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咖啡酸酰胺类衍生物的设计、合成及体外抗肿瘤活性研究
被引量:
2
1
作者
王杰
张晖
+5 位作者
付映林
孙贝尔
刘莹
史冬雅
高
子
舜
杨亮亮
《绥化学院学报》
2020年第8期153-156,共4页
为了设计、合成3个具有抗肿瘤活性的咖啡酸酰胺类衍生物,以咖啡酸为先导化合物,依据生物电子等排原理和拼合原理,设计了3个咖啡酸酰胺类衍生物。以取代苯甲酸、3,4-二甲氧苯乙胺、咖啡酸为起始原料,通过氯化反应、酰胺化反应、Bischler-...
为了设计、合成3个具有抗肿瘤活性的咖啡酸酰胺类衍生物,以咖啡酸为先导化合物,依据生物电子等排原理和拼合原理,设计了3个咖啡酸酰胺类衍生物。以取代苯甲酸、3,4-二甲氧苯乙胺、咖啡酸为起始原料,通过氯化反应、酰胺化反应、Bischler-Napieralsk反应对其合成。采用SRB法检测合成的3个目标化合物对A549、MCF-7、HT-29癌细胞的抑制活性。结果显示,3个咖啡酸酰胺类衍生物被合成,其结构均经MS、1H NMR和13C NMR确证。3个目标化合物对A549、MCF-7、HT-29癌细胞均具有一定的抑制作用,其中6c对A549、MCF-7细胞株的抑制率IC50值分别为(35.31±2.07)nM和(68.25±3.94)nM,均显著优于阳性对照药秋水仙碱。结论:合成的3个咖啡酸酰胺类衍生物展现了较好的抗肿瘤活性,丰富了抗肿瘤候选药物。
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关键词
咖啡酸
生物电子等排原理
拼合原理
抗肿瘤
下载PDF
职称材料
题名
咖啡酸酰胺类衍生物的设计、合成及体外抗肿瘤活性研究
被引量:
2
1
作者
王杰
张晖
付映林
孙贝尔
刘莹
史冬雅
高
子
舜
杨亮亮
机构
蚌埠医学院公共基础学院
出处
《绥化学院学报》
2020年第8期153-156,共4页
基金
安徽省高校自然科学研究项目“新型四氢异喹啉靶向抗肿瘤药物的设计、合成及活性筛选”(KJ2019A0390)
安徽省大学生创新创业训练计划项目“咖啡酸衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性的研究”(201810367011)。
文摘
为了设计、合成3个具有抗肿瘤活性的咖啡酸酰胺类衍生物,以咖啡酸为先导化合物,依据生物电子等排原理和拼合原理,设计了3个咖啡酸酰胺类衍生物。以取代苯甲酸、3,4-二甲氧苯乙胺、咖啡酸为起始原料,通过氯化反应、酰胺化反应、Bischler-Napieralsk反应对其合成。采用SRB法检测合成的3个目标化合物对A549、MCF-7、HT-29癌细胞的抑制活性。结果显示,3个咖啡酸酰胺类衍生物被合成,其结构均经MS、1H NMR和13C NMR确证。3个目标化合物对A549、MCF-7、HT-29癌细胞均具有一定的抑制作用,其中6c对A549、MCF-7细胞株的抑制率IC50值分别为(35.31±2.07)nM和(68.25±3.94)nM,均显著优于阳性对照药秋水仙碱。结论:合成的3个咖啡酸酰胺类衍生物展现了较好的抗肿瘤活性,丰富了抗肿瘤候选药物。
关键词
咖啡酸
生物电子等排原理
拼合原理
抗肿瘤
分类号
Q622 [生物学—生物物理学]
下载PDF
职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
咖啡酸酰胺类衍生物的设计、合成及体外抗肿瘤活性研究
王杰
张晖
付映林
孙贝尔
刘莹
史冬雅
高
子
舜
杨亮亮
《绥化学院学报》
2020
2
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