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题名鞣花酸纳米混悬剂的制备、表征及其体内药动学研究
被引量：9
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作者
秦芳芳
彭有梅
苏海波
高守甲
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机构
郑州大学附属郑州中心医院
河南省医药科学研究院
上海雷允上有限公司技术中心
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出处
《中草药》
CAS
CSCD
北大核心
2022年第13期3980-3990,共11页
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基金
河南省科技公关项目(202102310159)
上海市科委项目(21S21903400)。
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文摘
目的制备鞣花酸纳米混悬剂(ellagic acid nanosuspensions,EA-NPs),并考察在SD大鼠体内的药动学特征。方法采用高压均质法制备EA-NPs。在单因素实验基础上,以稳定剂与药物用量比例、均质压力、均质次数为主要影响因素,粒径和多分散系数(polydispersity index,PDI)为考察指标,采用Box-Behnken设计-效应面法优化EA-NPs制备工艺。采用透射电子显微镜(TEM)和X射线粉末衍射(XRPD)对EA-NPs进行表征,透析袋法考察体外释药情况。SD大鼠分别ig给予鞣花酸混悬液、物理混合物(比例同EA-NPs)和EA-NPs,HPLC法测定大鼠血浆中的鞣花酸质量浓度,并计算主要药动学参数。结果EA-NPs的最处方工艺:以磷脂-聚乙烯吡咯烷酮(polyvinylpyrrolidone,PVP)K30(2∶3)为稳定剂,稳定剂与药物比例4∶1,制备温度为25℃,均质压力73 MPa,均质次数为11次。EA-NPs呈球形或类球形,粒径为70~400 nm,平均粒径为(148.16±7.61)nm,PDI为0.089±0.014,ζ电位为(-29.64±1.82)m V。鞣花酸在EA-NPs中以无定形状态存在,6 h内药物的累积释放率为96.24%。药动学结果显示,EA-NPs的半衰期(t1/2)延长至(3.17±0.64)h,达峰浓度(Cmax)提高至(1172.04±182.51)ng/mL,相对口服生物利用度提高至5.61倍。结论EA-NPs可促进药物体外溶出,提高鞣花酸在大鼠体内的口服生物利用度。
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关键词
鞣花酸
纳米混悬剂
Box-Behnken设计-效应面法
表征
溶出
药动学
高压均质法
生物利用度
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Keywords
ellagic acid
nanosuspensions
Box-Behnken design-response surface method
characterization
dissolution
pharmacokinetics
high pressure homogenization method
oral bioavailability
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分类号
R283.6
[医药卫生—中药学]
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