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小分子MPS1抑制剂的研究进展 被引量：1
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作者 肖晓飞 陆镇嘉 +2 位作者 陈寅波 张鹏 杨玉雷 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2022年第12期945-956,973,共13页
单极纺锤体1(MPS1)是一种双特异性蛋白激酶,在细胞有丝分裂过程中起着非常重要的作用,是参与着丝粒定位和纺锤体组装检查点(SAC)的主要激酶之一。癌细胞通常因细胞周期SAC功能失调而导致染色体不稳定。MPS1在多种癌细胞中过度表达,从而... 单极纺锤体1(MPS1)是一种双特异性蛋白激酶,在细胞有丝分裂过程中起着非常重要的作用,是参与着丝粒定位和纺锤体组装检查点(SAC)的主要激酶之一。癌细胞通常因细胞周期SAC功能失调而导致染色体不稳定。MPS1在多种癌细胞中过度表达,从而调控异常的染色体和中心体。因此,MPS1是一种潜在的癌症治疗新靶点。目前,部分MPS1抑制剂已被批准开展晚期非血液系统恶性肿瘤(如三阴性乳腺癌)治疗的临床试验。本文作者介绍了MPS1蛋白的生物学功能,并综述了近年来典型的小分子MPS1抑制剂的研究进展,以期为更多潜在的MPS1抑制剂的探索提供参考。 展开更多
关键词 单极纺锤体1 MPS1抑制剂 选择性 耐药性
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