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2,4,5-三氟苯乙酸的合成 被引量:4
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作者 何人宝 王莺妹 +1 位作者 俞传明 《化工生产与技术》 CAS 2011年第3期4-6,69,共3页
以1,2,4-三氟苯为原料,经氯甲基化、羰基化、水解制得2,4,5-三氟苯乙酸,对原料配比、温度、催化剂用量等因素进行了考察,结果表明,优化的反应条件为:合成2,4,5-三氟苄氯时,m(C6H3F3):m(多聚甲醛)=1.0:0.875~0.865,反应时间10 h;合成2,4... 以1,2,4-三氟苯为原料,经氯甲基化、羰基化、水解制得2,4,5-三氟苯乙酸,对原料配比、温度、催化剂用量等因素进行了考察,结果表明,优化的反应条件为:合成2,4,5-三氟苄氯时,m(C6H3F3):m(多聚甲醛)=1.0:0.875~0.865,反应时间10 h;合成2,4,5-三氟苯乙酸时,m(C7H4F3Cl):m(cat)=1:0.275~0.25,反应温度40℃。在此条件下,产品总收率在60%以上,2,4,5-三氟苯乙酸的质量分数在99%以上。 展开更多
关键词 2 4 5-三氟苯乙酸 羰基化 合成
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苯甲酸阿格列汀关键中间体合成工艺改进 被引量:3
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作者 高尚 俞传明 +1 位作者 何人宝 《浙江化工》 CAS 2016年第2期17-19,共3页
报道了苯甲酸阿格列汀的关键中间体(R)-2-[(6-(3-Boc-氨基哌啶-1-基)-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)甲基]苄腈的合成方法,通过优化反应溶剂和缚酸剂,改进投料用量,有效避免了反应杂质生成的同时降低了反应成本,使路线更加... 报道了苯甲酸阿格列汀的关键中间体(R)-2-[(6-(3-Boc-氨基哌啶-1-基)-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)甲基]苄腈的合成方法,通过优化反应溶剂和缚酸剂,改进投料用量,有效避免了反应杂质生成的同时降低了反应成本,使路线更加适合工业化生产。 展开更多
关键词 苯甲酸阿格列汀 中间体 异丙醇 工艺优化
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五氟苯硼酸的合成研究 被引量:2
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作者 邵鸿鸣 何人宝 《浙江化工》 CAS 2013年第1期5-6,共2页
以五氟溴苯为原料,经格氏反应、酯化、水解制得五氟苯硼酸,该反应条件温和可控,产品收率70%,纯度为95%以上。同时对原料配比、反应时间进行了考察。
关键词 五氟苯硼酸 格氏反应 五氟溴苯
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瑞舒伐他汀侧链(3R,5S)-6-R-取代基-3,5-二羟基己酸叔丁酯合成研究进展 被引量:2
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作者 何人宝 胡忠梁 +4 位作者 林娇华 张晓健 王亚军 柳志强 《发酵科技通讯》 CAS 2017年第3期188-192,共5页
瑞舒伐他汀是一种高效的羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,能有效降低低密度脂蛋白(LDL)胆固醇,且无副作用,被称为"超级他汀".瑞舒伐他汀是由疏水性母核和开环侧链构成,其手性侧链是合成中的难点.目前,化学法和生物酶法... 瑞舒伐他汀是一种高效的羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,能有效降低低密度脂蛋白(LDL)胆固醇,且无副作用,被称为"超级他汀".瑞舒伐他汀是由疏水性母核和开环侧链构成,其手性侧链是合成中的难点.目前,化学法和生物酶法合成瑞舒伐他汀关键手性侧链(3R,5S)-6-R-取代基-3,5-二羟基己酸叔丁酯受到研究者广泛的关注.主要介绍了不对称还原合成(3R,5S)-6-R-取代基-3,5-二羟基己酸叔丁酯的研究进展. 展开更多
关键词 (3R 5S)-6-R-取代基-3 5-二羟基己酸叔丁酯 瑞舒伐他汀 手性中间体 不对称还原
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4-溴甲基-5-甲基-1,3-二氧杂环戊烯-2-酮的合成研究
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作者 何人宝 王莺妹 +1 位作者 俞传明 《浙江化工》 CAS 2011年第7期5-7,共3页
以4,5-二甲基-1,3-二氧杂环戊烯-2-酮(DMDO)为原料,经溴化反应得4-溴甲基-5-甲基-1,3-二氧杂环戊烯-2-酮(DMDO-Br),对反应的条件做了研究。对目标产物的结构进行核磁及质谱的表征。
关键词 4-溴甲基-5-甲基-1 3-二氧杂环戊烯-2-酮 中间体 合成
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