白藜芦醇-丁苯酞杂合物的合成及其神经保护活性 被引量：7

1

作者 高燕 刘万冬 阮班锋 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第8期1461-1469,共9页

以邻羧基苯甲醛为起始化合物,通过硝化、还原和重氮化等反应得到6-溴丁苯酞,将其与取代苯乙烯偶联得到20个白藜芦醇-丁苯酞杂合物,其结构经1H NMR、13C NMR、ESI-MS确证。采用MTT法考察所有化合物对氧糖剥夺诱导大鼠脑皮层神经元损伤的... 以邻羧基苯甲醛为起始化合物,通过硝化、还原和重氮化等反应得到6-溴丁苯酞,将其与取代苯乙烯偶联得到20个白藜芦醇-丁苯酞杂合物,其结构经1H NMR、13C NMR、ESI-MS确证。采用MTT法考察所有化合物对氧糖剥夺诱导大鼠脑皮层神经元损伤的体外保护活性;采用Western印迹考察目标化合物对大鼠脑皮层神经元保护的作用机制。结果显示,大多数化合物对大鼠脑皮层神经元具有较强的保护作用(动物实验经安徽中医药大学实验动物伦理委员会批准),其中化合物10h和10i活性较为显著,其可能通过激活PI3K/Akt信号通路起到神经保护作用。 展开更多

关键词 白藜芦醇 丁苯酞 合成 神经保护 PI3K/AKT

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不同疏除处理对‘金太阳’杏果实品质的影响

2

作者 薛玉莹 刘晚冬 +2 位作者 马雯 刘晓婷 屈洋 《北方果树》 2024年第5期24-25,共2页

花果管理是果树管理的核心,‘金太阳’杏发育得好坏很大程度上取决于花果的管理。为了进一步研究不同疏除处理对杏果实品质的影响,作者以生产上主栽品种‘金太阳’杏为供试材料,通过疏蕾、疏花、疏果处理,研究杏的单果重、单核重、果实... 花果管理是果树管理的核心,‘金太阳’杏发育得好坏很大程度上取决于花果的管理。为了进一步研究不同疏除处理对杏果实品质的影响,作者以生产上主栽品种‘金太阳’杏为供试材料,通过疏蕾、疏花、疏果处理,研究杏的单果重、单核重、果实可溶性固形物含量的变化。结果表明,疏蕾的效果最好,单果重、单核重和可溶性固形物含量最高。 展开更多

关键词 ‘金太阳’杏 疏蕾 疏花 疏果 果实品质

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丁苯酞衍生物的设计、合成及神经细胞保护和抗血小板聚集活性研究 被引量：6

3

作者 张斌 刘万冬 +2 位作者 李家明 金凡 钱诗虎 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2020年第3期478-483,共6页

丁苯酞与阿魏酸对缺血性脑卒中都具有较好治疗效果。本研究采用分子杂交策略,以苯甲酸为原料通过亲核取代、还原、酯化及消除反应合成12个丁苯酞衍生物,经1H NMR、13C NMR、ESI-MS确证其结构。首先,采用MTT法测试所有化合物对氧糖剥夺... 丁苯酞与阿魏酸对缺血性脑卒中都具有较好治疗效果。本研究采用分子杂交策略,以苯甲酸为原料通过亲核取代、还原、酯化及消除反应合成12个丁苯酞衍生物,经1H NMR、13C NMR、ESI-MS确证其结构。首先,采用MTT法测试所有化合物对氧糖剥夺诱导大鼠脑皮层神经元损伤的体外保护活性。其次,采用Bron比浊法测定具有最好神经细胞保护活性化合物,对花生四烯酸及二磷酸腺苷的血小板聚集的抑制活性。结果表明,化合物7b不仅表现出强效的神经细胞保护活性,还具有良好的抗血小板聚集活性,存在研发成治疗缺血性脑卒中药物的潜力。 展开更多

