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基于低共熔溶剂的灯盏花素固体分散体的制备
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作者 刘永静 楼丽 +2 位作者 陈丽蓉 王晓颖 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第9期2665-2672,共8页
本研究以低共熔溶剂(deepeutectic solvents,DESs)作为辅料,进行灯盏花素固体分散体(soliddispersion,SD)的制备研究。采用熔融法制备灯盏花素SD,以累积溶出度为指标,通过单因素试验考察载体材料、DESs种类及载体、DESs、药物的比例等条... 本研究以低共熔溶剂(deepeutectic solvents,DESs)作为辅料,进行灯盏花素固体分散体(soliddispersion,SD)的制备研究。采用熔融法制备灯盏花素SD,以累积溶出度为指标,通过单因素试验考察载体材料、DESs种类及载体、DESs、药物的比例等条件,确定最佳制备工艺是:泊洛沙姆407为载体材料,PEG200/脲(2:1)为DESs体系,载体、DESs及药物的比例为6:1:1。在此条件下,所制备的灯盏花素SD的载药量为12.53%,并对灯盏花素SD进行了表征;其次,通过高温、高湿、强光试验评价灯盏花素SD的稳定性,SD中灯盏花素的累积溶出度及含量在高温、高湿及强光条件下均随着时间增加而下降,其中光照对稳定性影响较小;最后,对灯盏花素DESs-SD进行大鼠口服药代动力学研究,动物实验经福建中医药大学实验动物伦理委员会批准(批准号:FJTCMIACUC2023048)。结果表明,将DESs作为制备SD的辅料可以增加灯盏花素口服后的血药浓度,有利于灯盏花素的口服吸收。本研究为在水溶性差的中药活性成分的制剂及增加其口服生物利用度方面提供新的解决方案及研究思路。 展开更多
关键词 低共熔溶剂 灯盏花素 固体分散体 溶出度 药代动力学研究
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