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^3H—天麻甙元和^3H—天麻素在小鼠体内的分布和代谢 被引量：66
1
作者 游金辉 谭天秩 +2 位作者 匡安仁 钟裕国 何沙 《华西医科大学学报》 CSCD 1994年第3期325-328,共4页
作者通过静脉给药探测￣３Ｈ－天麻甙元和￣３Ｈ－天麻素在小鼠体内的分布，并采用硅胶薄板层析法对注射￣３Ｈ－天麻素的小鼠组织提取液的放射性成份进行分析，研究了二者在小鼠体内的分布和代谢过程。结果显示：天麻素（Ｇａｓｔｒｏ... 作者通过静脉给药探测￣３Ｈ－天麻甙元和￣３Ｈ－天麻素在小鼠体内的分布，并采用硅胶薄板层析法对注射￣３Ｈ－天麻素的小鼠组织提取液的放射性成份进行分析，研究了二者在小鼠体内的分布和代谢过程。结果显示：天麻素（Ｇａｓｔｒｏｄｉｎ）可以透过血脑屏障进入脑内，并在脑、血及肝中迅速分解为天麻甙元（Ｇａｓｔｒｏｄｉｇｅｎｉｎ），然后以天麻甙元的形式存留在脑组织内，发挥中枢镇静作用。天麻甙元和天麻素都主要经肾脏排泄，天麻素在小鼠体内可能存在肠肝循环。 展开更多
关键词 天麻素 天麻甙元 药代动力学
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天麻素及天麻甙元作用机理的研究 被引量：33
2
作者 郭正平 谭天秩 +1 位作者 钟裕国 吴聪 《华西医科大学学报》 CAS CSCD 1991年第1期79-82,共4页
氚标记的天麻甙元衍生物-a-异丁基对羟基苄醇(~3H-天018)作用于中枢苯二氮(艹卓)受体,^(125)I标记的天018仍然作用于该受体。天麻甙元及其衍生物竞争性地抑制^(125)I-天018与苯二氮(艹卓)受体的结合,提示作用于苯二氮(艹卓)受体;天麻素... 氚标记的天麻甙元衍生物-a-异丁基对羟基苄醇(~3H-天018)作用于中枢苯二氮(艹卓)受体,^(125)I标记的天018仍然作用于该受体。天麻甙元及其衍生物竞争性地抑制^(125)I-天018与苯二氮(艹卓)受体的结合,提示作用于苯二氮(艹卓)受体;天麻素则不能抑制,表明与该受体无相互作用。推测天麻素可能在体内先分解生成天麻甙元,透过血脑屏障,再结合到苯二氮(艹卓)受体而发挥药理效应。 展开更多
关键词 天麻素 天麻甙元 作用机理
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系列烟酸前体药物的合成 被引量：23
3
作者 熊晓云 邹永 +2 位作者 刘毅 招明高 钟裕国 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2002年第2期86-87,91,共3页
目的寻找活性更强、副作用更小的烟酸前体药物。方法以烟酸为起始原料 ,采用酰氯法 ,通过酯键或酰胺键 ,分别与对乙酰氨基酚、香草醛、磺胺甲唑、L 苯丙氨酸甲酯、盐酸普鲁卡因及诺氟沙星等药物相偶联 ,合成了 6个新目标化合物。结果... 目的寻找活性更强、副作用更小的烟酸前体药物。方法以烟酸为起始原料 ,采用酰氯法 ,通过酯键或酰胺键 ,分别与对乙酰氨基酚、香草醛、磺胺甲唑、L 苯丙氨酸甲酯、盐酸普鲁卡因及诺氟沙星等药物相偶联 ,合成了 6个新目标化合物。结果化合物的结构均经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱及其元素分析确证。 展开更多
关键词 烟酸 前体药物 合成
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对-甲苯乙酮与芳香醛和芳香胺的Mannich反应 被引量：17
4
作者 杨大成 章国林 +1 位作者 杨宇 钟裕国 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2000年第11期1694-1696,共3页
关键词 MANNICH反应 芳香醛 芳香胺 对-甲苯乙酮
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半乳糖基干扰素的合成及其肝靶向性研究 被引量：14
