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基于非经典结构的抗肿瘤铂配合物的研究进展 被引量：2
1
作者 高传柱 蔡林祥 +4 位作者 李军 张新忠 丛艳伟 杨波 普绍平 《昆明理工大学学报（自然科学版）》 CAS 北大核心 2018年第3期70-82,共13页
尽管铂类药物如顺铂、卡铂、奥沙利铂被广泛用于治疗人类肿瘤,但是铂药在正常和肿瘤细胞中的非选择性分布会引起严重的肠道反应、肾毒性、耳毒性、神经毒性等毒副作用,因而,其临床应用也受到了一定的限制.研究者对经典顺铂类抗肿瘤药物... 尽管铂类药物如顺铂、卡铂、奥沙利铂被广泛用于治疗人类肿瘤,但是铂药在正常和肿瘤细胞中的非选择性分布会引起严重的肠道反应、肾毒性、耳毒性、神经毒性等毒副作用,因而,其临床应用也受到了一定的限制.研究者对经典顺铂类抗肿瘤药物的开发已经付出了很多努力,但迄今为止仍然仅有少数几个得到世界范围内的广泛应用.过去的几十年中,大量非经典结构的铂抗肿瘤配合物被开发和研究,其通过与已上市经典结构的铂药不同的作用机制产生活性.本综述将讨论近年来非经典铂类抗肿瘤配合物的研究进展,为发现新的铂类抗癌药物提供一些启示.本文以非经典铂药的不同结构分为以下几类:具有以二甲胺和异丙胺等为配体的反式或单官能团配位的Pt(Ⅱ)配合物;以多胺、氨基酸或二羧酸、卤素离子为桥的多核铂配合物;以甲基吡啶为配体的具有空间位阻的铂配合物;含有主动靶向或被动靶向的Pt(Ⅳ)前药、氮杂环铂配合物和环金属铂配合物. 展开更多
关键词 非经典构效关系 药物输送 抗肿瘤 多核铂 反式铂 Pt(Ⅳ)
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顺式-乙二酸-(反式-1,2-二甲胺基环丁烷)合铂(Ⅱ)的合成、表征及抗肿瘤活性 被引量：2
2
作者 张林涛 丛艳伟 +3 位作者 王应飞 陈红娟 刘其星 普绍平 《贵金属》 CAS CSCD 北大核心 2018年第3期27-32,共6页
设计并合成了一种洛铂衍生物顺式-乙二酸-(反式-1,2-二甲胺基环丁烷)合铂(Ⅱ)(C8H14O4N2Pt)。采用元素分析、质谱(ESI-MS)、红外光谱(IR)、核磁共振氢谱(1H NMR)对其化学组成和结构进行了确认和表征,用高效液相色谱(HPLC)测定其在水溶... 设计并合成了一种洛铂衍生物顺式-乙二酸-(反式-1,2-二甲胺基环丁烷)合铂(Ⅱ)(C8H14O4N2Pt)。采用元素分析、质谱(ESI-MS)、红外光谱(IR)、核磁共振氢谱(1H NMR)对其化学组成和结构进行了确认和表征,用高效液相色谱(HPLC)测定其在水溶液中的稳定性,并用MTS法对其进行抗肿瘤活性评价。结果表明化合物结构与理论一致,在水溶液中比较稳定,对5种常见肿瘤细胞具有明显的抑制作用。 展开更多
关键词 药物化学 铂配合物 合成 表征 稳定性 抗癌活性
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电感耦合等离子体放射光谱法测定抗癌药物米铂中微量金属杂质及其安全性评价 被引量：1
3
作者 彭娟 普绍平 +4 位作者 胡劲 邱学翁 栾春芳 缪祥宏 廖云星 《中国药业》 CAS 2017年第13期9-13,共5页
目的建立测定抗癌药物米铂中微量金属杂质的电感耦合等离子体放射光谱(ICP-AES)法,为评价米铂的金属残留对人体的影响提供方法。方法试样于600℃灼烧后经HCl-HNO3溶解,用ICP-AES法直接测定抗癌药物米铂中的微量金属杂质。结果对分析方... 目的建立测定抗癌药物米铂中微量金属杂质的电感耦合等离子体放射光谱(ICP-AES)法,为评价米铂的金属残留对人体的影响提供方法。方法试样于600℃灼烧后经HCl-HNO3溶解,用ICP-AES法直接测定抗癌药物米铂中的微量金属杂质。结果对分析方法进行了验证,线性相关系数(r)为0.99 91~1.000 0,方法精密度为1.1%~5.3%,准确度为85.22%~109.60%,均符合药典要求;通过测定,计算出了钯(Pd)、铑(Rh)、铱(Ir)、钌(Ru)、镍(Ni)、铬(Cr)、铜(Cu)、锰(Mn)、铁(Fe)、锌(Zn)的实际日接触量,远小于允许日接触量(PDE)。结论 ICP-AES法简便、快速、准确,米铂中的金属残留物被充分除去,该药进入人体后,金属杂质的微量残留不会影响人体健康,无安全隐患。 展开更多
关键词 电感耦合等离子体放射光谱法 米铂 微量金属杂质 残留量 日接触量
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顺式-二氯·氨·异丙胺合铂(Ⅱ)的合成及抗肿瘤活性
4
作者 贝玉祥 闫玉鑫 +3 位作者 丛艳伟 张琪 何键 普绍平 《云南化工》 CAS 2018年第10期144-145,共2页
以三氯氨铂酸钾为原料,采用水解法合成顺式-二氯·氨基·异丙胺基合铂,确定了最佳合成路线及工艺参数,并通过元素分析、红外光谱、核磁共振谱和质谱对结构进行了表征,通过MTT评价了配合物的体外抗肿瘤活性。
关键词 铂类抗肿瘤药物 合成 结构 抗肿瘤活性
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甲基丙二酸-(反式-1,2-二甲胺基环丁烷)合铂(Ⅱ)的合成、结构及抗肿瘤活性
5
作者 李军 丛艳伟 +5 位作者 张林涛 王应飞 刘其星 郭明里 陈红娟 普绍平 《贵金属》 CAS CSCD 北大核心 2019年第S01期121-126,共6页
通过水解法合成了甲基丙二酸-(反式-1,2-二甲胺基环丁烷)合铂(Ⅱ)。采用元素分析、质谱(ESI-MS)、红外光谱(IR)和核磁共振氢谱(1H NMR)确证了该配合物的组成和化学结构。采用MTS法评价其抗肿瘤活性,发现该配合物对常见5种癌细胞的生长... 通过水解法合成了甲基丙二酸-(反式-1,2-二甲胺基环丁烷)合铂(Ⅱ)。采用元素分析、质谱(ESI-MS)、红外光谱(IR)和核磁共振氢谱(1H NMR)确证了该配合物的组成和化学结构。采用MTS法评价其抗肿瘤活性,发现该配合物对常见5种癌细胞的生长有明显的抑制活性。 展开更多
关键词 药物化学 铂化合物 合成 结构 抗肿瘤活性
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