某些具有吡唑和1,2,4-噁二唑支链的杂环甾体化合物的合成、表征及抗肿瘤活性评价（英文） 被引量：5

1

作者 崔建国 庞丽萍 +6 位作者 刘畅 盛海兵 甘春芳 展军颜 刘晓兰 庞春玲 黄燕敏 《化学试剂》 CAS 北大核心 2018年第7期612-622,共11页

从孕烯醇酮出发,经不同途径制备了两个具有17-吡唑及17-1,2,4-噁二唑支链的杂环甾体化合物系列,所有合成物文献中未见报道。评估了化合物对HeL a（人宫颈癌）、TPC-1（乳头状甲状腺癌）、A549（人肺癌）和CNE-2（鼻咽癌）癌细胞系的抗... 从孕烯醇酮出发,经不同途径制备了两个具有17-吡唑及17-1,2,4-噁二唑支链的杂环甾体化合物系列,所有合成物文献中未见报道。评估了化合物对HeL a（人宫颈癌）、TPC-1（乳头状甲状腺癌）、A549（人肺癌）和CNE-2（鼻咽癌）癌细胞系的抗增殖活性。结果表明,具有吡唑支链的甾体衍生物对这些癌细胞系表现出中等强度的细胞毒性,但对正常肾脏上皮细胞几乎没有活性。然而,几乎所有的具有1,2,4-噁二唑支链的甾体衍生物对所测试的癌细胞系没有明显活性（IC50〉80μmol/L）。研究结果表明,对于此类化合物的抗增殖活性来说,甾体中的17-吡唑环比17-噁二唑环是更好的药效基团。所获得的信息对于设计新的甾体化疗药物具有很好的参考价值。 展开更多

关键词 杂环甾醇 孕烯醇酮 吡唑 1 2 4-噁二唑 抗增殖活性

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3-取代-B-降胆甾醇-6-(N-甲基)缩氨硫腙衍生物的合成及抗肿瘤活性评估 被引量：3

2

作者 甘春芳 庞婷婷 +3 位作者 庞春玲 崔建国 彭子宁 黄燕敏 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2020年第8期1449-1460,共12页

从胆甾醇出发,经过4步反应,合成了系列不同的3-取代-B-降胆甾醇-6-(4′-甲基)缩氨硫腙衍生物,采用IR、NMR及HRMS对合成物进行了结构表征。同时,分别采用人乳腺癌细胞(MCF-7)、人卵巢癌细胞(SKOV3)、人乳腺导管癌细胞(T47D)及人正常肾上... 从胆甾醇出发,经过4步反应,合成了系列不同的3-取代-B-降胆甾醇-6-(4′-甲基)缩氨硫腙衍生物,采用IR、NMR及HRMS对合成物进行了结构表征。同时,分别采用人乳腺癌细胞(MCF-7)、人卵巢癌细胞(SKOV3)、人乳腺导管癌细胞(T47D)及人正常肾上皮细胞(HEK293T),研究了目标产物对这些细胞的抑制生长增殖活性。结果表明,除了乙酯基取代化合物外,当底物中3-羟基改变成为其它酯取代基或含氮的肟基及肟醚官能团后,原底物的细胞毒性显著降低。然而,3-乙酯基的存在对底物的抑制肿瘤细胞生长增殖活性没有明显影响,却大大降低化合物对人正常肾上皮细胞(HEK293T)的抑制生长增殖活性。 展开更多

关键词 胆甾醇 B-降胆甾醇 B-降胆甾醇-6-(4′-甲基)缩氨基硫脲衍生物 抗肿瘤活性 3-甾体羧酸酯

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海洋微生物来源的甾体化合物及其生物活性研究进展 被引量：3

3

作者 林啟福 甘春芳 崔建国 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2018年第7期1266-1273,共8页

海洋微生物因其特殊的生存环境,使其具有独特的代谢途径和机体防御机制,从而能产生许多结构特殊、活性显著的化合物,被认为是最具开发前景的新药源。目前来源于海洋微生物的活性物质主要包括生物碱类、大环内酯类、肽类、甾体类、萜类... 海洋微生物因其特殊的生存环境,使其具有独特的代谢途径和机体防御机制,从而能产生许多结构特殊、活性显著的化合物,被认为是最具开发前景的新药源。目前来源于海洋微生物的活性物质主要包括生物碱类、大环内酯类、肽类、甾体类、萜类、聚酮类、糖苷类等。本文综述了近年来从海洋放线菌、海洋真菌、海洋细菌以及海洋微藻中分离得到的具有生物活性的甾体化合物。 展开更多

