柠檬酸三辛酯(TOC)的催化合成研究 被引量：8

1

作者 陈秀宇 钟雪彬 《福建师大福清分校学报》 2008年第2期30-34,共5页

研究了几种固体酸催化合成柠檬酸三辛酯的催化活性。结果表明:四氯化锡的催化酯化活性最好,并讨论了以四氯化锡为催化剂时,醇酸物质的量比、催化剂用量、反应时间与酯化程度的关系,确定了合成柠檬酸三辛酯的最佳条件:醇酸物质的量比为5... 研究了几种固体酸催化合成柠檬酸三辛酯的催化活性。结果表明:四氯化锡的催化酯化活性最好,并讨论了以四氯化锡为催化剂时,醇酸物质的量比、催化剂用量、反应时间与酯化程度的关系,确定了合成柠檬酸三辛酯的最佳条件:醇酸物质的量比为5:1,催化剂用量为0.2g,反应时间为50min。在最佳条件下,酯化率可达95.58%。 展开更多

关键词 固体酸 合成 柠檬酸三辛酯(TOC)酯化

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塞来昔布包合物的制备及其在大鼠体内的药动学 被引量：2

2

作者 陈荣震 张朝晖 +2 位作者 胡晶晶 钟雪彬 霍立茹 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第5期475-478,共4页

制备塞来昔布(1)包合物并采用紫外和红外分析方法验证。建立了大鼠血浆中1的LC-MS测定法,考察1混悬液及1--环糊精包合物单剂量(10 mg/kg)灌胃给予大鼠后的体内药动学行为。结果表明,1的两种剂型在大鼠体内的经时过程均符合一室模型,1混... 制备塞来昔布(1)包合物并采用紫外和红外分析方法验证。建立了大鼠血浆中1的LC-MS测定法,考察1混悬液及1--环糊精包合物单剂量(10 mg/kg)灌胃给予大鼠后的体内药动学行为。结果表明,1的两种剂型在大鼠体内的经时过程均符合一室模型,1混悬液及包合物的cmax分别为(2 644.2±435.3)和(3 811.0±313.1)g/L;AUC0→48 h分别为(20 957.5±3 040.6)和(31 086.5±4 401.1)g.h.L-1。1包合物对1混悬液的相对生物利用度为148.3%。 展开更多

关键词 塞来昔布 环糊精包合物 LC—MS法 药物动力学

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盐酸普拉克索缓释片工业化生产处方研究 被引量：1

3

作者 黄洋 臧萍 +1 位作者 钟雪彬 李纬 《山东化工》 CAS 2021年第8期44-46,共3页

目的:立足工业化生产,开发盐酸普拉克索缓释片,在保持质量与原研一致的前提下,降低生产成本,提高生产效率。方法:所有辅料均采用国产辅料,采用片剂生产中效率最高的直接压片工艺,并且采用正交试验法对处方进行优化。结果:优选后的处方... 目的:立足工业化生产,开发盐酸普拉克索缓释片,在保持质量与原研一致的前提下,降低生产成本,提高生产效率。方法:所有辅料均采用国产辅料,采用片剂生产中效率最高的直接压片工艺,并且采用正交试验法对处方进行优化。结果:优选后的处方每片含有:盐酸普拉克索0.375 mg,微晶纤维素130 mg,羟丙甲纤维素105 mg,卡波姆均聚物B型10 mg,二氧化硅1.0 mg,硬脂酸镁2.0 mg。所得到的缓释片释放曲线与原研制剂相似。结论:该缓释片处方合理,工艺简单,适合工业化生产。 展开更多

关键词 盐酸普拉克索 缓释片 工业化生产

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复方单硝酸异山梨酯缓释片的研制 被引量：1

4

作者 钟雪彬 吴晓明 +2 位作者 银洪流 石万贵 胡昌良 《江苏药学与临床研究》 2004年第3期4-8,共5页

目的　通过正交设计方法优化处方 ,研制复方单硝酸异山梨酯缓释片。骨架材料为羟丙甲基纤维素。方法　以进口片为对照 ,在处方筛选中综合评价各处方的优劣。结果　两种复方成分单硝酸异山梨酯及阿司匹林的释放度及溶出度与进口片一致。

关键词 单硝酸异山梨酯 阿司匹林 正交设计

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化学药物制剂工业化研发质量体系及管理实践 被引量：1

5

作者 黄洋 李纬 +2 位作者 钟雪彬 臧萍 张雪宜 《山东化工》 CAS 2021年第19期205-207,共3页

化学药物制剂工业化研究与开发在药品研发中至关重要,具有多学科协同、技术难度大、周期长、投入资金多的特点。因此,建立与化学药物制剂工业化相适应的质量管理体系和方法,对项目的推进和成功具有重要作用。

