干扰素基因刺激因子(stimulator of interferon genes,STING)作为参与固有免疫反应的关键信号转导分子,被来自病原体和宿主的胞质DNA触发,在诱导Ⅰ型干扰素和促炎性细胞因子分泌、防御病毒及胞内细菌感染、调节体内自发性抗肿瘤免疫反...干扰素基因刺激因子(stimulator of interferon genes,STING)作为参与固有免疫反应的关键信号转导分子,被来自病原体和宿主的胞质DNA触发,在诱导Ⅰ型干扰素和促炎性细胞因子分泌、防御病毒及胞内细菌感染、调节体内自发性抗肿瘤免疫反应产生过程中发挥重要功能。STING激动剂能够有效治疗病原体感染和癌症。近10年来,对STING及其激动剂的研究发展迅速。本文从STING的结构和激活、cGAS-STING通路的机制等方面概述了STING的最新研究进展,尤其对STING激动剂进行了概述,重点分析了STING与其激动剂复合物的晶体结构以及STING激动剂的构效关系,并总结了研发STING激动剂所面临的严峻挑战,试图为设计和发现小分子STING激动剂提供思路。展开更多
文摘干扰素基因刺激因子(stimulator of interferon genes,STING)作为参与固有免疫反应的关键信号转导分子,被来自病原体和宿主的胞质DNA触发,在诱导Ⅰ型干扰素和促炎性细胞因子分泌、防御病毒及胞内细菌感染、调节体内自发性抗肿瘤免疫反应产生过程中发挥重要功能。STING激动剂能够有效治疗病原体感染和癌症。近10年来,对STING及其激动剂的研究发展迅速。本文从STING的结构和激活、cGAS-STING通路的机制等方面概述了STING的最新研究进展,尤其对STING激动剂进行了概述,重点分析了STING与其激动剂复合物的晶体结构以及STING激动剂的构效关系,并总结了研发STING激动剂所面临的严峻挑战,试图为设计和发现小分子STING激动剂提供思路。
