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题名盐酸米托蒽醌热敏脂质体的制备及评价
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作者
陆潇筠
龚伟
张慧
李志平
喻芳邻
梅兴国
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机构
武汉工程大学化工与制药学院
军事医学科学院毒物药物研究所
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出处
《国际药学研究杂志》
CAS
CSCD
2013年第4期470-474,480,共6页
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基金
国家科技重大专项综合性新药研究开发技术大平台资助项目(2012ZX09301003-001)
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文摘
目的制备盐酸米托蒽醌长循环热敏脂质体(M-LTL),建立其含量及包封率测定方法,并对其体内外热敏性进行研究。方法薄膜分散及pH梯度法制备M-LTL,高效液相色谱法(HPLC)测定脂质体中盐酸米托蒽醌(MIT)的含量,微柱离心法测定包封率。测定不同温度下M-LTL的释药率。以荷H22肝癌小鼠为肿瘤模型,肿瘤生长曲线和抑瘤率为指标,评价M-LTL的抑瘤效果。结果:M-LTL粒径均一,平均粒径为92 nm,平均包封率为99.8%。辅料和溶剂不干扰主药含量测定,线性范围2～20.0μg/ml。体外释药表明,药物在37℃与42℃下30 min内释药率分别为5.7%和63.7%。体内实验中M-LTL加热组和M-LTL不加热组抑瘤率分别为81.5%和61.1%。结论所制备的M-LTL粒径均一,包封率高。含量及包封率测定方法简便快捷,准确可靠。M-LTL加热时能够快速释药,具有热敏性,与热疗相结合能够有效抑制肿瘤生长。
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关键词
盐酸米托蒽醌
热敏脂质体
高效液相色谱法
体外释药
抑瘤率
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Keywords
mitoxantrone
thermosensitive liposomes
HPLC
drug release
tumor inhibitory rate
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分类号
R94
[医药卫生—药剂学]
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