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钩藤总生物碱对HepG_2细胞增殖和凋亡的影响及机制研究 被引量：6
1
作者 黄宝媛 曾常青 +1 位作者 曾宇 杨再刚 《中药材》 CAS 北大核心 2017年第3期707-710,共4页
目的:研究钩藤总生物碱(TAU)对体外培养HepG_2细胞增殖和凋亡的影响,并探讨其作用机制。方法:MTT法检测不同浓度TAU对HepG_2细胞增殖的影响;流式细胞术检测不同浓度TAU对HepG_2细胞周期和凋亡的影响;Western Blot法分析其可能的分子机... 目的:研究钩藤总生物碱(TAU)对体外培养HepG_2细胞增殖和凋亡的影响,并探讨其作用机制。方法:MTT法检测不同浓度TAU对HepG_2细胞增殖的影响;流式细胞术检测不同浓度TAU对HepG_2细胞周期和凋亡的影响;Western Blot法分析其可能的分子机制。结果:TAU对HepG_2细胞有显著的增殖抑制及促凋亡率作用,其作用呈浓度依赖性;中、高浓度TAU处理后HepG_2细胞发生周期阻滞,G0/G1期细胞比例降低,S期细胞比例升高;Bcl-2、Casepase-3、Casepase-7、Casepase-9及PARP蛋白表达量显著下调,Bax、cleaved-Casepase-3、cleaved-Casepase-7、cleaved-Casepase-9及cleaved-PARP蛋白表达量显著上调。结论:钩藤总生物碱对HepG_2细胞有明显的增殖抑制作用,并能诱导HepG_2细胞凋亡,细胞周期阻滞可能是其作用机制之一,线粒体调节通路可能是其调节细胞凋亡的重要途径。 展开更多
关键词 钩藤总生物碱 HEPG2细胞 凋亡 Casepase PARP
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钩藤生物碱提取物及其单体逆转HepG2/ADM细胞耐药活性的筛选 被引量：4
2
作者 郭晓敏 黄宝媛 曾常青 《广东药科大学学报》 CAS 2018年第4期447-451,共5页
目的从多种钩藤的提取物及其单体中筛选具有逆转肝癌耐药细胞株HepG2/ADM耐药性的逆转剂。方法配制不同浓度的钩藤氧化类吲哚生物碱提取物U1、钩藤非氧化类吲哚生物碱提取物U2、大叶钩藤提取物U3、华钩藤提取物U4 4种钩藤提取物和Rhy、I... 目的从多种钩藤的提取物及其单体中筛选具有逆转肝癌耐药细胞株HepG2/ADM耐药性的逆转剂。方法配制不同浓度的钩藤氧化类吲哚生物碱提取物U1、钩藤非氧化类吲哚生物碱提取物U2、大叶钩藤提取物U3、华钩藤提取物U4 4种钩藤提取物和Rhy、Irhy、Cory、Icory、HS、HSE和CNX 7个单体以及阳性药VRP,分别作用于HepG2/ADM和HepG2细胞72 h后,采用MTT法进行药物细胞毒实验;以上述药物的非毒剂量与DOX联用,采用MTT法进行逆转肿瘤耐药活性的研究。结果 4种提取物中U3的逆转倍数最高,为28.29,其次是U1、U4、U2;在7个单体化合物中,Icory的逆转倍数最高为40.26,其次是Irhy、Cory、CNX、Rhy、HSE和HS。结论钩藤类生物碱及其单体对肝癌耐药细胞株HepG2/ADM具有逆转作用,其中,大叶钩藤的提取物及其单体柯诺辛碱有成为肿瘤耐药逆转剂的研究潜力。 展开更多
关键词 钩藤生物碱 肿瘤耐药 逆转作用
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异去氢钩藤碱在大鼠体内药动学及组织分布研究 被引量：2
3
作者 陈其钊 曾常青 +4 位作者 刘林 朱旦 陈秋兰 刘松林 黄宝媛 《亚太传统医药》 2016年第1期18-21,共4页
目的:研究异去氢钩藤碱(Isocorynoxeine)在大鼠体内的药代动力学及组织分布特征。方法:大鼠灌胃分别给予40、80mg/kg的钩藤总碱后,采用HPLC法检测血浆和组织器官中各时间点的药物浓度,并用DAS2.0软件非房室模型参数估算法计算药动学参... 目的:研究异去氢钩藤碱(Isocorynoxeine)在大鼠体内的药代动力学及组织分布特征。方法:大鼠灌胃分别给予40、80mg/kg的钩藤总碱后,采用HPLC法检测血浆和组织器官中各时间点的药物浓度,并用DAS2.0软件非房室模型参数估算法计算药动学参数。结果:分别给予40、80mg/kg钩藤总碱后主要药动学参数如下:T_(max)分别为0.5、0.25h,C_(max)分别为0.07、0.29mg/L,T_(1/2)分别为1.01、1.09h,AUC_(0-t)分别为0.08、0.31mg/(L·h),CL分别为499.33、235.27L/(h·kg),MRT_(0-∞)分别为1.43、1.59h,Vd分别为732.82、369.20L/kg。按80mg/kg单剂量单次给药后,异去氢钩藤碱在各组织中均有分布,在胃肠道中的质量分数最高,脑中最低。结论:所建立的方法快速、准确、简便,能够满足异去氢钩藤碱的药动学研究要求。 展开更多
关键词 钩藤 异去氢钩藤碱 药动学 组织分布 HPLC
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