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小分子PROTAC在不同靶点研究中的应用 被引量:9
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作者 王媛 龙菁 +3 位作者 唱祺 胡维稳 胡高云 李乾斌 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2020年第3期446-452,共7页
蛋白水解靶向嵌合分子(protein proteolysis-targeting chimeras,PROTAC)是一种可以募集靶蛋白和靶蛋白降解酶的杂合双功能化合物,利用泛素-蛋白酶体途径特异性地降解靶蛋白。因为PROTAC有将无法成药的蛋白质作为靶蛋白的潜力以及可能... 蛋白水解靶向嵌合分子(protein proteolysis-targeting chimeras,PROTAC)是一种可以募集靶蛋白和靶蛋白降解酶的杂合双功能化合物,利用泛素-蛋白酶体途径特异性地降解靶蛋白。因为PROTAC有将无法成药的蛋白质作为靶蛋白的潜力以及可能在药物耐药中发挥作用的优势,近年来已赢得了广泛关注。本文总结了现有的PROTAC小分子在核蛋白、膜蛋白及胞浆蛋白等不同靶点研究中的应用。 展开更多
关键词 PROTAC 耐药性 核蛋白 跨膜蛋白 胞浆蛋白
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气相色谱法测定盐酸阿考替胺原料药中的残留溶剂 被引量:7
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作者 周志刚 胡高云 +1 位作者 刘文 黄本东 《中南药学》 CAS 2020年第3期502-505,共4页
目的建立盐酸阿考替胺原料药中6种残留溶剂的测定方法。方法以DB-624毛细管柱为色谱柱,氮气为载气,氢火焰离子化检测器,程序升温。结果甲醇、异丙醇、二氯甲烷、三乙胺、甲苯、N,N-二甲基甲酰胺的质量浓度在线性范围内与峰面积均呈良好... 目的建立盐酸阿考替胺原料药中6种残留溶剂的测定方法。方法以DB-624毛细管柱为色谱柱,氮气为载气,氢火焰离子化检测器,程序升温。结果甲醇、异丙醇、二氯甲烷、三乙胺、甲苯、N,N-二甲基甲酰胺的质量浓度在线性范围内与峰面积均呈良好的线性关系(r>0.99),平均回收率在90.4%~95.3%;检测限在0.23~2.27 ng,定量限在0.70~6.80 ng。结论本方法专属性好、结果准确可靠,可用于盐酸阿考替胺原料药中残留溶剂的测定。 展开更多
关键词 气相色谱法 盐酸阿考替胺 残留溶剂
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去乙酰化酶SIRT2及其抑制剂的研究进展 被引量:7
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作者 彭亚军 胡高云 李乾斌 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2017年第4期315-324,共10页
Sirtuin2(SIRT2)是一种烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD^+)依赖性的组蛋白去乙酰化酶,是沉默信息调节因子2(Sir2)相关蛋白家族的重要成员。SIRT2通过催化不同的底物去乙酰化参与了许多生物学过程,比如基因沉默、细胞周期调控、细胞代谢、细胞... Sirtuin2(SIRT2)是一种烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD^+)依赖性的组蛋白去乙酰化酶,是沉默信息调节因子2(Sir2)相关蛋白家族的重要成员。SIRT2通过催化不同的底物去乙酰化参与了许多生物学过程,比如基因沉默、细胞周期调控、细胞代谢、细胞凋亡等。研究表明,在许多神经退行性疾病模型中,抑制SIRT2能够对神经元细胞产生明显的保护作用。因此,SIRT2有望成为治疗神经退行性疾病的重要靶点。本文主要对SIRT2的结构、功能、SIRT2与神经退行性疾病的关系、SIRT2抑制剂及其构效关系做一综述,旨在为以SIRT2为靶点的神经退行性疾病药物研发提供参考。 展开更多
关键词 组蛋白去乙酰化酶 SIRT2 神经退行性疾病 抑制剂
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愈伤灵胶囊高效液相色谱指纹图谱研究 被引量:4