5
作者 管昌田 钟裕国 +2 位作者 梁正路 傅骍 李云春 《中华核医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1996年第1期58-59,共2页
α-干扰素对乙型肝炎有肯定疗效,但所需剂量大,肝药浓度不高,有一定副作用,总有效率不理想。我们的前期工作证明,蛋白类药物半乳糖基化后不但仍保留较强的生物活性,而且能与哺乳动物肝细胞膜上的无唾液酸糖蛋白受体（ASGP-R）特异结合,... α-干扰素对乙型肝炎有肯定疗效,但所需剂量大,肝药浓度不高,有一定副作用,总有效率不理想。我们的前期工作证明,蛋白类药物半乳糖基化后不但仍保留较强的生物活性,而且能与哺乳动物肝细胞膜上的无唾液酸糖蛋白受体（ASGP-R）特异结合,具有明显的趋肝性。故我们将α1-干扰素与半乳糖偶联,以期发展一种受体介导肝靶向抗病毒药,以减少毒副作用和提高疗效。现将半乳糖基α1-干扰素（IFNα1-Gal）的合成及其肝靶向性研究的结果报道如下。 展开更多
关键词 半乳糖基 干扰素 肝靶向性 趋肝性
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肝靶向半乳糖基干扰素的合成及其生物学性质研究 被引量：13
6
作者 钟裕国 傅骍 管昌田 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 1995年第3期164-168,共5页
本文采用２－亚氨基－２－甲氧乙基－１－β－硫代－Ｄ－半乳吡喃糖甙与基因工程干扰素（ＩＦＮα１））相偶联，得到半乳糖基基因工程干扰素α１偶物（Ｇａｌ－ＩＦＮα１）．并分别进行小鼠体内分布实验和家兔显像实验，其趋肝性实验... 本文采用２－亚氨基－２－甲氧乙基－１－β－硫代－Ｄ－半乳吡喃糖甙与基因工程干扰素（ＩＦＮα１））相偶联，得到半乳糖基基因工程干扰素α１偶物（Ｇａｌ－ＩＦＮα１）．并分别进行小鼠体内分布实验和家兔显像实验，其趋肝性实验结果表明，肝脏对Ｇａｌ－ＩＦＮα１和ＩＦＮα１的最大摄取值分别为２９．１％和１０．０％，并采用细胞致病变效应（ＣＰＥ）抑制微量法测定了偶联物的效价，偶联物ＧａｌＩＦＮα１与对照品（ＩＦＮα１）的效价比为２．７７：１．说明偶联物不仅具有明显肝靶向性，同时，其抗病毒活性也明显提高。 展开更多
关键词 半乳糖基干扰素 靶向药物 合成 生物学活性
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全保护RGD三肽的合成方法研究 被引量：12
7
作者 杨大成 范莉 钟裕国 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2003年第5期493-498,共6页
以两条路线、多种偶联试剂 (DCC ,EDCI ,CDI ,EEDQ)合成了全保护三肽Arg Gly Asp (RGD) .Boc Arg(Tos) OH经上述偶联剂短时活化 ,于合适条件下与TsOH·Gly OBzl缩合 ,均获得良好收率 ( 4 3 %～ 97% ) .经Pd(OH) 2 /H2 还原得到的Bo... 以两条路线、多种偶联试剂 (DCC ,EDCI ,CDI ,EEDQ)合成了全保护三肽Arg Gly Asp (RGD) .Boc Arg(Tos) OH经上述偶联剂短时活化 ,于合适条件下与TsOH·Gly OBzl缩合 ,均获得良好收率 ( 4 3 %～ 97% ) .经Pd(OH) 2 /H2 还原得到的Boc Arg(Tos) Gly OH于 2 2～ 2 7℃与HCl·Asp(OcHex) OBzl偶联得到全保护三肽Boc Arg(Tos) Gly Asp(OcHex) OBzl (TM) ,反应收率分别为 76 4% (DCC/HOSu) ,64 7%～ 78 3 % (DCC/HOBt) ,66 7%～ 77 9% (EDCI/HOBt) .Boc Gly OH和HCl·Asp (OcHex) OBzl经DCC/HOBt或CDI活化 ,可得到碳端二肽Boc Gly Asp(OcHex) OBzl(收率分别为 81 2 % ,89 5 % ) ,该二肽脱Boc后与Boc Arg(Tos) OH反应 ,经DCC/HOBt,EDCI/HOBt,CDI,DCC/HOSu活化 ,均可生成目标分子TM ,其反应收率分别为 40 4% ,73 8% ,67 8% ,84 4% . 展开更多
