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新型糖原磷酸化酶抑制剂熊果酸衍生物的合成及其生物活性 被引量：19
1
作者 陈军 柳军 +3 位作者 龚彦春 张陆勇 华维一 孙宏斌 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第5期397-402,共6页
目的:通过研究五环三萜类新型糖原磷酸化酶抑制剂的构效关系,发现新型降血糖药物。方法:以熊果酸为先导化合物,对其进行结构修饰和抑制兔肌肉糖原磷酸化酶活性的测试。结果:共合成15个熊果酸衍生物,其结构经IR、1H NMR、MS和元素分析确... 目的:通过研究五环三萜类新型糖原磷酸化酶抑制剂的构效关系,发现新型降血糖药物。方法:以熊果酸为先导化合物,对其进行结构修饰和抑制兔肌肉糖原磷酸化酶活性的测试。结果:共合成15个熊果酸衍生物,其结构经IR、1H NMR、MS和元素分析确证;生物活性测试显示:熊果酸(IC50=9μmol/L)是一个中等强度的糖原磷酸化酶抑制剂,大部分合成衍生物都显示出一定的抑制糖原磷酸化酶的活性。结论:抑制肝糖原降解是熊果酸的降血糖作用机制之一,对熊果酸C-28位的结构改造值得进一步研究。 展开更多
关键词 熊果酸 衍生物 五环三萜 糖原磷酸化酶 合成 降血糖活性
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在不同CYP 2C19基因分型患者中比较维卡格雷和氯吡格雷的抗血小板作用
2
作者 曹伊楠 祁子钊 +7 位作者 任玲 李晶 裘淼涵 王可心 孙宏斌 龚彦春 李毅 韩雅玲 《中华心血管病杂志》 CAS CSCD 北大核心 2024年第5期493-499,共7页
目的比较维卡格雷和氯吡格雷在不同细胞色素P450(CYP)2C19基因型患者中的抗血小板作用。方法本研究为维卡格雷Ⅱ期临床研究的事后分析。维卡格雷的Ⅱ期临床研究于2018年8月至2019年6月在国内18家中心纳入接受经皮冠状动脉介入治疗的冠... 目的比较维卡格雷和氯吡格雷在不同细胞色素P450(CYP)2C19基因型患者中的抗血小板作用。方法本研究为维卡格雷Ⅱ期临床研究的事后分析。维卡格雷的Ⅱ期临床研究于2018年8月至2019年6月在国内18家中心纳入接受经皮冠状动脉介入治疗的冠心病患者。按照是否携带CYP 2C19*2或*3功能缺失(LOF)等位基因将患者分为LOF携带组(111例)和非LOF携带组(90例);以上两组中,按治疗方案又分别分为维卡格雷5 mg组、维卡格雷6 mg组、维卡格雷7.5 mg组及氯吡格雷组。在基线、负荷量服药后6~8 h、随机后7~10 d及随机后第28天分别采用VerifyNow测定P2Y12反应单位(PRU),并计算血小板聚集抑制百分比(%IPA)。主要研究终点为第28天的%IPA。在北部战区总医院入选的患者中,每组选取8~12例作为预设的亚组进行药代动力学检测,测量参数包括最大血浆浓度时间点(T_(max))、最大血浆浓度(C_(max))及血药浓度-时间曲线下面积(AUC)。结果最终入选201例患者,年龄(58.8±8.5)岁,其中男性139例(69.2%)。非LOF携带患者中,维卡格雷5、6、7.5 mg组与氯吡格雷组在各检测点的PRU和%IPA值的差异均无统计学意义(P均>0.05)。LOF携带患者中,负荷量服药后6~8 h维卡格雷5、6、7.5 mg组与氯吡格雷组的%IPA差异有统计学意义[22.9(14.2,31.5)%比19.8(11.0,28.6)%比29.5(20.9,38.0)%比12.9(3.9,21.9)%,P=0.038],随机后7~10 d 4组的%IPA差异亦有统计学意义[22.4(14.2,30.5)%比34.4(26.1,42.6)%比39.8(31.8,47.9)%比24.7(16.3,33.2)%,P=0.001],随机后第28天维卡格雷各治疗组的%IPA有高于氯吡格雷组的趋势[30.4(21.3,39.6)%比36.5(27.2,45.7)%比40.8(31.8,49.8)%比30.7(21.2,40.2)%,P=0.056]。共35例患者接受了药代动力学检测,结果显示,在非LOF携带者中,不同剂量维卡格雷组与氯吡格雷组的代谢产物M15-2的C_(max)值和AUC差异均无统计学意义(P均>0.05);而在LOF携带者中,维卡格雷5、6、7.5 mg组与氯吡格雷组的AUC差异� 展开更多