关键词 丁苯酞衍生物 缺血性脑卒中 神经细胞保护 抗血小板聚集

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3-(1H-咪唑-5-基亚甲基)哌嗪-2,5-二酮类化合物的合成

4

作者 吴广鑫 张帅 +1 位作者 刘万冬 万升标 《中国海洋药物》 CAS CSCD 2022年第2期49-54,共6页

目的 通过化学方法合成3类含有咪唑的二酮基哌嗪生物碱(penilloid A、JBIR-74、JBIR75)。方法 以氨基酸衍生物为起始原料,经缩合、脱保护、环化、乙酰化、羟醛缩合和去乙酰化等反应合成目标化合物。结果 合成了6个含有咪唑基的二酮哌嗪... 目的 通过化学方法合成3类含有咪唑的二酮基哌嗪生物碱(penilloid A、JBIR-74、JBIR75)。方法 以氨基酸衍生物为起始原料,经缩合、脱保护、环化、乙酰化、羟醛缩合和去乙酰化等反应合成目标化合物。结果 合成了6个含有咪唑基的二酮哌嗪类化合物,包括天然产物penilloid A、JBIR-74、JBIR-75。其中penilloid A和JBIR-74为首次合成,为二酮哌嗪类化合物的化学合成方法提供了新的思路和方法。 展开更多

关键词 二酮基哌嗪 海洋天然产物 化学合成

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黄酮衍生物的设计、合成及抗2型糖尿病活性 被引量：1

5

作者 黄元政 朱盼虎 +2 位作者 李家明 刘万冬 杨雨 《化学试剂》 CAS 北大核心 2018年第12期1197-1201,共5页

合成新型黄酮衍生物,并研究其抗2型糖尿病活性。以氯乙酸乙酯、对羟基苯甲醛为起始原料,经烃化、水解、Claisen—Schmidt缩合、环合等步骤,得到6个黄酮衍生物。采用高脂饮食+STZ(链脲佐菌素)诱导2型糖尿病模型检测黄酮衍生物对TG、TC、... 合成新型黄酮衍生物,并研究其抗2型糖尿病活性。以氯乙酸乙酯、对羟基苯甲醛为起始原料,经烃化、水解、Claisen—Schmidt缩合、环合等步骤,得到6个黄酮衍生物。采用高脂饮食+STZ(链脲佐菌素)诱导2型糖尿病模型检测黄酮衍生物对TG、TC、Glu含量的影响,其结构经^1HNMR、^13CNMR、MS确证。药理结果显示:黄酮衍生物表现出一定的降低血清中TG、TC、Glu含量的作用。该新型黄酮衍生物具有一定的抗2型糖尿病活性。 展开更多

关键词 黄酮 糖尿病 合成 链脲佐菌素

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1-苯甲酰基-4-(4-氯苄基)哌嗪衍生物的设计、合成以及抗炎活性研究

6

作者 王宏伟 刘万冬 +2 位作者 李家明 金凡 钱诗虎 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2021年第6期554-561,共8页

目的:以1-苯甲酰基-4-(4-氯苄基)哌嗪为先导化合物,经进一步的结构优化,期望获得一类抗炎活性更好的多靶点抑制剂。方法:以取代苯甲酸为起始原料,经取代、酰化反应合成18个目标化合物。测定所有化合物对脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)... 目的:以1-苯甲酰基-4-(4-氯苄基)哌嗪为先导化合物,经进一步的结构优化,期望获得一类抗炎活性更好的多靶点抑制剂。方法:以取代苯甲酸为起始原料,经取代、酰化反应合成18个目标化合物。测定所有化合物对脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导RAW264.7细胞分泌肿瘤坏死因子(tumor necrosis factor,TNF)-α和白细胞介素(interleukin,IL)-6的抑制作用,并对活性较好的化合物进行分子对接。结果:所有化合物均经^(1)H NMR,^(13)C NMR,HRMS确定其结构,化合物3d,8k对TNF-α的分泌具有较好的抑制活性,化合物3b,3d对IL-6的分泌具有较好的抑制活性。结论:化合物3d对LPS诱导RAW264.7细胞分泌TNF-α和IL-6具有较好的抑制活性,有进一步研究的价值。 展开更多