关键词 RGD三肽 合成 精氨酰-甘氨酰-天冬氨酸 β-环己基天冬氨酸苄酯
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半乳糖基新糖白蛋白的制备及其对肝特异性受体结合试验的研究 被引量：14
8
作者 庞其捷 杨麟 +3 位作者 钟裕国 管昌田 赵庆华 谭天秩 《华西医科大学学报》 CAS CSCD 1991年第4期368-371,共4页
作者用半乳糖经乙酰化、溴代、缩合、置换及加成反应制得2-亚氨基-2-甲氧基乙基-1-硫代-β-D-半乳吡喃糖苷,最后与人血清白蛋白偶连后得不同糖密度的半乳糖基新糖白蛋白(NGA),并用^(90)mTc标记后进行了动物及临床试验。结果^(99m)Tc-NGA... 作者用半乳糖经乙酰化、溴代、缩合、置换及加成反应制得2-亚氨基-2-甲氧基乙基-1-硫代-β-D-半乳吡喃糖苷,最后与人血清白蛋白偶连后得不同糖密度的半乳糖基新糖白蛋白(NGA),并用^(90)mTc标记后进行了动物及临床试验。结果^(99m)Tc-NGA-21的肝最大摄取率为82.6％,肝显像清晰。 展开更多
关键词 苷 白蛋白 糖密度 NGA 核素显像
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趋淋巴抗癌药丝裂霉素-右旋糖酐偶联物的合成及生物学性质的研究 被引量：9
9
作者 严忠勤 钟裕国 +1 位作者 温玉明 邱成平 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 1999年第4期240-244,共5页
利用右旋糖酐(T10 ～500) 局部注射后可选择性被网状上皮细胞或巨噬细胞通过胞饮作用摄取,而不会透过毛细血管壁进入血液,在体内很快被代谢,无毒无滞留的特性,将一定分子量的右旋糖酐(T77) 与抗肿瘤小分子药物丝裂霉素C(mitomycin C,MM... 利用右旋糖酐(T10 ～500) 局部注射后可选择性被网状上皮细胞或巨噬细胞通过胞饮作用摄取,而不会透过毛细血管壁进入血液,在体内很快被代谢,无毒无滞留的特性,将一定分子量的右旋糖酐(T77) 与抗肿瘤小分子药物丝裂霉素C(mitomycin C,MMC) 通过一个间隔基偶联成高分子靶向抗肿瘤药物:丝裂霉素右旋糖酐偶联物( MMCD) ,对偶联物的生物学性质进行研究,并将该偶联物用于口腔癌淋巴转移的实验性研究中,实验结果说明MMCD具有强的抗肿瘤活性。 展开更多
关键词 丝裂霉素 右旋糖酐偶联物 趋淋巴靶向性 合成
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β-苯乙基异氰酸酯的简便合成法 被引量：5
10
作者 邓勇 钟裕国 《华西药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2000年第4期289-289,291,共2页
目的 :研究 β 苯乙基异氰酸酯的合成。 方法 :以 β 苯乙胺为原料 ,通过与三光气反应 ,一步制得 β 苯乙基异氰酸酯。结果 :所得产物经IR、MS确证 ,折光率与文献一致 ,收率 78.0 %。结论 :该方法操作简便 ,反应条件温和 ,收率较高 。
关键词 苯乙基异氰酸酯 三光气 合成 降糖药 中间体
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肿瘤血管生成抑制剂研究进展 被引量：5
11
作者 邓勇 沈怡 钟裕国 《国外医药（合成药．生化药．制剂分册）》 CAS 2001年第4期195-201,共7页
抗肿瘤新生血管生成是治疗肿瘤的新途径，本文对该领域近年来的进展进行了综述。
关键词 新生血管生成 抗肿瘤药物 血管生成抑制剂 肿瘤 治疗 研究进展
