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2,4,5-三氟苯乙酸的合成
被引量:
4
1
作者
何人宝
王莺妹
+1 位作者
金
逸
中
俞传明
《化工生产与技术》
CAS
2011年第3期4-6,69,共3页
以1,2,4-三氟苯为原料,经氯甲基化、羰基化、水解制得2,4,5-三氟苯乙酸,对原料配比、温度、催化剂用量等因素进行了考察,结果表明,优化的反应条件为:合成2,4,5-三氟苄氯时,m(C6H3F3):m(多聚甲醛)=1.0:0.875~0.865,反应时间10 h;合成2,4...
以1,2,4-三氟苯为原料,经氯甲基化、羰基化、水解制得2,4,5-三氟苯乙酸,对原料配比、温度、催化剂用量等因素进行了考察,结果表明,优化的反应条件为:合成2,4,5-三氟苄氯时,m(C6H3F3):m(多聚甲醛)=1.0:0.875~0.865,反应时间10 h;合成2,4,5-三氟苯乙酸时,m(C7H4F3Cl):m(cat)=1:0.275~0.25,反应温度40℃。在此条件下,产品总收率在60%以上,2,4,5-三氟苯乙酸的质量分数在99%以上。
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关键词
2
4
5-三氟苯乙酸
羰基化
合成
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职称材料
苯甲酸阿格列汀关键中间体合成工艺改进
被引量:
3
2
作者
高尚
俞传明
+1 位作者
何人宝
金
逸
中
《浙江化工》
CAS
2016年第2期17-19,共3页
报道了苯甲酸阿格列汀的关键中间体(R)-2-[(6-(3-Boc-氨基哌啶-1-基)-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)甲基]苄腈的合成方法,通过优化反应溶剂和缚酸剂,改进投料用量,有效避免了反应杂质生成的同时降低了反应成本,使路线更加...
报道了苯甲酸阿格列汀的关键中间体(R)-2-[(6-(3-Boc-氨基哌啶-1-基)-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)甲基]苄腈的合成方法,通过优化反应溶剂和缚酸剂,改进投料用量,有效避免了反应杂质生成的同时降低了反应成本,使路线更加适合工业化生产。
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关键词
苯甲酸阿格列汀
中间体
异丙醇
工艺优化
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职称材料
五氟苯硼酸的合成研究
被引量:
2
3
作者
邵鸿鸣
金
逸
中
何人宝
《浙江化工》
CAS
2013年第1期5-6,共2页
以五氟溴苯为原料,经格氏反应、酯化、水解制得五氟苯硼酸,该反应条件温和可控,产品收率70%,纯度为95%以上。同时对原料配比、反应时间进行了考察。
关键词
五氟苯硼酸
格氏反应
五氟溴苯
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职称材料
瑞舒伐他汀侧链(3R,5S)-6-R-取代基-3,5-二羟基己酸叔丁酯合成研究进展
被引量:
2
4
作者
何人宝
胡忠梁
+4 位作者
金
逸
中
林娇华
张晓健
王亚军
柳志强
《发酵科技通讯》
CAS
2017年第3期188-192,共5页
瑞舒伐他汀是一种高效的羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,能有效降低低密度脂蛋白(LDL)胆固醇,且无副作用,被称为"超级他汀".瑞舒伐他汀是由疏水性母核和开环侧链构成,其手性侧链是合成中的难点.目前,化学法和生物酶法...
瑞舒伐他汀是一种高效的羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,能有效降低低密度脂蛋白(LDL)胆固醇,且无副作用,被称为"超级他汀".瑞舒伐他汀是由疏水性母核和开环侧链构成,其手性侧链是合成中的难点.目前,化学法和生物酶法合成瑞舒伐他汀关键手性侧链(3R,5S)-6-R-取代基-3,5-二羟基己酸叔丁酯受到研究者广泛的关注.主要介绍了不对称还原合成(3R,5S)-6-R-取代基-3,5-二羟基己酸叔丁酯的研究进展.