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作者 黄杰英 郭元满 +2 位作者 高慧娟 尹维豪 胡高云 《中南药学》 CAS 2018年第7期913-916,共4页
目的采用高效液相色谱法建立愈伤灵胶囊的多成分高效液相色谱指纹图谱,对愈伤灵胶囊进行定性分析。方法愈伤灵胶囊提取液的分析在C_(18)色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm)上进行;柱温30℃;以乙腈-0.1%磷酸溶液为流动相,梯度洗脱;流速1.0 ... 目的采用高效液相色谱法建立愈伤灵胶囊的多成分高效液相色谱指纹图谱,对愈伤灵胶囊进行定性分析。方法愈伤灵胶囊提取液的分析在C_(18)色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm)上进行;柱温30℃;以乙腈-0.1%磷酸溶液为流动相,梯度洗脱;流速1.0 mL·min^(-1);检测波长初始为244 nm,18min时切换波长为200 nm;分析时间65 min。结果采用该色谱条件可同时检测出愈伤灵胶囊中人参皂苷Rg_1等15个共有色谱峰成分,方法学考察结果较好,10批次样品指纹图谱的相似度均>0.9。结论该方法简便、重复性好,为愈伤灵胶囊的整体质量评价提供了科学依据。 展开更多
关键词 愈伤灵胶囊 指纹图谱 高效液相色谱 人参皂苷RG1
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SM-1对人肝微粒体细胞色素P450亚型酶的抑制作用 被引量:3
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作者 陈燕芬 陈景秀 +5 位作者 孙萌 丁俊垚 程泽能 胡高云 丁劲松 朱曲波 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第5期627-629,共3页
目的观察SM-1对人肝细胞色素P450酶系统中7种亚型酶活性的影响。方法在体外将一定浓度的底物或SM-1与人肝微粒体孵育30 min,分为对照组(底物)和实验组(底物和SM-1),以非那西丁、安非他酮、紫杉醇、甲苯磺丁脲、奥美拉唑、右美沙芬、睾酮... 目的观察SM-1对人肝细胞色素P450酶系统中7种亚型酶活性的影响。方法在体外将一定浓度的底物或SM-1与人肝微粒体孵育30 min,分为对照组(底物)和实验组(底物和SM-1),以非那西丁、安非他酮、紫杉醇、甲苯磺丁脲、奥美拉唑、右美沙芬、睾酮为CYP探针底物,应用HPLC法检测各探针底物代谢量,计算抑制率,评价SM-1对人肝微粒体CYP1A2、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6、3A4酶的抑制活性。结果 SM-1对CYP1A2、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6、3A4的抑制率分别是0.05%、3.37%、0.08%、2.07%、4.20%、-0.15%和10.84%。结论 SM-1对CYP3A4可能有抑制作用,临床用药时应注意因CYP酶抑制引起的药物相互作用。 展开更多
关键词 SM-1 细胞色素P450 底物 抑制率 肝微粒体 亚型酶
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参苏口服液高效液相指纹图谱研究 被引量:1
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作者 刘爱华 杨华 +1 位作者 郭元满 胡高云 《中南药学》 CAS 2018年第5期577-580,共4页
目的建立参苏口服液的多成分HPLC指纹图谱。方法采用C18色谱柱(5μm,4.6 mm×250mm);柱温30℃;以乙腈-0.05%磷酸溶液为流动相,梯度洗脱;流速1.0 m L·min-1;检测波长283nm;分析时间60 min。结果在该色谱条件下可同时检测出参苏... 目的建立参苏口服液的多成分HPLC指纹图谱。方法采用C18色谱柱(5μm,4.6 mm×250mm);柱温30℃;以乙腈-0.05%磷酸溶液为流动相,梯度洗脱;流速1.0 m L·min-1;检测波长283nm;分析时间60 min。结果在该色谱条件下可同时检测出参苏口服液中葛根素等13个共有色谱峰成分,方法学考察结果较好,10批次样品指纹图谱的相似度均>0.9。结论该方法简便、重复性好,为参苏口服液的整体质量评价提供了科学依据。 展开更多
关键词 参苏口服液 高效液相指纹图谱 葛根素
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