-
题名巴洛沙韦关键中间体的合成工艺改进
- 1
-
-
作者
于立国
孙光祥
张云然
陶维洁
-
机构
上药集团常州制药厂有限公司
-
出处
《上海医药》
CAS
2022年第1期67-69,共3页
-
文摘
本研究报道了一条巴洛沙韦关键中间体3-(苄氧基)-4-氧代-4H-吡喃-2-羧酸(1)的新合成路线。以麦芽醇作为原料,经过苄基保护、缩合、氧化制得1。我们设计先将甲基间接转变成烯胺,再将烯氨氧化成醛,与甲基直接氧化成醛相比,避免使用剧毒品二氧化硒,消除了对环境的污染,并且有效提高路线的安全性。同时,本研究对烯胺的氧化条件进行了选择与优化,先将烯胺氧化成醛,醛中间体无需分离,进一步氧化到羧酸,“一锅法”实现了两个氧化历程,并且避免使用昂贵的钌催化剂,大幅度降低成本。总收率69.7%,产品纯度99.26%。
-
关键词
巴洛沙韦
产业化
合成
-
Keywords
baloxavir
industrialization
synthesis
-
分类号
O625.8
[理学—有机化学]
-
