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前药策略协同离子导入促进双氢睾酮透皮吸收
被引量：
1
1
作者
陈勇
钮
碧
晰
+1 位作者
张琴
蔡依璐
《国际药学研究杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2016年第6期1123-1128,1134,共7页
目的加快双氢睾酮(DHT)透皮递送速率并实现速率可调,方便儿童患者个体化给药。方法合成并鉴定了水溶性离子化的前体药物双氢睾酮二甲基甘氨酸酯盐酸盐(DHT-DG),并对其进行了物理化学性质考察;将DHT和DHT-DG制成水凝胶后,以新鲜离体猪耳...
目的加快双氢睾酮(DHT)透皮递送速率并实现速率可调,方便儿童患者个体化给药。方法合成并鉴定了水溶性离子化的前体药物双氢睾酮二甲基甘氨酸酯盐酸盐(DHT-DG),并对其进行了物理化学性质考察;将DHT和DHT-DG制成水凝胶后,以新鲜离体猪耳皮肤作为生物屏障,考察两种凝胶在被动扩散和离子导入情况下的透皮吸收。结果 2.5%DHTDG水凝胶施加0.5 mA/cm^2电流,8 h后皮肤累积透过量为(226.91±45.62)nmol/cm^2,远大于单独水凝胶的被动透过量〔(10.45±3.63)nmol/cm2〕,且吸收的DHT-DG有≥80%水解为其原药DHT。离子导入DHT-DG在2 h后出现稳态流,且累积透过量可通过药物浓度和电流强度调控。结论通过合成水溶性离子化前体药物DHT-DG,并结合离子导入技术,可实现DHT快速可控地透皮递送。
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关键词
儿童患者
双氢睾酮
前体药物
离子导入
透皮递送
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职称材料
酮咯酸异丙酯静脉注射脂肪乳剂的处方前研究
被引量：
1
2
作者
钮
碧
晰
尹宗宁
+4 位作者
王文博
顾尹慧
刘佳敏
王春燕
陈勇
《中国现代应用药学》
CAS
CSCD
北大核心
2020年第21期2587-2593,共7页
目的对酮咯酸前体药物酮咯酸异丙酯进行处方前研究。方法合成酮咯酸异丙酯,建立HPLC-UV方法并进行方法学验证。对酮咯酸异丙酯溶解度、油水分配系数和降解规律等理化性质进行研究,考察加速降解实验中的原料稳定性和原辅料相容性。结果...
目的对酮咯酸前体药物酮咯酸异丙酯进行处方前研究。方法合成酮咯酸异丙酯,建立HPLC-UV方法并进行方法学验证。对酮咯酸异丙酯溶解度、油水分配系数和降解规律等理化性质进行研究,考察加速降解实验中的原料稳定性和原辅料相容性。结果酮咯酸异丙酯在水中难溶(溶解度52.66μg·mL^-1),但可以和油相混溶,其Log P值为3.95±0.03。酮咯酸异丙酯的分析方法线性关系良好,仪器精密度良好(RSD<2%),回收率较高(>99.5%)。在给定条件下,酮咯酸异丙酯的溶液稳定性随pH和温度升高而降低。酮咯酸异丙酯可在大鼠血浆和肝匀浆溶液中迅速降解,例如,在50%大鼠血浆溶液或20%肝匀浆溶液中,酮咯酸异丙酯的降解速率常数(kobs)分别为0.51 min-1和0.15 min^-1。酮咯酸异丙酯在高温、高湿环境下较稳定,但对光照敏感;原辅料相容性同样证实了这一点。结论酮咯酸异丙酯在溶解度、分配系数、降解规律、原料稳定性和原辅料相容性方面,具备了制成静脉注射乳剂的适宜条件,为开发新型酮咯酸注射剂提供了实验依据。
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关键词
酮咯酸
酮咯酸异丙酯
前体药物
脂肪乳剂
处方前研究
原文传递
题名
前药策略协同离子导入促进双氢睾酮透皮吸收
被引量：
1
1
作者
陈勇
钮
碧
晰
张琴
蔡依璐
机构
南通大学药学院药剂学教研室
出处
