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恩曲他滨的合成新工艺研究 被引量：1
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作者 顾继山 李苏 +3 位作者 谢志翰 吴晓宇 熊芸 刘生鹏 《化学试剂》 CAS 北大核心 2020年第8期1004-1008,共5页
研究新型核苷类逆转录酶抑制剂标题化合物合成新方法。以L-氯甲酸薄荷酯与乙二醇为起始原料,经酯化、氧化、环化、卤化、偶合、水解6步反应合成标题化合物,总产率为27.62%。并着重对乙二醇L-薄荷碳酸酯的合成进行了研究,确定了其最佳合... 研究新型核苷类逆转录酶抑制剂标题化合物合成新方法。以L-氯甲酸薄荷酯与乙二醇为起始原料,经酯化、氧化、环化、卤化、偶合、水解6步反应合成标题化合物,总产率为27.62%。并着重对乙二醇L-薄荷碳酸酯的合成进行了研究,确定了其最佳合成工艺条件为:无溶剂法以吡啶为缚酸剂,反应温度为-5℃,反应时间为2 h。通过此工艺合成乙二醇L-薄荷碳酸酯的产率可达81%。合成的化合物均经1^HNMR、13^CNMR确证。合成工艺避开了传统工艺对甲醛、浓硫酸、硼氢化钠、氢化铝锂等危险试剂的使用,具有成本低、反应条件温和、绿色环保、高规模化生产能力及可操作性等优点。 展开更多
关键词 恩曲他滨 L-氯甲酸薄荷酯 抗HIV药 合成
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恩曲他滨的合成工艺优化
2
作者 李苏 顾继山 +4 位作者 吴晓宇 熊芸 孙国锋 丁一刚 刘生鹏 《武汉工程大学学报》 CAS 2020年第2期129-133,共5页
为满足临床对HIV药物的需求,优化了HIV核苷类逆转录酶抑制剂恩曲他滨的合成工艺。以苯甲酸钠和溴乙醛缩二乙醇为原料,经五步反应,即缩合、缩醛水解、脂肪酶Novozyme 435催化环化和酰化,合成中间体(2R,5S)-2-苯甲酰氧甲基-5-乙酰氧基-1,3... 为满足临床对HIV药物的需求,优化了HIV核苷类逆转录酶抑制剂恩曲他滨的合成工艺。以苯甲酸钠和溴乙醛缩二乙醇为原料,经五步反应,即缩合、缩醛水解、脂肪酶Novozyme 435催化环化和酰化,合成中间体(2R,5S)-2-苯甲酰氧甲基-5-乙酰氧基-1,3-氧硫杂环戊烷,然后将其进行偶联、水解反应得到99.7%纯度的恩曲他滨,总收率为51.3%。制备的化合物通过核磁共振氢谱(1H NMR)以及核磁共振碳谱(13C NMR)确证。与已有工艺相比,本合成工艺具有安全性好、收率高、成本低的特点,易于生产出符合原料药质量标准的产品。 展开更多
关键词 恩曲他滨 脂肪酶Novozyme 435 (2R 5S)-2-苯甲酰氧甲基-5-乙酰氧基-1 3-氧硫杂环戊烷 合成
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