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卡培他滨类似物的合成及体内抗肿瘤活性 被引量：10
1
作者 陈越磊 岑均达 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2004年第5期277-279,282,M004,共5页
目的设计合成卡培他滨的类似物 ,并对其抗肿瘤活性进行评价。方法以 5′ DFUR为原料 ,经过羟基保护、胺化、酰化和脱保护等反应制得目标化合物 ;选择其中有代表性的 3个化合物与卡培他滨对比 ,用人结肠癌裸小鼠移植瘤评价其抗肿瘤活性... 目的设计合成卡培他滨的类似物 ,并对其抗肿瘤活性进行评价。方法以 5′ DFUR为原料 ,经过羟基保护、胺化、酰化和脱保护等反应制得目标化合物 ;选择其中有代表性的 3个化合物与卡培他滨对比 ,用人结肠癌裸小鼠移植瘤评价其抗肿瘤活性。结果与结论共制得 11个新化合物 ,经过1H NMR、MS确证结构。抗肿瘤活性测试结果显示 :N4 烷氧羰基中烷基的位阻和亲脂性对卡培他滨类似物的活性影响较大 ,且卡培他滨活性最好。 展开更多
关键词 药物化学 制备 化学合成 卡培他滨类似物 体内 抗肿瘤活性
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拉米夫定合成路线图解 被引量：3
2
作者 陈越磊 岑均达 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第1期60-62,共3页
关键词 拉米夫定 合成路线 (2R-cis)-4-氨基-—1-(2-羟甲基-1 3-氧硫杂环戊烷-5-基)-2(1H)-嘧啶酮 核苷类抗病毒药
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碳水化合物转化为官能团化碳环化合物的研究进展 被引量：1
3
作者 陈越磊 岑均达 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2004年第11期1332-1339,共8页
介绍利用碳水化合物合成官能团化碳环化合物的化学方法的最新进展
关键词 碳水化合物 官能团化碳环化合物 环加成反应 碳环化反应 游离基碳环化反应 闭环复分解反应 碳负离子环化反应
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博来霉素二糖片段合成研究
4
作者 蔡军涛 刘中华 +6 位作者 邹小鹏 郭晓强 陈越磊 熊兵 沈竞康 中西秀树 尹健 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2016年第6期457-465,共9页
目的设计合成博来霉素二糖新型前体化合物。方法以廉价易得的D-甘露糖为原料,以最短直线步骤6步实现了新型甘露糖砌块乙硫基-2-O-乙酰基-3-O-氨基甲酰基-4,6-O-苄叉基-α-D-吡喃甘露糖苷(3)的合成;以廉价易得的甲基-α-D-吡喃葡萄糖苷... 目的设计合成博来霉素二糖新型前体化合物。方法以廉价易得的D-甘露糖为原料,以最短直线步骤6步实现了新型甘露糖砌块乙硫基-2-O-乙酰基-3-O-氨基甲酰基-4,6-O-苄叉基-α-D-吡喃甘露糖苷(3)的合成;以廉价易得的甲基-α-D-吡喃葡萄糖苷为原料,经13步反应得到了新型古洛糖砌块对甲苯硫基-2-O-羟基-3,4,6-三-O-苄基-α,β-L-吡喃古洛糖苷(4),两个单糖砌块经糖苷化反应得到了博来霉素二糖的前体化合物对甲苯硫基-3,4,6-三-O-苄基-2-O-(2-乙酰基-3-氨基甲酰基-4,6-苄叉基-α-D-吡喃甘露糖基))-α,β-L-吡喃古洛糖(2)。结果与结论实现了新型甘露糖砌块3和新型古洛糖砌块4的合成,反应总收率分别为28%和8%;经糖苷化反应得到了博来霉素二糖前体化合物2,反应收率达83%。所有合成的新化合物均经过IR,1H-NM R,13C-NM R和HRM S进行表征。 展开更多
关键词 博来霉素二糖 糖苷化 靶向性 古洛糖 保护基
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用溴化钾和Oxone进行芳环区域选择溴化
5
作者 NorenderN 陈越磊 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第3期159-159,共1页
关键词 溴化钾 OXONE 芳香化合物 过硫酸氢钾
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无溶剂合成β—芳酰基丙酸 Mogilaiah K等[Synth Commun，2003，33：3109]
6
作者 陈越磊 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第1期9-9,共1页
将丁二酸酐与无水三氯化铝混合物研磨1min，加入芳烃，
关键词 无溶剂合成 β—芳酰基丙酸 丁二酸酐 无水三氯化铝 芳烃
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N-取代邻硝基苯胺的合成
7
作者 ChauhanSMS 陈越磊 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第12期733-733,共1页
等摩尔邻硝基氯苯、胺及DBU的混合物于80℃反应1h，柱层析得相应N-取代邻硝基苯胺。23例收率77％～92％。
关键词 邻硝基苯胺 取代 合成 收率 邻硝基氯苯 混合物 反应 摩尔
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