《国际药学研究杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2016年第6期1123-1128,1134,共7页
文摘
目的加快双氢睾酮(DHT)透皮递送速率并实现速率可调,方便儿童患者个体化给药。方法合成并鉴定了水溶性离子化的前体药物双氢睾酮二甲基甘氨酸酯盐酸盐(DHT-DG),并对其进行了物理化学性质考察;将DHT和DHT-DG制成水凝胶后,以新鲜离体猪耳皮肤作为生物屏障,考察两种凝胶在被动扩散和离子导入情况下的透皮吸收。结果 2.5%DHTDG水凝胶施加0.5 mA/cm^2电流,8 h后皮肤累积透过量为(226.91±45.62)nmol/cm^2,远大于单独水凝胶的被动透过量〔(10.45±3.63)nmol/cm2〕,且吸收的DHT-DG有≥80%水解为其原药DHT。离子导入DHT-DG在2 h后出现稳态流,且累积透过量可通过药物浓度和电流强度调控。结论通过合成水溶性离子化前体药物DHT-DG,并结合离子导入技术,可实现DHT快速可控地透皮递送。
关键词
儿童患者
双氢睾酮
前体药物
离子导入
透皮递送
Keywords
pediatric patients
dihydrotestosterone
prodrug
iontophoresis
transdermal delivery
分类号
R943 [医药卫生—药剂学]
下载PDF
职称材料
题名
酮咯酸异丙酯静脉注射脂肪乳剂的处方前研究
被引量：
1
2
作者
钮
碧
晰
尹宗宁
王文博
顾尹慧
刘佳敏
王春燕
陈勇
机构
南通大学药学院
四川大学华西药学院靶向药物与释药系统教育部重点实验室
苏州康纯医药科技有限公司
出处
《中国现代应用药学》
CAS
CSCD
北大核心
2020年第21期2587-2593,共7页
基金
太仓市重点研发计划社会发展项目(TC2017SF02)
中国博士后科学基金(2017M611886)。
文摘
目的对酮咯酸前体药物酮咯酸异丙酯进行处方前研究。方法合成酮咯酸异丙酯,建立HPLC-UV方法并进行方法学验证。对酮咯酸异丙酯溶解度、油水分配系数和降解规律等理化性质进行研究,考察加速降解实验中的原料稳定性和原辅料相容性。结果酮咯酸异丙酯在水中难溶(溶解度52.66μg·mL^-1),但可以和油相混溶,其Log P值为3.95±0.03。酮咯酸异丙酯的分析方法线性关系良好,仪器精密度良好(RSD<2%),回收率较高(>99.5%)。在给定条件下,酮咯酸异丙酯的溶液稳定性随pH和温度升高而降低。酮咯酸异丙酯可在大鼠血浆和肝匀浆溶液中迅速降解,例如,在50%大鼠血浆溶液或20%肝匀浆溶液中,酮咯酸异丙酯的降解速率常数(kobs)分别为0.51 min-1和0.15 min^-1。酮咯酸异丙酯在高温、高湿环境下较稳定,但对光照敏感;原辅料相容性同样证实了这一点。结论酮咯酸异丙酯在溶解度、分配系数、降解规律、原料稳定性和原辅料相容性方面,具备了制成静脉注射乳剂的适宜条件,为开发新型酮咯酸注射剂提供了实验依据。
关键词
酮咯酸
酮咯酸异丙酯
前体药物
脂肪乳剂
处方前研究
Keywords
ketorolac
ketorolac isopropyl ester
prodrug
lipid emulsion
preformulation studies
分类号
R943 [医药卫生—药剂学]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
前药策略协同离子导入促进双氢睾酮透皮吸收
陈勇
钮
碧
晰
张琴
蔡依璐
《国际药学研究杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2016
1
下载PDF
职称材料
2
酮咯酸异丙酯静脉注射脂肪乳剂的处方前研究
钮
碧
晰
尹宗宁
王文博
顾尹慧
刘佳敏
王春燕
陈勇
《中国现代应用药学》
CAS
CSCD
北大核心
2020
1
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