关键词 化学药物制剂 工业化研发 质量体系

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雷贝拉唑钠肠溶微丸研究 被引量：1

6

作者 钟雪彬 柏峰 +1 位作者 黄洋 李纬 《山东化工》 CAS 2020年第16期35-37,42,共4页

目的:设计可供制备雷贝拉唑钠口腔崩解片的细小粒径的肠溶微丸。方法:采用流化床底喷包衣工艺,合理控制工艺参数制备雷贝拉唑钠肠溶微丸。以微丸含药层包衣后的上药率,隔离层包衣后在60℃、RH75%条件下放置5天后的有关物质结果,肠溶层... 目的:设计可供制备雷贝拉唑钠口腔崩解片的细小粒径的肠溶微丸。方法:采用流化床底喷包衣工艺,合理控制工艺参数制备雷贝拉唑钠肠溶微丸。以微丸含药层包衣后的上药率,隔离层包衣后在60℃、RH75%条件下放置5天后的有关物质结果,肠溶层包衣后的耐酸力为指标,确定了制备微丸的包衣液处方。以市售雷贝拉唑钠肠溶片为参比制剂,对比了自制雷贝拉唑钠肠溶微丸,与市售肠溶片的溶出行为。结果:最优丸芯包衣处方为:羟丙甲纤维素(E3)3g、雷贝拉唑钠10g,隔离层增重约15%,肠溶层增重约50%;上药率大于85%,耐酸力大于97%;以最优处方制备得到的三批雷贝拉唑钠肠溶微丸与市售雷贝拉唑钠肠溶片的溶出行为相似。结论:通过此处方工艺成功制备得到了小粒径雷贝拉唑钠肠溶微丸,重复性好,耐酸力高,质量稳定可靠,有望进一步放大到工业生产。 展开更多

关键词 雷贝拉唑钠 肠溶微丸 流化床工艺 溶出行为

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依度沙班片的处方工艺筛选与优化

7

作者 黄洋 臧萍 +1 位作者 钟雪彬 李纬 《山东化工》 CAS 2021年第7期55-56,59,共3页

目的:立足工业化生产,开发依度沙班片的处方工艺。方法:以原研药依度沙班片溶出曲线作为指标,对处方组成、制备工艺进行筛选,同时对其中关键的因素粘合剂进行优化。结果:最终确定的处方为依度沙班30 mg,甘露醇105 mg,预胶化淀粉45 mg,... 目的:立足工业化生产,开发依度沙班片的处方工艺。方法:以原研药依度沙班片溶出曲线作为指标,对处方组成、制备工艺进行筛选,同时对其中关键的因素粘合剂进行优化。结果:最终确定的处方为依度沙班30 mg,甘露醇105 mg,预胶化淀粉45 mg,交联聚维酮8.0 mg,羟丙基纤维素(HPC-SSL)4.0%水溶液适量,欧巴代胃溶型包衣粉增重2%~3%;工艺中关键参数优化结果为湿法制粒时间10 min;依照此法制备得到的依度沙班片与原研品的溶出行为相似。结论:本品处方工艺设计合理,具有可操作性,可以进行大规模的工业化生产。 展开更多

关键词 依度沙班片 溶出曲线 处方筛选 工业化生产

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匹伐他汀钙片的试制及体内外研究

8

作者 胡晶晶 侯冰洁 +2 位作者 钟雪彬 黄洋 李纬 《山东化工》 CAS 2020年第13期10-11,13,共3页

目的:制备匹伐他汀钙片并进行体内外评价。方法:采用粉末直压工艺制备自制品,与原研品进行体外溶出曲线和体内生物等效性一致性评价。结果:自制品与原研品体内外保持一致。结论:采用粉末直压工艺制备的自制品与原研品在体内外行为上保... 目的:制备匹伐他汀钙片并进行体内外评价。方法:采用粉末直压工艺制备自制品,与原研品进行体外溶出曲线和体内生物等效性一致性评价。结果:自制品与原研品体内外保持一致。结论:采用粉末直压工艺制备的自制品与原研品在体内外行为上保持一致。 展开更多

关键词 粉末直压 溶出曲线 生物等效性

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2-[4-[2-[4-[1-(2-乙氧基)苯并咪唑-2-基]哌啶-1-基]乙基]苯基]-2-甲基丙酸的合成