关键词 海洋微生物 甾体化合物 生物活性 研究进展

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新型7-(2-羟亚胺-2-苯基)-乙氧基白杨素的合成及活性研究 被引量：3

4

作者 刘志平 黎金莲 +3 位作者 袁海燕 甘春芳 黄燕敏 崔建国 《合成化学》 CAS 北大核心 2019年第8期600-604,622,共6页

以天然产物白杨素为原料,与多种α-溴代苯乙酮反应制得6种7-(2-羰基-2-苯基)乙氧基白杨素衍生物(2a^2f);2a^2f与盐酸羟胺进行肟化反应,合成了6种新型的Z-构型7-(2-羟亚胺-2-苯基)乙氧基白杨素衍生物(3a^3f),其结构经1 H NMR,13 C NMR,IR... 以天然产物白杨素为原料,与多种α-溴代苯乙酮反应制得6种7-(2-羰基-2-苯基)乙氧基白杨素衍生物(2a^2f);2a^2f与盐酸羟胺进行肟化反应,合成了6种新型的Z-构型7-(2-羟亚胺-2-苯基)乙氧基白杨素衍生物(3a^3f),其结构经1 H NMR,13 C NMR,IR和HR-MS(ESI)表征。采用MTT法测试了3a^3f对人宫颈癌细胞株Hela和人胃癌细胞SGC-7901的体外抑制活性。结果表明:化合物3b和3e对Hela的抑制作用较好,IC 50分别为18.2和17.4μmol·L^-1。 展开更多

关键词 白杨素 α-溴代苯乙酮 羟亚胺 Z-构型 合成 抑制活性

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苯并咪唑基取代的甾体衍生物合成及其抗肿瘤活性 被引量：2

5

作者 甘春芳 刘晓兰 +5 位作者 盛海兵 展军颜 吴玉兰 黄燕敏 杨坤 崔建国 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2018年第12期2078-2086,共9页

以孕烯醇酮为原料,通过对孕烯醇酮的C-17’支链进行化学修饰,设计合成了18个甾核的C-17’支链为苯并咪唑基取代的甾体化合物。通过IR、1HNMR、13CNMR和HRMS对化合物进行了结构表征,采用溴化噻唑蓝四氮唑(MTT)法测试了这些化合物对人口... 以孕烯醇酮为原料,通过对孕烯醇酮的C-17’支链进行化学修饰,设计合成了18个甾核的C-17’支链为苯并咪唑基取代的甾体化合物。通过IR、1HNMR、13CNMR和HRMS对化合物进行了结构表征,采用溴化噻唑蓝四氮唑(MTT)法测试了这些化合物对人口腔上皮癌细胞(KB)、宫颈癌细胞(HeLa)、人肝癌细胞(HepG)、人鼻咽癌细胞(CNE-2)、乳腺癌细胞(BT474)、卵巢癌细胞(SKOV3)的体外抑制活性。结果表明,部分化合物具有中等程度的活性,其中氟基取代的苯并咪唑甾体化合物5c和6c对人体卵巢癌细胞(SKOV3)具有良好的选择性抑制作用,IC50(半抑制浓度)分别为(15.44±3.8)和(9.2±0.6)μmol/L。该类化合物可为设计开发新型抗肿瘤药物提供参考。 展开更多

关键词 苯并咪唑 甾体化合物 孕烯醇酮 抗肿瘤活性 细胞毒性 医药与日化原料

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银纳米粒子比色法检测Ba^(2+) 被引量：2

6

作者 展军颜 徐伟 +2 位作者 甘春芳 黄燕敏 崔建国 《广西师范学院学报（自然科学版）》 2019年第1期74-78,共5页

钡盐的污染问题一直引起研究者的关注,构建钡离子的分析检测方法仍是具有挑战性的任务。通过银纳米粒表面的配体脱氧胆酸与钡离子之间的竞争配位作用,导致银纳米由黄色变为棕褐色,诱导银纳米团聚,从而实现对Ba2+的选择性比色识别。而其... 钡盐的污染问题一直引起研究者的关注,构建钡离子的分析检测方法仍是具有挑战性的任务。通过银纳米粒表面的配体脱氧胆酸与钡离子之间的竞争配位作用,导致银纳米由黄色变为棕褐色,诱导银纳米团聚,从而实现对Ba2+的选择性比色识别。而其他碱金属离子和碱土金属离子未引起银纳米粒子发生明显的颜色变化。该方法操作简便,成本低,可以实现原位裸眼识别。 展开更多