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关键词
(3R
5S)-6-R-取代基-3
5-二羟基己酸叔丁酯
瑞舒伐他汀
手性中间体
不对称还原
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职称材料
4-溴甲基-5-甲基-1,3-二氧杂环戊烯-2-酮的合成研究
5
作者
何人宝
王莺妹
+1 位作者
金
逸
中
俞传明
《浙江化工》
CAS
2011年第7期5-7,共3页
以4,5-二甲基-1,3-二氧杂环戊烯-2-酮(DMDO)为原料,经溴化反应得4-溴甲基-5-甲基-1,3-二氧杂环戊烯-2-酮(DMDO-Br),对反应的条件做了研究。对目标产物的结构进行核磁及质谱的表征。
关键词
4-溴甲基-5-甲基-1
3-二氧杂环戊烯-2-酮
中间体
合成
下载PDF
职称材料
题名
2,4,5-三氟苯乙酸的合成
被引量:
4
1
作者
何人宝
王莺妹
金
逸
中
俞传明
机构
浙江永太科技股份有限公司
浙江工业大学
出处
《化工生产与技术》
CAS
2011年第3期4-6,69,共3页
基金
浙江省科技厅科技计划重大项目(2006C11018)
文摘
以1,2,4-三氟苯为原料,经氯甲基化、羰基化、水解制得2,4,5-三氟苯乙酸,对原料配比、温度、催化剂用量等因素进行了考察,结果表明,优化的反应条件为:合成2,4,5-三氟苄氯时,m(C6H3F3):m(多聚甲醛)=1.0:0.875~0.865,反应时间10 h;合成2,4,5-三氟苯乙酸时,m(C7H4F3Cl):m(cat)=1:0.275~0.25,反应温度40℃。在此条件下,产品总收率在60%以上,2,4,5-三氟苯乙酸的质量分数在99%以上。
关键词
2
4
5-三氟苯乙酸
羰基化
合成
Keywords
2,4,5-trifluorobenacetic acid
carbonylation
synthesis
分类号
TQ245.3 [化学工程—有机化工]
下载PDF
职称材料
题名
苯甲酸阿格列汀关键中间体合成工艺改进
被引量:
3
2
作者
高尚
俞传明
何人宝
金
逸
中
机构
浙江工业大学药学院长三角绿色制药协同创新中心绿色制药技术与装备教育部重点实验室
浙江永太科技股份有限公司
出处
《浙江化工》
CAS
2016年第2期17-19,共3页
文摘
报道了苯甲酸阿格列汀的关键中间体(R)-2-[(6-(3-Boc-氨基哌啶-1-基)-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)甲基]苄腈的合成方法,通过优化反应溶剂和缚酸剂,改进投料用量,有效避免了反应杂质生成的同时降低了反应成本,使路线更加适合工业化生产。
关键词
苯甲酸阿格列汀
中间体
异丙醇
工艺优化
Keywords
alogliptin benzoate
intermediate
isopropyl alcohol
process optimization
分类号
TQ463 [化学工程—制药化工]
下载PDF
职称材料
题名
五氟苯硼酸的合成研究
被引量:
2
3
作者
邵鸿鸣
金
逸
中
何人宝
机构
浙江永太科技股份有限公司
出处
《浙江化工》
CAS
2013年第1期5-6,共2页
文摘
以五氟溴苯为原料,经格氏反应、酯化、水解制得五氟苯硼酸,该反应条件温和可控,产品收率70%,纯度为95%以上。同时对原料配比、反应时间进行了考察。
关键词
五氟苯硼酸
格氏反应
五氟溴苯
Keywords
perfluorophenylboronic acid
Grignard reaction
1-bromo-2,3,4,5,6-pentafluorobenzene
分类号
TQ268 [化学工程—有机化工]
下载PDF
职称材料
题名
瑞舒伐他汀侧链(3R,5S)-6-R-取代基-3,5-二羟基己酸叔丁酯合成研究进展
被引量:
2
4
作者
何人宝
胡忠梁
金
逸
中
林娇华
张晓健
王亚军
柳志强
机构
浙江永太科技股份有限公司
浙江工业大学生物工程学院浙江省生物有机合成技术研究重点实验室
出处
《发酵科技通讯》
CAS
2017年第3期188-192,共5页
基金
国家自然科学基金面上项目(21672190)
文摘
瑞舒伐他汀是一种高效的羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,能有效降低低密度脂蛋白(LDL)胆固醇,且无副作用,被称为"超级他汀".瑞舒伐他汀是由疏水性母核和开环侧链构成,其手性侧链是合成中的难点.目前,化学法和生物酶法合成瑞舒伐他汀关键手性侧链(3R,5S)-6-R-取代基-3,5-二羟基己酸叔丁酯受到研究者广泛的关注.主要介绍了不对称还原合成(3R,5S)-6-R-取代基-3,5-二羟基己酸叔丁酯的研究进展.
关键词
(3R
5S)-6-R-取代基-3
5-二羟基己酸叔丁酯
瑞舒伐他汀
手性中间体
不对称还原
Keywords
tert-butyl(3R
5S)-6-R-substituent-3
5-dihydroxyhexanoate
rosuvastatin
chiral intermediates
asymmetric reaction
分类号
TQ46 [化学工程—制药化工]
下载PDF
职称材料
题名
4-溴甲基-5-甲基-1,3-二氧杂环戊烯-2-酮的合成研究
5
作者
何人宝
王莺妹
金
逸
中
俞传明
机构
浙江永太科技股份有限公司
浙江工业大学
出处
《浙江化工》
CAS
2011年第7期5-7,共3页
基金
浙江省科技厅科技计划项目(2006C11018)
文摘
以4,5-二甲基-1,3-二氧杂环戊烯-2-酮(DMDO)为原料,经溴化反应得4-溴甲基-5-甲基-1,3-二氧杂环戊烯-2-酮(DMDO-Br),对反应的条件做了研究。对目标产物的结构进行核磁及质谱的表征。
关键词
4-溴甲基-5-甲基-1
3-二氧杂环戊烯-2-酮
中间体
合成
Keywords
synthesis; DMDO-Br; intermediate
分类号
TQ463.5 [化学工程—制药化工]
下载PDF
职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
2,4,5-三氟苯乙酸的合成
何人宝
王莺妹
金
逸
中
俞传明
《化工生产与技术》
CAS
2011
4
下载PDF
职称材料
2
苯甲酸阿格列汀关键中间体合成工艺改进
高尚
俞传明
何人宝
金
逸
中
《浙江化工》
CAS
2016
3
下载PDF
职称材料
3
五氟苯硼酸的合成研究
邵鸿鸣
金
逸
中
何人宝
《浙江化工》
CAS
2013
2
下载PDF
职称材料
4
瑞舒伐他汀侧链(3R,5S)-6-R-取代基-3,5-二羟基己酸叔丁酯合成研究进展
何人宝
胡忠梁
金
逸
中
林娇华
张晓健
王亚军
柳志强
《发酵科技通讯》
CAS
2017
2
下载PDF
职称材料
5
4-溴甲基-5-甲基-1,3-二氧杂环戊烯-2-酮的合成研究
何人宝
王莺妹
金
逸
中
俞传明
《浙江化工》
CAS
2011
0
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职称材料
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