关键词 冠心病 经皮冠状动脉介入治疗 血小板功能 药物基因组学 氯吡格雷 维卡格雷
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琥珀酸普芦卡必利的合成 被引量：2
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作者 龚彦春 周西朋 +2 位作者 浦益清 任英梅 袁方 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第11期1158-1160,共3页
4-哌啶甲酸(5)经酯化、N-烷基化、氨化和Hofmann重排4步反应制得关键中间体1-(3-甲氧基丙基)-4-哌啶胺(4),总收率为56%(以5计),纯度大于99%。随后4与4-氨基-5-氯-2,3-二氢苯并呋喃-7-羧酸缩合、成盐得慢性便秘治疗药琥珀酸普芦卡必利,... 4-哌啶甲酸(5)经酯化、N-烷基化、氨化和Hofmann重排4步反应制得关键中间体1-(3-甲氧基丙基)-4-哌啶胺(4),总收率为56%(以5计),纯度大于99%。随后4与4-氨基-5-氯-2,3-二氢苯并呋喃-7-羧酸缩合、成盐得慢性便秘治疗药琥珀酸普芦卡必利,总收率为39%(以5计),纯度99.8%。 展开更多
关键词 普芦卡必利 抗便秘药 中间体 1-(3-甲氧基丙基)-4-哌啶胺 合成
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2'-羟基-3'-氨基联苯-3-羧酸的合成
4
作者 龚彦春 周西朋 +2 位作者 沙波 吕伏生 袁方 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第10期1073-1075,共3页
2-溴-4-氯苯酚经硝化制得2-溴-4-氯-6-硝基苯酚,经苄基化保护制得2-苄氧基-1-溴-5-氯-3-硝基苯,在钯炭催化下与3-羧基苯硼酸发生Suzuki偶联得2'-苄氧基-3'-硝基-5'-氯联苯-3-羧酸,然后经还原制得艾曲波帕中间体2'-羟基-... 2-溴-4-氯苯酚经硝化制得2-溴-4-氯-6-硝基苯酚,经苄基化保护制得2-苄氧基-1-溴-5-氯-3-硝基苯,在钯炭催化下与3-羧基苯硼酸发生Suzuki偶联得2'-苄氧基-3'-硝基-5'-氯联苯-3-羧酸,然后经还原制得艾曲波帕中间体2'-羟基-3'-氨基联苯-3-羧酸,总收率约65%。 展开更多
关键词 艾曲波帕 血小板生成素受体激动药 合成 SUZUKI偶联 2'-羟基-3'-氨基联苯-3-羧酸
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Corey内酯中间体2-氧代三环[2.2.1.0^(3,5)]庚烷-7-羧酸的新拆分方法 被引量：2
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作者 龚彦春 徐红 +1 位作者 谢涓 孙宏斌 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第5期385-389,共5页
光学纯2-氧代三环[2.2.1.03,5]庚烷-7-羧酸是全合成前列腺素类化合物的重要中间体。本文采用(S)-(-)-N-苄基苯-α-苯乙胺为手性拆分剂,以醋酸异丙酯为溶剂,以非对映异构体结晶法制备光学纯(+)-2-氧代三环[2.2.1.03,5]庚烷-7-羧酸。本方... 光学纯2-氧代三环[2.2.1.03,5]庚烷-7-羧酸是全合成前列腺素类化合物的重要中间体。本文采用(S)-(-)-N-苄基苯-α-苯乙胺为手性拆分剂,以醋酸异丙酯为溶剂,以非对映异构体结晶法制备光学纯(+)-2-氧代三环[2.2.1.03,5]庚烷-7-羧酸。本方法成功完成了消旋体酸(70 g)的拆分,总收率57%,所得产品对映体过量(e.e.)大于99%。本方法操作简便,收率高,溶剂及手性胺可回收。 展开更多
关键词 2-氧代三环[2.2.1.03 5]庚烷-7-羧酸 Corey内酯 拆分 (S)-(-)-N-苄基苯-α-乙胺
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