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中国南海总合草苔虫抗癌活性成分研究──Ⅱ 总草苔虫内酯的超强抗癌活性 被引量:9
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作者 林厚文 易杨华 +2 位作者 姚新生 吴厚铭 德明 《中国海洋药物》 CAS CSCD 2000年第2期1-3,共3页
目的:研究中国南海草苔虫中的大环内酯类抗癌活性成分,从中寻找高效的新型抗癌剂。方法:以体外抗癌活性为指标,将活性评价与化学分离相结合,采用凝胶柱层析(SephadexLH-20),反相硅胶快速柱层析(CDS)和制备性高效液相层析等... 目的:研究中国南海草苔虫中的大环内酯类抗癌活性成分,从中寻找高效的新型抗癌剂。方法:以体外抗癌活性为指标,将活性评价与化学分离相结合,采用凝胶柱层析(SephadexLH-20),反相硅胶快速柱层析(CDS)和制备性高效液相层析等先进分离技术,对南中国海的总合草苔虫样本进行总活性成分的分离制备。采用MTT法考察总活性成分对K562、U937肿瘤细胞株的体外抑制活性。结果:从该动物中分离制备了纯度高达95%以上的总草苔虫内酯(bryostatins),此总活性成分对红白细胞白血病细胞株K562具有超强的杀灭作用(ED50<10-18μg/ml),是天然产物中对K562肿瘤细胞抑制作用最强的化学成分。结论:我国南海总合草苔虫资源丰富,含有其独特的其超强抗癌活性的草苔虫内酯,为今后的新药研制与开发展示了美好前景。 展开更多
关键词 总合草苔虫 草苔虫内酯 抗癌活性 总活性成分
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中国南海总合草苔虫中抗肿瘤活性成分研究——Ⅰ.Bryostatin 4~6的分离鉴定及其体外抗肿瘤活性 被引量:6
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作者 林厚文 姚新生 +3 位作者 易杨华 李翔 吴厚铭 德明 《中国海洋药物》 CAS CSCD 1998年第3期1-6,共6页
以中国南海海域大量生长的总合草苔虫为原料,将化学分离和活性追踪相结合,经溶媒提取和多种层析方法(Sephadex LH-20,ODS,HPLC等)分离,得到3个活性单体。采用高分辨核磁共振仪(600MHz)测定了它们的DQF-COSY、HMQC、TOCSY、NOESY、ROESY... 以中国南海海域大量生长的总合草苔虫为原料,将化学分离和活性追踪相结合,经溶媒提取和多种层析方法(Sephadex LH-20,ODS,HPLC等)分离,得到3个活性单体。采用高分辨核磁共振仪(600MHz)测定了它们的DQF-COSY、HMQC、TOCSY、NOESY、ROESY等二维相关谱。利用波谱解析和化学方法,分别将其鉴定为:bryostatin 4、bryostatin 5、bryostatin 6,并对其~1HNMR和^(13)CNMR数据做了订正。所有化合物均系首次从中国产总合草苔虫中获得,并在体外抗肿瘤活性筛选中都表现出显著的抗肿瘤活性。 展开更多
关键词 总合草苔虫 抗肿瘤活性 草苔虫内酯 大环内脂
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总合草苔虫抗癌活性成分Bryostatins的研究概况 被引量:3
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作者 林厚文 易杨华 +1 位作者 姚新生 德明 《中国海洋药物》 CAS CSCD 1997年第3期26-31,共6页
总合草苔虫Bugula neritina是一种海洋底栖动物,广泛分布于世界各海域。自1968年美国亚利桑那州立大学癌研究所首次发现它的抗癌活性以来,以釜野德明为中心的 Pettit研究小组已从中分离得到18个大环内酯类化合物(bryostatinl~18)。其中... 总合草苔虫Bugula neritina是一种海洋底栖动物,广泛分布于世界各海域。自1968年美国亚利桑那州立大学癌研究所首次发现它的抗癌活性以来,以釜野德明为中心的 Pettit研究小组已从中分离得到18个大环内酯类化合物(bryostatinl~18)。其中bryostatin 1和bryostatin 4的抗癌活性最强。经美国国立癌研究院(NCI)的生物鉴定,已投入临床试验,是极有希望的新型抗癌药物。本文对bryostatin类化合物的化学结构、提取分离方法及主要生物活性加以综述。 展开更多
关键词 抗肿瘤活性 BRYOSTATIN 总合草苔虫 海洋
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海洋抗肿瘤活性大环内酯类化合物化学成分研究近况 被引量:2
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作者 德明 张惠平 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 1992年第3期48-72,共25页
最近,人们已从多种海洋生物中发现许多具有应用价值的生理活性物质。其中,抗肿瘤活性物质的开发研究尤为盛行。目前,人们已经分离得到许多在体内试验中具有明显抗肿瘤活性的化合物,并且确立了它们的化学结构,其中包括类萜类化合物、生物... 最近,人们已从多种海洋生物中发现许多具有应用价值的生理活性物质。其中,抗肿瘤活性物质的开发研究尤为盛行。目前,人们已经分离得到许多在体内试验中具有明显抗肿瘤活性的化合物,并且确立了它们的化学结构,其中包括类萜类化合物、生物碱,肽类化合物、大环内酯类化合物、类前列腺素化合物、聚醚类化合物等。其中,已有数种大环内酯类化合物很有可能作为抗癌药物进入临床。bryostatin 1则是它们的代表性化合物之一。目前,美国National Cancer Instituie已经开始对该化合物进行临床研究。它是由作者(釜野)研究小组在美国亚利桑拿州立大学癌研究所开发研究出的一种新型化合物,经过进一步研究又分离得到了bryostatin 2(24)~13(35),并确立了它们的化学结构。因此,本文将对bryostatin类化合物的化学性质以及其生理活性作详细地综述。另外,还将论述halichondrin类化合物(14~21)和Aplyronine(22)。它们是最近几年在日本发现的,在体内试验中具有很强的抗肿瘤活性的一系列新型化合物。再者,本文还将概述其它一些重要的、具有抗肿瘤活性的大环内酯类化合物,即aplysiatoxin(Ia~Ic), latrunculinA(2), acutiphycin(3),tedanolide(4), swinholide A(5), bistheonellde A(7a), amphicinolides(8~10), kabiramides(11a 11e), ulapualide(12a, 12b)以及patellazole B(13)。 展开更多
关键词 抗肿瘤活性 海洋天然产物 大环内酯
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