9

作者 钟雪彬 王晓 +1 位作者 王正泽 林辉 《山东化工》 CAS 2020年第17期49-50,共2页

以4-(2-溴乙酰基)-α,α-二甲基苯乙酸乙酯(2)为起始原料,先在酸性还原体系中还原,得到亚甲基还原产物(3)再与2-(哌啶-4-烷基)-1H-苯并咪唑(4)在有机碱的作用下进行缩合,然后在无水条件下使用氢化钠拔氢后与氯代乙基乙基醚(6)缩合得到(... 以4-(2-溴乙酰基)-α,α-二甲基苯乙酸乙酯(2)为起始原料,先在酸性还原体系中还原,得到亚甲基还原产物(3)再与2-(哌啶-4-烷基)-1H-苯并咪唑(4)在有机碱的作用下进行缩合,然后在无水条件下使用氢化钠拔氢后与氯代乙基乙基醚(6)缩合得到(7),最后,将酯基水解得到2-[4-[2-[4-[1-(2-乙氧基)苯并咪唑-2-基]哌啶-1-基]乙基]苯基]-2-甲基丙酸(比拉斯汀,1)。 展开更多

关键词 比拉斯汀 新型第2代组胺H1受体拮抗剂 合成

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两种工艺制备的伊伐布雷定片稳定性比较

10

作者 黄洋 李纬 钟雪彬 《中文科技期刊数据库（全文版）自然科学》 2018年第12期87-88,共2页

研究伊伐布雷定片不同工艺对稳定性的影响。方法:采用粉末直接压片工艺和湿法制粒压片工艺制备伊伐布雷定片,保持两种工艺最终的含水量相当,并且放置于60℃/ 92.5% RH条件下,于10天测定有关物质的变化情况。结果:两种工艺的片剂在零时... 研究伊伐布雷定片不同工艺对稳定性的影响。方法:采用粉末直接压片工艺和湿法制粒压片工艺制备伊伐布雷定片,保持两种工艺最终的含水量相当,并且放置于60℃/ 92.5% RH条件下,于10天测定有关物质的变化情况。结果:两种工艺的片剂在零时间点杂质情况没有差异,但是在稳定性放置过程中杂质上涨的速度有明显差异。结论:两种工艺的稳定性并非由于湿热因素造成,而是可能由于两种工艺制备的片剂微结构不同,活性成分所处的微环境差异造成的稳定性差异。 展开更多

关键词 伊伐布雷定片 稳定性 微结构 微环境

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浅谈口服固体仿制药制剂研发风险管理

11

作者 臧萍 黄洋 +1 位作者 钟雪彬 李纬 《山东化工》 CAS 2020年第23期100-102,共3页

根据风险管理理论,结合实际项目经验,依次进行了项目的风险识别、风险分析、风险评估、风险控制,强调研发全周期持续的风险评价和监控,以确保项目顺利进行,对口服固体仿制药制剂研发有一定借鉴意义。

关键词 风险管理理论 风险识别 风险分析 风险评估 风险控制 持续性

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仿制药开发过程项目管理问题调查研究

12

作者 黄洋 李纬 钟雪彬 《中文科技期刊数据库（全文版）自然科学》 2018年第12期326-327,共2页

仿制药研究与开发在国内制药企业发展中占有至关重要作用,具有多学科协同、技术难度大、周期长、投入资金多的特点,因此,建立仿制药研发相适应的项目管理体系和方法,对项目的推进和成功具有重要作用。

关键词 仿制药 研发 项目管理 仿制药质量和疗效一致性评价

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培哚普利片处方工艺筛选

13

作者 臧萍 黄洋 +1 位作者 钟雪彬 李纬 《山东化工》 CAS 2020年第8期154-155,共2页

目的:改善现有培哚普利叔丁胺盐片剂的低稳定性,筛选培哚普利处方,提高湿热条件下稳定性。方法:通过阅读文献,设计处方并进行筛选。结果:采用粉末直接压片方法,控制辅料水分并加入硅酸钙作为稳定剂,得到培哚普利高稳定性处方:培哚普利... 目的:改善现有培哚普利叔丁胺盐片剂的低稳定性,筛选培哚普利处方,提高湿热条件下稳定性。方法:通过阅读文献,设计处方并进行筛选。结果:采用粉末直接压片方法,控制辅料水分并加入硅酸钙作为稳定剂,得到培哚普利高稳定性处方:培哚普利作为主药、乳糖作为填充剂、微晶纤维素作为崩解剂、胶体二氧化硅作为助流剂、硬脂酸镁作为润滑剂,硅酸钙作为稳定剂。结论:相关质量特性和稳定性研究结果表明,所筛选样品符合药典要求,湿热条件下稳定性良好。 展开更多

关键词 培哚普利 处方筛选 稳定性

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