重楼具有清热解毒、消肿止痛、凉肝定惊的作用,重楼皂苷是重楼的主要活性成分。研究表明,重楼总皂苷抗肿瘤作用显著,对乳腺癌、肺癌、胃癌、肝癌等实体瘤和白血病等非实体瘤有明显的抑制作用,其机制与抑制肿瘤细胞增殖、迁移和侵袭,调...重楼具有清热解毒、消肿止痛、凉肝定惊的作用,重楼皂苷是重楼的主要活性成分。研究表明,重楼总皂苷抗肿瘤作用显著,对乳腺癌、肺癌、胃癌、肝癌等实体瘤和白血病等非实体瘤有明显的抑制作用,其机制与抑制肿瘤细胞增殖、迁移和侵袭,调控细胞周期,诱导凋亡和非凋亡的死亡途径,调节机体代谢与肿瘤微环境等密切相关。此外,重楼总皂苷在抗炎、抗氧化、抑菌、止血、缩宫等方面也表现出很好的药理活性。与此同时,重楼总皂苷可能诱导正常细胞凋亡、诱发炎症反应与氧化应激、导致机体代谢紊乱,近年来其肝损伤、生殖损伤、胃肠损伤、溶血等不良反应报道逐渐增多。药代动力学研究显示,不同给药方式的重楼总皂苷在机体内代谢存在着较大的差异,注射给药清除速度较快,口服则可能存在肝肠循环,同时由于溶解度低、并能激活P-糖蛋白(P-gp),导致其原型吸收差、在肠道渗透率和回收率低,影响重楼总皂苷的生物利用度,借助现代技术制备新剂型或新型载药系统一定程度上可提高其生物利用度。基于上述研究,该文将“重楼总皂苷”“Rhizoma Paridis Total Saponins”作为关键词,通过检索中国知网、维普、Web of Science等国内外中英文数据库,对重楼总皂苷的药理作用、药代动力学及不良反应展开综述,以期能为重楼总皂苷的研究开发及临床应用提供参考。展开更多
重楼作为我国传统的名贵中药材,主要分布在云南、广西、贵州等西南一带,具有清热解毒、消肿止痛、凉肝定惊的功效,治疗铁打伤痛、毒蛇咬伤、凉风抽搐等具有奇效,迄今已经有2000多年的应用历史。重楼皂苷Ⅱ结构上属于薯蓣皂苷,是重楼的...重楼作为我国传统的名贵中药材,主要分布在云南、广西、贵州等西南一带,具有清热解毒、消肿止痛、凉肝定惊的功效,治疗铁打伤痛、毒蛇咬伤、凉风抽搐等具有奇效,迄今已经有2000多年的应用历史。重楼皂苷Ⅱ结构上属于薯蓣皂苷,是重楼的主要活性成分之一,具有抗肿瘤、抗炎、抗病毒、抗菌、免疫调节、抗氧化、逆转多药耐药等多种药理活性,展现出良好的应用前景。其中,重楼皂苷Ⅱ的抗肿瘤作用受到广泛关注,其作用机制与抑制增殖、迁移和侵袭,诱导细胞周期阻滞、凋亡和自噬,抑制血管生成,调节肿瘤微环境等有关。药代动力学显示,重楼皂苷Ⅱ由于其溶解度低、吸收差、体内分布不理想、代谢慢等因素,导致其体内生物利用度低,严重限制其临床应用。近年来,重楼皂苷Ⅱ的不良反应报道增多,如具有较强的溶血活性,并对肝、肾、心肌、心血管细胞等产生明显细胞增殖抑制作用。以“重楼皂苷Ⅱ”“PolyphyllinⅡ”“Paris SaponinⅡ”为主要关键词,通过检索“中国知网”“维普”“万方”“PubMed”“Web of Science”“Elsevier SD”等中英文数据库,现从药理作用及其机制、药代动力学研究、不良反应3个方面对其研究进展进行综述,以期为重楼皂苷Ⅱ的深入研究和开发利用提供思路和参考。展开更多
文摘重楼具有清热解毒、消肿止痛、凉肝定惊的作用,重楼皂苷是重楼的主要活性成分。研究表明,重楼总皂苷抗肿瘤作用显著,对乳腺癌、肺癌、胃癌、肝癌等实体瘤和白血病等非实体瘤有明显的抑制作用,其机制与抑制肿瘤细胞增殖、迁移和侵袭,调控细胞周期,诱导凋亡和非凋亡的死亡途径,调节机体代谢与肿瘤微环境等密切相关。此外,重楼总皂苷在抗炎、抗氧化、抑菌、止血、缩宫等方面也表现出很好的药理活性。与此同时,重楼总皂苷可能诱导正常细胞凋亡、诱发炎症反应与氧化应激、导致机体代谢紊乱,近年来其肝损伤、生殖损伤、胃肠损伤、溶血等不良反应报道逐渐增多。药代动力学研究显示,不同给药方式的重楼总皂苷在机体内代谢存在着较大的差异,注射给药清除速度较快,口服则可能存在肝肠循环,同时由于溶解度低、并能激活P-糖蛋白(P-gp),导致其原型吸收差、在肠道渗透率和回收率低,影响重楼总皂苷的生物利用度,借助现代技术制备新剂型或新型载药系统一定程度上可提高其生物利用度。基于上述研究,该文将“重楼总皂苷”“Rhizoma Paridis Total Saponins”作为关键词,通过检索中国知网、维普、Web of Science等国内外中英文数据库,对重楼总皂苷的药理作用、药代动力学及不良反应展开综述,以期能为重楼总皂苷的研究开发及临床应用提供参考。
文摘重楼作为我国传统的名贵中药材,主要分布在云南、广西、贵州等西南一带,具有清热解毒、消肿止痛、凉肝定惊的功效,治疗铁打伤痛、毒蛇咬伤、凉风抽搐等具有奇效,迄今已经有2000多年的应用历史。重楼皂苷Ⅱ结构上属于薯蓣皂苷,是重楼的主要活性成分之一,具有抗肿瘤、抗炎、抗病毒、抗菌、免疫调节、抗氧化、逆转多药耐药等多种药理活性,展现出良好的应用前景。其中,重楼皂苷Ⅱ的抗肿瘤作用受到广泛关注,其作用机制与抑制增殖、迁移和侵袭,诱导细胞周期阻滞、凋亡和自噬,抑制血管生成,调节肿瘤微环境等有关。药代动力学显示,重楼皂苷Ⅱ由于其溶解度低、吸收差、体内分布不理想、代谢慢等因素,导致其体内生物利用度低,严重限制其临床应用。近年来,重楼皂苷Ⅱ的不良反应报道增多,如具有较强的溶血活性,并对肝、肾、心肌、心血管细胞等产生明显细胞增殖抑制作用。以“重楼皂苷Ⅱ”“PolyphyllinⅡ”“Paris SaponinⅡ”为主要关键词,通过检索“中国知网”“维普”“万方”“PubMed”“Web of Science”“Elsevier SD”等中英文数据库,现从药理作用及其机制、药代动力学研究、不良反应3个方面对其研究进展进行综述,以期为重楼皂苷Ⅱ的深入研究和开发利用提供思路和参考。