关键词 多靶点抑制剂 抗炎 TNF-Α IL-6

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新型川芎嗪衍生物的合成

7

作者 刘万冬 杨雨 +2 位作者 李家明 黄元政 高粟繁 《合成化学》 CAS 北大核心 2019年第10期807-811,共5页

以川芎嗪为原料,经氧化、Boekelheide重排、水解和氧化反应合成了中间体3,5,6-三甲基吡嗪-2-甲醛(4);4与取代N-4-哌啶酮发生缩合反应合成了9个新型的川芎嗪衍生物,其结构经1HNMR,13CNMR和MS(ESI)表征。

关键词 川芎嗪 3 5 6-三甲基吡嗪-2-甲醛 哌啶酮 缩合反应 合成

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扩大开窗神经根管减压术治疗老年退行性腰椎管狭窄症的疗效及影响因素分析 被引量：3

8

作者 刘万栋 《颈腰痛杂志》 2018年第3期343-346,共4页

目的分析扩大开窗神经根管减压术治疗老年退行性腰椎管狭窄症(DLSS)的疗效及其影响因素。方法 90例老年DLSS患者根据手术方法不同分为观察组60例、对照组30例,分别行扩大开窗神经根管减压术、常规全椎板切除减压内固定术治疗。比较两组... 目的分析扩大开窗神经根管减压术治疗老年退行性腰椎管狭窄症(DLSS)的疗效及其影响因素。方法 90例老年DLSS患者根据手术方法不同分为观察组60例、对照组30例,分别行扩大开窗神经根管减压术、常规全椎板切除减压内固定术治疗。比较两组手术情况、腰、腿痛改善程度及疗效,比较观察组痊愈与未痊愈患者临床相关资料差异,并进行Logistic多因素回归分析。结果与对照组相比,观察组手术时间、术后下床时间显著缩短,术中出血量明显减少,手术并发症发生率明显降低,差异有统计学意义(P<0.05),两组术后3个月、2年腰痛、腿痛视觉模拟疼痛评分(VAS)评分均较术前明显降低,但观察组降低幅度明显大于对照组(P<0.05)。观察组临床总有效率为88.33%,显著高于对照组的70.00%(P<0.05),痊愈率为58.33%,略高于对照组的40.00%,但差异无统计学意义(P>0.05)。观察组中,与未痊愈者相比,痊愈者中多节段腰椎管狭窄、合并腰椎滑脱、合并骨质疏松症、术前焦虑或抑郁占比显著增高(P<0.05),上述因素为影响扩大开窗神经根管减压术治疗老年DLSS临床疗效的主要因素(P<0.05)。结论扩大开窗神经根管减压术治疗老年DLSS临床疗效显著,可有效减少并发症,改善腰腿痛,但仍需根据患者是否合并腰椎滑脱、骨质疏松症、焦虑或抑郁等适当调整治疗或干预方案。 展开更多

关键词 扩大开窗神经根管减压术 老年 腰椎管狭窄症 疗效 影响因素

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吡啶查尔酮类化合物对小鼠肝纤维化的作用 被引量：1

9

作者 金凡 朱盼虎 +2 位作者 李家明 黄元政 刘万冬 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第8期1183-1184,共2页

脂联素是脂肪组织分泌的一种脂肪细胞因子[1],为脂联素受体内源性激动剂,可通过结合AdipoR1和AdipoR2,经腺苷酸活化蛋白激酶(AMP-activated protein kinase,AMPK)途径来调节细胞能量利用[2]。研究发现,脂联素可以限制活化的肝星状细胞(h... 脂联素是脂肪组织分泌的一种脂肪细胞因子[1],为脂联素受体内源性激动剂,可通过结合AdipoR1和AdipoR2,经腺苷酸活化蛋白激酶(AMP-activated protein kinase,AMPK)途径来调节细胞能量利用[2]。研究发现,脂联素可以限制活化的肝星状细胞(hepatic stellate cell,HSC)的增殖和迁移,具有强烈的抗肝纤维化活性[3]。 展开更多

