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β-淀粉样斑块显像剂的研究 被引量：2
1
作者 陈祥纪 《化学进展》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2007年第1期123-129,共7页
阿尔茨海默病(AD)是一种脑神经退变性疾病。在AD发病机理方面,脑中β-淀粉样斑块的形成是一个主要因素,β-淀粉样斑块显像剂对于AD的早期诊断具有重要的临床意义。结合本实验室工作,本文介绍了β-淀粉样斑块显像剂的发展过程和目前国内... 阿尔茨海默病(AD)是一种脑神经退变性疾病。在AD发病机理方面,脑中β-淀粉样斑块的形成是一个主要因素,β-淀粉样斑块显像剂对于AD的早期诊断具有重要的临床意义。结合本实验室工作,本文介绍了β-淀粉样斑块显像剂的发展过程和目前国内外的最新进展,并对β-淀粉样斑块显像剂的未来发展方向作了展望。 展开更多
关键词 阿尔茨海默病 β-淀粉样斑块 显像剂
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新的五羟色胺转运蛋白二芳基醚类衍生物配体的合成与体外评价
2
作者 郭运行 陈祥纪 +5 位作者 贾红梅 DEUTHER-CONRAD Winnie BRUST Peter STEINBACH Jorg VERCOUILLIE Johnny 刘伯里 《中国科学（B辑）》 CSCD 北大核心 2008年第2期143-149,共7页
为开发新的配体作为有潜力的五羟色胺转运蛋白(SERT)显像剂,合成了一系列二芳基醚类衍生物,并对这些化合物进行了表征,测定了对SERT的体外亲和性.其中,化合物2-(2-((dimethylamino)methyl)-4-fluorophenoxy)-5-bromobenzeneamine(15)和2... 为开发新的配体作为有潜力的五羟色胺转运蛋白(SERT)显像剂,合成了一系列二芳基醚类衍生物,并对这些化合物进行了表征,测定了对SERT的体外亲和性.其中,化合物2-(2-((dimethylamino)methyl)-4-fluorophenoxy)-5-bromobenzeneamine(15)和2-(2-((dimethyl-amino)-methyl)-4-fluorophenoxy)-5-iodobenzeneamine(16)表现出最高的亲和性,Ki分别为0.28和0.20nmol·L?1.它们可以用碳-11、氟-18、碘-123或者溴-76进一步标记,进而评价作为SERT显像剂的可能性.而且,构效关系的研究为将来设计新的配体提供了一些有用的信息. 展开更多
关键词 五羟色胺转运蛋白 二芳基醚 显像剂 体外评价
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新的^(99m)Tc标记N_2S+X型脑灌注显像剂的筛选 被引量：1
3
作者 何千舸 陈祥纪 +1 位作者 苗玉斌 刘伯里 《中国科学（B辑）》 CSCD 北大核心 2004年第3期235-242,共8页
基于^(99m)TcO-MPBDA-Cl的优良实验结果,合成了两种新的配体MPTDA和MPDAA,并加入不同的卤离子形成一系列99mTcO3+配合物,进行了理化性质的测试和动物实验,结果表明MPTDA和MPDAA形成的配合物脂溶性比MPBDA形成的配合物有所提高,依然保持... 基于^(99m)TcO-MPBDA-Cl的优良实验结果,合成了两种新的配体MPTDA和MPDAA,并加入不同的卤离子形成一系列99mTcO3+配合物,进行了理化性质的测试和动物实验,结果表明MPTDA和MPDAA形成的配合物脂溶性比MPBDA形成的配合物有所提高,依然保持该类化合物良好的脑滞留性能;但血液中放射性摄取偏高,导致脑血比值偏低.氟、溴、碘阴离子的引入对于脑摄取和脑滞留有较大影响.结合理论计算对实验结果进行了合理解释,对N2S+X型的脑灌注显像剂进行了筛选.综合脑摄取、脑滞留和毒性等各种因素,确认99mTcO-MPBDA-Cl具有成为新型脑灌注显像剂的潜力. 展开更多
关键词 脑灌注显像剂 MPBDA MPTDA MPDAA ^99MTC 局部脑血流 核医学
原文传递
Aβ显像剂^(99)Tc^m-MAMA-DMABP的合成及生物分布
4
作者 王武尚 陈祥纪 刘伯里 《核化学与放射化学》 EI CAS CSCD 北大核心 2006年第3期157-162,共6页
制备了新的Aβ斑块显像剂99Tcm-酰胺基氨基二硫醇(MAMA)-4-氨基-4′-二甲氨基联苯(DMABP),并研究了其在正常小鼠体内的生物分布。实验结果表明,99Tcm-MAMA-DMABP具有较高的初始脑摄取,较快的正常脑组织清除,尾静脉注射后2 min的脑摄取达... 制备了新的Aβ斑块显像剂99Tcm-酰胺基氨基二硫醇(MAMA)-4-氨基-4′-二甲氨基联苯(DMABP),并研究了其在正常小鼠体内的生物分布。实验结果表明,99Tcm-MAMA-DMABP具有较高的初始脑摄取,较快的正常脑组织清除,尾静脉注射后2 min的脑摄取达0.88%/g,2 min与60 min的脑摄取率比值为2.8。 展开更多
关键词 阿尔茨海默病 ^99TC^M Β-淀粉样蛋白 斑块
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