关键词 银纳米粒子 钡离子 比色检测

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胆酸-水杨酸酯缀合物的合成与表征 被引量：1

7

作者 祝志凌 刘志平 +3 位作者 林君妹 甘春芳 黄燕敏 崔建国 《广西师范学院学报（自然科学版）》 2018年第2期59-62,共4页

胆酸与水杨酸均为具有多种药效功能的活性物质。以胆酸和水杨酸甲酯为原料,经胆酸氧化、与水杨酸甲酯酯化合成了3,7,12-三氧代胆酸-水杨酸甲酯缀合物3,然后分别与盐酸羟胺、盐酸甲氧胺、盐酸苄氧胺、氨基硫脲、苯基氨基硫脲、2-甲基苯... 胆酸与水杨酸均为具有多种药效功能的活性物质。以胆酸和水杨酸甲酯为原料,经胆酸氧化、与水杨酸甲酯酯化合成了3,7,12-三氧代胆酸-水杨酸甲酯缀合物3,然后分别与盐酸羟胺、盐酸甲氧胺、盐酸苄氧胺、氨基硫脲、苯基氨基硫脲、2-甲基苯基氨基硫脲对甾核3位羰基进行了结构修饰,得到了6种含有肟基、腙基结构的脱氢胆酸-水杨酸酯缀合物4～9,并通过红外光谱(IR),核磁共振(NMR)及高分辨质谱(HR-MS)进行了结构表征。 展开更多

关键词 脱氢胆酸 水杨酸 缀合物 肟 腙

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O,O'-二乙基-(5-芳基-1,3,4-噻二唑-2-)硫代磷酰胺化合物的合成及生物活性研究 被引量：1

8

作者 崔建国 申海斌 +5 位作者 何冬梅 卢瑞 莫宇星 甘春芳 袁海燕 黄燕敏 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2018年第12期1967-1972,共6页

从氨基硫脲和不同的羧酸出发,在强酸条件下通过加热脱水环化反应,得到不同的2-氨基-5-芳基-1,3,4-噻二唑衍生物,然后进一步与O,O'-二乙基硫代磷酰氯反应,合成得到6个新的O,O'-二乙基-(5-芳基-1,3,4-噻二唑-2-)硫代磷酰胺衍生物... 从氨基硫脲和不同的羧酸出发,在强酸条件下通过加热脱水环化反应,得到不同的2-氨基-5-芳基-1,3,4-噻二唑衍生物,然后进一步与O,O'-二乙基硫代磷酰氯反应,合成得到6个新的O,O'-二乙基-(5-芳基-1,3,4-噻二唑-2-)硫代磷酰胺衍生物,采用IR、NMR及HRMS对合成物进行了结构表征。同时,对所合成化合物进行了抑制植物病菌及杀虫活性测试,结果表明所合成化合物对番茄早疫病菌、黄瓜枯萎病菌、香蕉枯萎病菌和香蕉炭疽病菌具有一定的抑制活性,但是对二化螟、斜纹夜蛾、玉米螟和粘虫没有明显的杀虫活性。 展开更多

关键词 氨基硫脲 2-氨基-1 3 4-噻二唑 O O′-二乙基硫代磷酰胺衍生物 抑菌活性 杀虫活性

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背景电解质对方解石结晶速率和形貌的调控研究

9

作者 陆巧丽 杨晶 +1 位作者 甘春芳 李猛 《南宁师范大学学报（自然科学版）》 2023年第2期82-87,共6页

合成具有特定形貌和尺寸的方解石是其能应用于涂料、油墨、塑胶等领域的关键,方解石合成过程中背景电解质通常发挥着巨大作用。通过常温快速沉淀法结合超声搅拌合成方解石晶体,改变溶液背景电解质的种类和浓度,运用X射线衍射和扫描电子... 合成具有特定形貌和尺寸的方解石是其能应用于涂料、油墨、塑胶等领域的关键,方解石合成过程中背景电解质通常发挥着巨大作用。通过常温快速沉淀法结合超声搅拌合成方解石晶体,改变溶液背景电解质的种类和浓度,运用X射线衍射和扫描电子显微镜对各种条件下合成的方解石晶体进行表征。结果发现:背景电解质能够有效促进方解石的形成,且K^(+)和Na^(+)比Li^(+)更有利于促进方解石的形成,而卤素阴离子对于方解石成核的促进效果顺序依次为:Cl^(-)>Br^(-)>I^(-)。在Li^(+)存在条件下,随着背景电解质浓度的增加,菱形方解石逐步转变为三角形和类六边形片状。该研究结果能为工业合成碳酸钙晶体奠定理论基础。 展开更多