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反式-4-甲基环己基异氰酸酯的合成 被引量：7
12
作者 邓勇 沈怡 +1 位作者 钟裕国 唐维高 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第8期369-370,共2页
以对甲苯酚为原料 ,经 Raney Ni/ H2 还原、次氯酸钠氧化、肟化、Zn/乙酸还原得反式 - 4-甲基环己胺 ,然后与三光气反应得反式 - 4-甲基环己基异氰酸酯。原料易得 ,各步反应条件温和 ,操作方便 ,总收率 34.5 %
关键词 格列美脲 反式-4-甲基环己基异氰酸酯 合成 中间体
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以NGA作为肝靶向药物载体的可行性研究 被引量：8
13
作者 管昌田 钟裕国 《中华核医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1992年第3期166-168,T014,共4页
关键词 肝 放射性核素 显像 糖蛋白类
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双糖密度半乳糖基胰岛素的合成及肝靶向性初步研究 被引量：5
14
作者 梁正路 付騂 +2 位作者 管昌田 钟裕国 李云春 《华西医科大学学报》 CSCD 2000年第1期1-4,共4页
为有效提高半乳糖基化合物的糖密度以增加其趋肝性 ,作者采用分枝化合物 3,5 -二羟基苯甲酸为偶联桥 ,将半乳糖与胰岛素偶联 ,得到糖密度较单链桥法高一倍的双糖密度半乳糖基胰岛素 ,而后用 1 31 分别标记双糖密度半乳糖基胰岛素、单... 为有效提高半乳糖基化合物的糖密度以增加其趋肝性 ,作者采用分枝化合物 3,5 -二羟基苯甲酸为偶联桥 ,将半乳糖与胰岛素偶联 ,得到糖密度较单链桥法高一倍的双糖密度半乳糖基胰岛素 ,而后用 1 31 分别标记双糖密度半乳糖基胰岛素、单链桥偶联半乳糖基胰岛素和普通胰岛素 ,通过家兔体内示踪实验对比研究它们的肝靶向性。结果显示 :双糖密度偶联物的趋肝性最大 ,单糖偶联物次之 ,普通胰岛素最差 ,其肝最大摄取率分别为5 9.5 %、43.8%和 2 1 .5 %。而 3种标记物的鸡全身显像皆未见肝脏特异性浓聚 ,从而证明以分枝化合物为偶联桥 ,可以有效地提高半乳糖基化合物的糖密度 ,大幅度提高其趋肝性。 展开更多
关键词 肝受体显像 肝靶向药物 无唾液酸 糖蛋白受体
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固溶温度对UNS N07718合金组织及冲击性能的影响 被引量：5
15
作者 李晴 李成龙 +3 位作者 钟裕国 荣文凯 赵长虹 王世普 《特殊钢》 2023年第1期78-82,共5页
研究了固溶处理对固溶-时效UNS N07718合金[/%:0.03C,52.50Ni,18.0Cr,3.0Mo,5.0(Nb+Ta),0.90Ti,0.50Al]显微组织及冲击性能的影响。960℃+时效处理后,针状δ相弥散分布于晶内和晶界,晶粒尺寸均匀细小,冲击功17 J;1000℃+960℃+时效处理... 研究了固溶处理对固溶-时效UNS N07718合金[/%:0.03C,52.50Ni,18.0Cr,3.0Mo,5.0(Nb+Ta),0.90Ti,0.50Al]显微组织及冲击性能的影响。960℃+时效处理后,针状δ相弥散分布于晶内和晶界,晶粒尺寸均匀细小,冲击功17 J;1000℃+960℃+时效处理后,δ相尺寸增大呈针片状分布于晶界处,数量减少,晶粒尺寸增大;1010℃+960℃+时效处理后,δ相由针状转变为颗粒状,断续分布于晶界,晶粒明显长大;1020℃+960℃+时效处理后,颗粒状δ相全部溶解。1010℃+960℃+时效处理后,样品冲击功为43 J,相较于960℃+时效,冲击功提升150%,且冲击断口呈现明显的韧窝结构。 展开更多
