目的:制备盐酸奈必洛尔-羟丙基-β-环糊精(hydroxypropyl-β-cyclodextrin,HP-β-CD)包合物,同时考察HP-β-CD提高盐酸奈必洛尔溶解度的效果。方法:应用溶液搅拌-冷冻干燥法制备包合物,采用L9(34)正交设计,以盐酸奈必洛尔与羟丙基-β-...目的:制备盐酸奈必洛尔-羟丙基-β-环糊精(hydroxypropyl-β-cyclodextrin,HP-β-CD)包合物,同时考察HP-β-CD提高盐酸奈必洛尔溶解度的效果。方法:应用溶液搅拌-冷冻干燥法制备包合物,采用L9(34)正交设计,以盐酸奈必洛尔与羟丙基-β-环糊精投料比(摩尔比)、包合温度、包合时间、乙醇浓度为因素,以包封率为指标筛选最佳工艺;通过相溶解度法、红外分光光度法和X-射线粉末衍射法对包合物进行验证;以高效液相色谱法(HPLC)测定包合物的包封率和溶解度。结果:最佳包合工艺为盐酸奈必洛尔与羟丙基-β-环糊精投料比(摩尔比)为1∶1,包合温度40℃,包合时间4 h,乙醇浓度80%(V/V);验证实验表明,盐酸奈必洛尔-羟丙基-β-环糊精包合物形成,相溶解度图呈AL型,物理混合物图谱与包合物图谱存在显著差别;以最佳工艺制备包合物,HPLC法测定其包封率达(73.69±0.10)%,药物经包合后在纯化水和p H 6.8磷酸盐缓冲液中的溶解度分别增大了3.18和11.10倍。结论:溶液搅拌-冷冻干燥法制备包合物方法合理可行,改善了药物的溶解性能。展开更多
文摘目的:制备盐酸奈必洛尔-羟丙基-β-环糊精(hydroxypropyl-β-cyclodextrin,HP-β-CD)包合物,同时考察HP-β-CD提高盐酸奈必洛尔溶解度的效果。方法:应用溶液搅拌-冷冻干燥法制备包合物,采用L9(34)正交设计,以盐酸奈必洛尔与羟丙基-β-环糊精投料比(摩尔比)、包合温度、包合时间、乙醇浓度为因素,以包封率为指标筛选最佳工艺;通过相溶解度法、红外分光光度法和X-射线粉末衍射法对包合物进行验证;以高效液相色谱法(HPLC)测定包合物的包封率和溶解度。结果:最佳包合工艺为盐酸奈必洛尔与羟丙基-β-环糊精投料比(摩尔比)为1∶1,包合温度40℃,包合时间4 h,乙醇浓度80%(V/V);验证实验表明,盐酸奈必洛尔-羟丙基-β-环糊精包合物形成,相溶解度图呈AL型,物理混合物图谱与包合物图谱存在显著差别;以最佳工艺制备包合物,HPLC法测定其包封率达(73.69±0.10)%,药物经包合后在纯化水和p H 6.8磷酸盐缓冲液中的溶解度分别增大了3.18和11.10倍。结论:溶液搅拌-冷冻干燥法制备包合物方法合理可行,改善了药物的溶解性能。
