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吡唑并[1,5-a]嘧啶作为优势骨架在别构调节剂中的应用进展
1
作者
蒲凡
陶阿
晓
+1 位作者
宁澄清
徐晶
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2023年第6期825-834,共10页
针对靶蛋白别构位点开发的别构调节剂具有较高的选择性和较低的脱靶效应,一定程度上可克服正构药物导致的耐药问题,是目前小分子创新药物研发的重要策略之一。吡唑并[1,5-a]嘧啶作为嘌呤的生物电子等排体,是药物研发中一类重要的杂环优...
针对靶蛋白别构位点开发的别构调节剂具有较高的选择性和较低的脱靶效应,一定程度上可克服正构药物导致的耐药问题,是目前小分子创新药物研发的重要策略之一。吡唑并[1,5-a]嘧啶作为嘌呤的生物电子等排体,是药物研发中一类重要的杂环优势骨架,广泛应用于抗肿瘤、抗感染、抗炎以及治疗中枢神经系统疾病等药物的研发中。该文综述了吡唑并[1,5-a]嘧啶作为优势骨架在别构调节剂中的应用及其构效关系研究,旨在为别构调节剂的筛选和优化提供参考。
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关键词
吡唑并[1
5-a]嘧啶
优势骨架
别构调节剂
原文传递
题名
吡唑并[1,5-a]嘧啶作为优势骨架在别构调节剂中的应用进展
1
作者
蒲凡
陶阿
晓
宁澄清
徐晶
机构
南方科技大学化学系
南方科技大学前沿与交叉科学研究院
出处
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2023年第6期825-834,共10页
基金
深圳市面上项目“致癌蛋白KRAS降解剂的研发”(JCYJ20190809140611364)给予支持。
文摘
针对靶蛋白别构位点开发的别构调节剂具有较高的选择性和较低的脱靶效应,一定程度上可克服正构药物导致的耐药问题,是目前小分子创新药物研发的重要策略之一。吡唑并[1,5-a]嘧啶作为嘌呤的生物电子等排体,是药物研发中一类重要的杂环优势骨架,广泛应用于抗肿瘤、抗感染、抗炎以及治疗中枢神经系统疾病等药物的研发中。该文综述了吡唑并[1,5-a]嘧啶作为优势骨架在别构调节剂中的应用及其构效关系研究,旨在为别构调节剂的筛选和优化提供参考。
关键词
吡唑并[1
5-a]嘧啶
优势骨架
别构调节剂
Keywords
pyrazolo[1,5-a]pyrimidine
privileged scaffold
allosteric modulator
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
吡唑并[1,5-a]嘧啶作为优势骨架在别构调节剂中的应用进展
蒲凡
陶阿
晓
宁澄清
徐晶
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2023
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