关键词 UNS N07718合金 固溶温度 显微组织 冲击性能
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1,3-二氢-1,3-二氧-2H-异吲哚类衍生物的合成及抗新生血管生成活性研究 被引量：5
16
作者 邓勇 钟裕国 +1 位作者 沈怡 刘绍华 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2003年第2期260-264,共5页
根据整合素 αvβ3 受体内源性配基 RGD三肽构效关系和作用机制 ,以沙利度胺为先导化合物 ,设计并合成了 5个未见文献报道的 5 -羧基 -1 ,3-二氢 -1 ,3-二氧 -2 H-异吲哚类衍生物 ,其结构经元素分析、红外光谱及核磁共振谱确证 .体外初... 根据整合素 αvβ3 受体内源性配基 RGD三肽构效关系和作用机制 ,以沙利度胺为先导化合物 ,设计并合成了 5个未见文献报道的 5 -羧基 -1 ,3-二氢 -1 ,3-二氧 -2 H-异吲哚类衍生物 ,其结构经元素分析、红外光谱及核磁共振谱确证 .体外初步生物活性筛选实验结果表明 ,部分目标物对脐静脉血管内皮细胞株 ( ECV30 4 )增殖有显著抑制活性 . 展开更多
关键词 RGD序列 沙利度胺 1 3-二氢-1 3-二氧-2H-异吲哚 衍生物 合成 抗新生血管生成活性 抗肿瘤药物
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槟榔碱类似物的合成及活性初筛 被引量：7
17
作者 邹永 钟裕国 +2 位作者 金初瑢 张祖谦 匡安仁 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 1994年第4期252-256,共5页
以槟榔碱及其丙炔酯为先导化合物，成功地合成了Ｍ胆碱受体配基１１个化合物供筛选。初步药理实验表明部分化合物有较强的Ｍ受体拮抗作用，并对不同器官的Ｍ受体的作用表现出差异性，值得进一步研究，其中七个化合物尚未见文献报道，有... 以槟榔碱及其丙炔酯为先导化合物，成功地合成了Ｍ胆碱受体配基１１个化合物供筛选。初步药理实验表明部分化合物有较强的Ｍ受体拮抗作用，并对不同器官的Ｍ受体的作用表现出差异性，值得进一步研究，其中七个化合物尚未见文献报道，有三个化合物为首次分离得到。 展开更多
关键词 M胆碱 受体 槟榔碱 槟榔啶丙炔酯 抗胆碱药 药理
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含RGD序列假肽及其模拟物的合成研究概况 被引量：5
18
作者 杨大成 杨宇 +1 位作者 肖晴 钟裕国 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2001年第6期440-443,共4页
通过文献检索 。
关键词 RGD 假肽 肽模拟物 合成 综述 反转肽
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新药薁磺酸钠的核磁共振谱分析 被引量：5
19
作者 刘绍华 杨大成 +1 位作者 唐维高 钟裕国 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2001年第2期89-92,共4页
本文报道磺酸钠的1H NMR、13C NMR和HMQC谱测定结果 ,分析了磺酸基键连在愈创C1的位置 ,确证了磺酸钠的化学结构为 3,8 二甲基 5 (1 甲基乙基 ) 1 磺酸钠。关键词 :磺酸钠 ;核磁共振谱 ;
关键词 Ao磺酸钠 核磁共振谱 愈创Ao 消化系统药物
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主动靶向药物的研究进展 被引量：2
20
作者 钟裕国 博骍 《中国药房》 CAS CSCD 1997年第4期183-184,共2页
关键词 主动靶向药物 靶向药物 抗体介导 放射性同位素
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