关键词 背景电解质 片状方解石 锂离子 晶体形貌

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橙皮素肟酯衍生物的合成与抑菌活性

10

作者 刘志平 甘春芳 +1 位作者 黄燕敏 展军颜 《南宁师范大学学报（自然科学版）》 2020年第3期51-54,共4页

肟酯类化合物广泛应用于农药和医药领域。该文以橙皮素为原料,通过肟化、酯化反应合成了4个橙皮素肟酯衍生物,并通过红外光谱(IR),核磁共振(NMR)及高分辨质谱(HR-MS)进行了结构表征,并利用生长速率法对植物菌类抑菌活性进行测试,结果表... 肟酯类化合物广泛应用于农药和医药领域。该文以橙皮素为原料,通过肟化、酯化反应合成了4个橙皮素肟酯衍生物,并通过红外光谱(IR),核磁共振(NMR)及高分辨质谱(HR-MS)进行了结构表征,并利用生长速率法对植物菌类抑菌活性进行测试,结果表明,化合物3b对稻瘟病菌和番茄早疫病菌具有较好的活性。 展开更多

关键词 橙皮素 肟酯 抑菌活性

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一些噻二唑衍生物的合成及抑菌活性研究 被引量：7

11

作者 袁海燕 董新 +3 位作者 黄燕敏 展军颜 崔建国 甘春芳 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2019年第6期1066-1072,共7页

以硫代氨基脲、甲酸、取代苯甲酸以硫代氨基脲、甲酸、取代苯甲酸为原料,通过脱水环化、Knoevenagle缩合反应等步骤,得到一类具有噻唑环和噻唑啉酮双杂环结构的化合物 6a^6h 。此外,将中间体4a^4h与三氯吡啶醇钠反应,得到另一类具有噻... 以硫代氨基脲、甲酸、取代苯甲酸以硫代氨基脲、甲酸、取代苯甲酸为原料,通过脱水环化、Knoevenagle缩合反应等步骤,得到一类具有噻唑环和噻唑啉酮双杂环结构的化合物 6a^6h 。此外,将中间体4a^4h与三氯吡啶醇钠反应,得到另一类具有噻唑环和三氯吡啶醇结构的新型化合物7a^7g 。合成的终产物中,有9个化合物为新化合物。采用IR、NMR等方法对合成化合物进行了结构表征,并且利用生长速率法对目标产物的植物菌类抑菌活性进行测试,初步结果表明,部分化合物具有一定的抑菌活性,化合物6d对稻瘟病菌(Fusarium oxysporumf.sp.cubense)和番茄早疫病菌(Alternariasolani)具有良好的活性,在浓度为50 mg·L^-1 时,抑菌率达到80%以上。 展开更多

关键词 噻二唑 噻唑啉酮 三氯吡啶醇 杂环化合物 抑菌活性

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生物素标记的甾体化合物探针的合成及抗肿瘤活性 被引量：3

12

作者 刘钦洲 陈华龙 +3 位作者 刘晓兰 黄晓彤 黄燕敏 甘春芳 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2021年第10期1896-1903,共8页

分别以去氢表雄酮和孕烯醇酮为原料,通过保护3-位羟基,对甾核支链上的的羰基进行肟化,胺化,将D-生物素酰氯与胺反应,合成了新型生物素探针标记的甾体衍生物,采用红外,核磁和高分辨质谱对化合物的结构进行表征。采用MTT法,对化合物进行... 分别以去氢表雄酮和孕烯醇酮为原料,通过保护3-位羟基,对甾核支链上的的羰基进行肟化,胺化,将D-生物素酰氯与胺反应,合成了新型生物素探针标记的甾体衍生物,采用红外,核磁和高分辨质谱对化合物的结构进行表征。采用MTT法,对化合物进行体外抗肿瘤活性测试,结果表明化合物8、13和14对某些肿瘤细胞株有较好的抗肿瘤活性,且对正常细胞株(HEK293T)没有明显的毒害作用。 展开更多

