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卡利拉嗪关键中间体1-(2,3-二氯苯基)哌嗪盐酸盐的合成
1
作者
宁兆伦
黄湘川
魏庚辉
《广州化工》
CAS
2023年第14期38-41,共4页
以便宜易得的间氯苯胺为原料,经特戊酰基保护,以四氢呋喃做溶剂在双二甲胺基乙基醚存在下用丁基锂和1,1,2-三氟三氯乙烷在两个官能团之间引入一个氯原子,再经盐酸和醋酸回流脱保护,最后与双(2-氯乙基)胺盐酸盐以1,3-二甲基-2-咪唑啉酮...
以便宜易得的间氯苯胺为原料,经特戊酰基保护,以四氢呋喃做溶剂在双二甲胺基乙基醚存在下用丁基锂和1,1,2-三氟三氯乙烷在两个官能团之间引入一个氯原子,再经盐酸和醋酸回流脱保护,最后与双(2-氯乙基)胺盐酸盐以1,3-二甲基-2-咪唑啉酮做溶剂在醋酸钠存在下发生关环反应得到卡利拉嗪关键中间体1-(2,3-二氯苯基)哌嗪盐酸盐。该新方法原料便宜易得,总成本较低,无高危反应,适合工业化放大生产。
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关键词
卡利拉嗪
中间体
1-(2
3-二氯苯基)哌嗪盐酸盐
合成
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职称材料
题名
卡利拉嗪关键中间体1-(2,3-二氯苯基)哌嗪盐酸盐的合成
1
作者
宁兆伦
黄湘川
魏庚辉
机构
成都福柯斯医药技术有限公司
出处
《广州化工》
CAS
2023年第14期38-41,共4页
基金
四川省科技创业人才项目(No:2021JDRC0059)。
文摘
以便宜易得的间氯苯胺为原料,经特戊酰基保护,以四氢呋喃做溶剂在双二甲胺基乙基醚存在下用丁基锂和1,1,2-三氟三氯乙烷在两个官能团之间引入一个氯原子,再经盐酸和醋酸回流脱保护,最后与双(2-氯乙基)胺盐酸盐以1,3-二甲基-2-咪唑啉酮做溶剂在醋酸钠存在下发生关环反应得到卡利拉嗪关键中间体1-(2,3-二氯苯基)哌嗪盐酸盐。该新方法原料便宜易得,总成本较低,无高危反应,适合工业化放大生产。
关键词
卡利拉嗪
中间体
1-(2
3-二氯苯基)哌嗪盐酸盐
合成
Keywords
cariprazine
intermediate
1-(2,3-dichlorophenyl)piperazine hydrochloride
synthesis
分类号
O625.63 [理学—有机化学]
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题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
卡利拉嗪关键中间体1-(2,3-二氯苯基)哌嗪盐酸盐的合成
宁兆伦
黄湘川
魏庚辉
《广州化工》
CAS
2023
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