关键词 肝纤维化 脂联素 HSC-T6 激动剂 小鼠 CCL4

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KTX反场箍缩装置中等离子体小破裂现象研究

10

作者 胡金童 李弘 +5 位作者 李子超 阿迪里江 吴衍麒 王浩萱 庄革 刘万东 《核聚变与等离子体物理》 CAS CSCD 北大核心 2019年第3期193-200,共8页

在科大反场箍缩磁约束实验装置(KTX)实验中,观测并研究等离子体的显著位移及其带来的小破裂现象。通过分析Hα谱线、软X射线辐射以及磁探针数据,发现其主要特征是破裂前等离子体电流重心的缓慢外移,在小破裂后等离子体电流重心在百微秒... 在科大反场箍缩磁约束实验装置(KTX)实验中,观测并研究等离子体的显著位移及其带来的小破裂现象。通过分析Hα谱线、软X射线辐射以及磁探针数据,发现其主要特征是破裂前等离子体电流重心的缓慢外移,在小破裂后等离子体电流重心在百微秒时间迅速反向移动,重新达到稳定位形。同时,等离子体小破裂伴随着m=1的边界磁场扰动、稳定壳上显著变化的涡流、以及Hα谱线和软X射线辐射的增强。通过对KTX小破裂实验数据的分析与统计,得出回弹位移与等离子体位移成线性关系。对等离子体电流分布及稳定壳涡流,建立了唯象电路模型,得出了和实验相一致的结论,确定了稳定壳上快速变化的涡流是等离子体小破裂后回复平衡的重要因素。 展开更多

关键词 反场箍缩 等离子体位移 小破裂

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党参米炒前后党参多糖与5-羟甲基糠醛的变化及其对胃肠平滑肌运动的影响 被引量：55

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作者 邹利 邱炳勋 +2 位作者 刘珂 万东 祝慧凤 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2017年第1期149-154,共6页

目的探讨庙宇党参炮制(米炒)前后党参多糖及5-羟甲基糠醛(5-HMF)的量变化及其对家兔离体胃肠平滑肌运动的影响。方法运用苯酚硫酸法、高效液相色谱法分别对炮制前后党参多糖、5-HMF进行定量测定,采用BL-420F生物机能平滑肌实验系统,观... 目的探讨庙宇党参炮制(米炒)前后党参多糖及5-羟甲基糠醛(5-HMF)的量变化及其对家兔离体胃肠平滑肌运动的影响。方法运用苯酚硫酸法、高效液相色谱法分别对炮制前后党参多糖、5-HMF进行定量测定,采用BL-420F生物机能平滑肌实验系统,观察庙宇党参米炒前后对家兔离体胃肠平滑肌运动的影响;并考察党参米炒前后对工具药氯化乙酰胆碱(Ach)、新斯的明、氯化钡(BaCl_2)、阿托品、肾上腺素(Adr)所致胃肠平滑肌运动的干预作用。结果米炒党参多糖的量显著低于党参饮片(P<0.05),5-HMF的量显著高于党参饮片(P<0.01)。米炒党参显著兴奋离体胃肠平滑肌,缓解新斯的明、BaCl_2引起的强直性收缩,对抗Adr引起的肠管松弛(P<0.05)。结论党参米炒后5-HMF大量产生,能调控胃肠平滑肌的兴奋性收缩,再现5-HMF对离体胃肠平滑肌的效应,可能是米炒党参健脾功效增强的物质基础之一,其机制可能与其协同调控胃肠平滑肌N_2受体和β肾上腺素能受体有关。 展开更多

关键词 党参 米炒 党参多糖 5-HMF 离体胃肠平滑肌 N2受体 Β肾上腺素能受体

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