关键词 去氢表雄酮 孕烯醇酮 生物素标记 探针 抗肿瘤活性

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化学工艺流程题中关于溶度积计算的解题模型 被引量：1

13

作者 韦思羽 甘春芳 《广州化工》 CAS 2021年第10期143-145,共3页

近年来高考化学工艺流程试题与生产生活的联系越来越密切,而试题中考查的内容也越发全面、具体。其中,化学工艺流程试题中有关化学计算的考点有溶度积计算、滴定计算、平衡常数计算等,本文主要讨论试题中有关溶度积计算的解题模型。化... 近年来高考化学工艺流程试题与生产生活的联系越来越密切,而试题中考查的内容也越发全面、具体。其中,化学工艺流程试题中有关化学计算的考点有溶度积计算、滴定计算、平衡常数计算等,本文主要讨论试题中有关溶度积计算的解题模型。化学工艺流程试题中溶度积计算常考的内容有沉淀生成、溶液离子浓度、离子浓度之比等。将常考点的解题步骤进行整理、汇总,得出相应解题模型三个,并用试题进行模型应用。 展开更多

关键词 化学工艺流程题 溶度积 高考 解题模型

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新型肟基取代豆甾类化合物的合成及其抗肿瘤活性 被引量：1

14

作者 甘春芳 董新 +4 位作者 刘晓兰 庞丽萍 庞春玲 黄燕敏 崔建国 《合成化学》 CAS CSCD 2017年第1期1-8,共8页

以豆甾醇为原料,通过臭氧化将豆甾醇的C20—C22键断裂,再经过官能团转换,合成了22-肟基取代的单肟基化合物(3和9),6,22-二肟基取代的双肟基化合物(13和14)及3,6,22-三肟基化合物(17),其中涉及4个中间体(5~8)及目标化合物9,13,14和17共8... 以豆甾醇为原料,通过臭氧化将豆甾醇的C20—C22键断裂,再经过官能团转换,合成了22-肟基取代的单肟基化合物(3和9),6,22-二肟基取代的双肟基化合物(13和14)及3,6,22-三肟基化合物(17),其中涉及4个中间体(5~8)及目标化合物9,13,14和17共8个新化合物,其结构经~1H NMR,^(13)C NMR,IR和HR-MS(ESI)表征。采用MTT法测试了化合物对人胃癌细胞(SGC-7901)、人肝癌细胞(Bel-7404)和人体乳腺癌细胞株(He La)的体外抗肿瘤活性。结果表明,具有22-肟基取代的3-羟基-5-烯结构的豆甾化合物3对受试细胞均有一定活性,IC50分别为34±2μmol·L^(-1),32±1μmol·L^(-1)和38±3μmol·L^(-1)。但是进一步在甾核上引入肟基或羟基的其他几种类型化合物的抗肿瘤活性没有提高。 展开更多

关键词 豆甾醇 22-肟甾体化合物 合成 抗肿瘤增殖活性 细胞毒性

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B-降胆甾苯并咪唑化合物对金属离子识别性能研究 被引量：1

15

作者 吴玉兰 刘晓兰 +3 位作者 展军颜 黄晓彤 黄燕敏 甘春芳 《化学试剂》 CAS 北大核心 2019年第8期836-841,共6页

苯并咪唑是优良的离子探针活性基团,以3种不同取代基结构的B-降胆甾苯并咪唑化合物作为金属离子受体,采用紫外光谱法和荧光光谱法对12种不同的金属离子(Co2+、K+、Na+、Li+、Pb2+、Ca2+、Zn2+、Sr2+、Ni2+、Ag+、Hg2+、Cu2+)进行检测,... 苯并咪唑是优良的离子探针活性基团,以3种不同取代基结构的B-降胆甾苯并咪唑化合物作为金属离子受体,采用紫外光谱法和荧光光谱法对12种不同的金属离子(Co2+、K+、Na+、Li+、Pb2+、Ca2+、Zn2+、Sr2+、Ni2+、Ag+、Hg2+、Cu2+)进行检测,结果表明这3种化合物对Cu2+离子具有高度的选择性,抗干扰能力好,可作为选择性光学传感器,检出限分别为7. 31×10-8、7. 99×10-8、5. 85×10-8mol/L,采用Job法测试,3种化合物与Cu2+的配合比为1∶1。 展开更多

关键词 B-降胆甾苯并咪唑化合物 CU2+ 荧光传感器 金属离子识别

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唑类化合物的抗菌活性研究

16

作者 庞婷婷 董新 +1 位作者 黄燕敏 甘春芳 《广西师范学院学报（自然科学版）》 2019年第3期50-55,共6页

按三唑类、噻唑类、吡啶类对含有唑类的杂环化合物进行分类,综述了近年来唑类化合物在抗菌活性及在农药领域的应用,并预示应用前景.

关键词 唑类化合物 抗菌 农药 活性

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