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基于雌激素应答元件转录调节的药物筛选模型的建立 被引量:11
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作者 王玲巧 吕秋军 +6 位作者 牛建昭 王继峰 曲艳燕 温利青 陈媛媛 张敏 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第6期536-540,共5页
目的 :建立靶向雌激素应答元件 (ERE)的药物筛选模型 ,为筛选雌激素受体 (ER)配体奠定基础。方法 :构建重组报告基因载体 pERE TAL SEAP ,与对照载体 pCMVβ瞬时共转染表达人ERα或ERβ的Hela细胞株 ,观察化合物对SEAP报告基因表达活性... 目的 :建立靶向雌激素应答元件 (ERE)的药物筛选模型 ,为筛选雌激素受体 (ER)配体奠定基础。方法 :构建重组报告基因载体 pERE TAL SEAP ,与对照载体 pCMVβ瞬时共转染表达人ERα或ERβ的Hela细胞株 ,观察化合物对SEAP报告基因表达活性的影响。结果 :雌二醇 (E2 )诱导表达人ERα或ERβ的Hela细胞株SEAP的表达 ,EC50 分别为 (80 .5 8± 8.5 1) pmol·L-1和 (10 3.90± 5 .2 9) pmol·L-1,最大效应浓度为 10nmol·L-1;金雀黄素 (Gen)也诱导表达人ERα和ERβHela细胞株SEAP的表达 ,EC50 分别为 (39.38± 2 .2 6 )nmol·L-1和 (10 .86±0 .75 )nmol·L-1;最大效应浓度为 1μmol·L-1;E2 和Gen诱导SEAP表达的最大水平较对照孔细胞高 7~ 14倍。ER拮抗剂ICI182 ,780可完全抑制E2 和Gen对SEAP的诱导作用。结论 :利用此模型检测化合物诱导报告基因的表达水平可筛选和发现ER配体。 展开更多
关键词 雌激素应答元件 雌激素受体 中药 药物筛选 报告基因
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左旋多巴衍生物对多巴脱羧酶活性的抑制作用研究 被引量:3
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作者 邓霖芳 谭蓓 +2 位作者 郝丽莉 刘江云 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第14期1186-1190,共5页
目的 考察左旋多巴衍生物对多巴脱羧酶的抑制活性分析。方法 合成得到1,1二甲基-3-羧基-6,7-二羟基-1,2,3,4-四氢异喹啉(1)、1-甲基-3-羧基-6,7-二羟基-1,2,3,4-四氢异喹啉(2)、3-羧基-6,7-二羟基-1,2,3,4-四氢异喹啉(3)、1α/1β... 目的 考察左旋多巴衍生物对多巴脱羧酶的抑制活性分析。方法 合成得到1,1二甲基-3-羧基-6,7-二羟基-1,2,3,4-四氢异喹啉(1)、1-甲基-3-羧基-6,7-二羟基-1,2,3,4-四氢异喹啉(2)、3-羧基-6,7-二羟基-1,2,3,4-四氢异喹啉(3)、1α/1β-苯基-3-羧基-6,7-二羟基-1,2,3,4-四氢异喹啉(4a/4b)5个化合物,就其对多巴脱羧酶活性的抑制作用进行测试,并测定1对多巴脱羧酶活性抑制的米氏方程参数。结果 化合物1-4对多巴脱羧酶均有剂量依赖性抑制作用,其中1效果最佳,其半抑制浓度IC50为0.387 mmol·L-1,与左旋多巴对多巴脱羧酶的结合为非竞争性抑制。结论 首次发现化合物1-4具有多巴脱羧酶活性抑制作用,猫豆中的化合物1-3是提高左旋多巴生物利用度的主要有效成分之一。 展开更多
关键词 猫豆 左旋多巴 四氢异喹啉 多巴脱羧酶
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新世纪大学生的特点在医学教育中的应用 被引量:1
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作者 高博 镇学初 《教育教学论坛》 2017年第52期24-25,共2页
高等教育正从以教授者为中心向以学习者为中心转化,在此过程中要充分考虑新世纪大学生的特点。如今医科院校的大学生不仅具备新世纪大学生的个性特点与时代特点,而且同时具备医科院校学生独具的成绩优异生集体的特点。本文从新世纪大学... 高等教育正从以教授者为中心向以学习者为中心转化,在此过程中要充分考虑新世纪大学生的特点。如今医科院校的大学生不仅具备新世纪大学生的个性特点与时代特点,而且同时具备医科院校学生独具的成绩优异生集体的特点。本文从新世纪大学生的个性特点、时代特点、医科院校学生特点等三方面入手,对新世纪医科院校大学生的特点进行了分析研究,并以此为基础对医科院校在进行教育教学改革时需要关注的内容提出了启示。 展开更多
关键词 新世纪大学生 医科院校学生 成绩优异生集体
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表达人红细胞生成素裸质粒治疗肾性贫血的实验研究
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作者 吕秋军 +4 位作者 温利青 张敏 陈媛媛 王丹 戴维群 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第1期37-40,共4页
目的:观察表达人红细胞生成素(EPO)基因裸质粒通过电脉冲转移法导入大鼠和猕猴体内治疗腺嘌呤所致的肾性贫血的效果。方法:实验选择了喂含腺嘌呤饲料所致大鼠和猕猴的肾性贫血模型,电脉冲转移法把质粒导入动物股四头肌。实验分正常组、... 目的:观察表达人红细胞生成素(EPO)基因裸质粒通过电脉冲转移法导入大鼠和猕猴体内治疗腺嘌呤所致的肾性贫血的效果。方法:实验选择了喂含腺嘌呤饲料所致大鼠和猕猴的肾性贫血模型,电脉冲转移法把质粒导入动物股四头肌。实验分正常组、模型组、表达大鼠EPO基因裸质粒对照组(仅在大鼠肾性模型中)和不同剂量表达人EPO基因裸质粒组。动态检测血细胞比容(HCT)水平;提取给药部位肌肉组织总RNA进行逆转录PCR,检测EPO基因在肌细胞当中的表达;用EPO酶联免疫(ELISA)试剂盒测定血清EPO水平。结果:电脉冲肌肉转移表达EPO裸质粒可在局部有效表达和分泌。在大鼠模型中,给药后第2~5周,表达大鼠EPO基因裸质粒对照组和表达人EPO基因裸质粒组的HCT水平明显高于模型组。在猕猴模型中,表达人EPO基因裸质粒组在给药后第4~5周HCT水平明显高于模型组。在大鼠模型中,表达人EPO基因裸质粒组的血清有明显的中和活性,可抑制BEF-2细胞的增殖。结论:电脉冲转侈表达EPO基因裸质粒对腺嘌呤所致猕猴肾性贫血和大鼠肾性贫血具有明显的治疗作用。 展开更多
关键词 猕猴 大鼠 肾性贫血 电脉冲转移 红细胸生成素 基因疗法
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医学药理学教考分离实践对教学的指导意义 被引量:2
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作者 高博 梁中琴 《教育教学论坛》 2018年第17期241-242,共2页
教考分离是高等教育改革的重要一环,本文通过建立药理学标准化试题库,并在学生中进行了与教考合一制度的对比研究,初步证实其评价结果更客观、真实,是更科学严谨的评价体系。
关键词 教考分离 试题库 药理学
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蓝萼甲素诱导胶质瘤细胞凋亡及其上调GEF-H1的作用机制
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作者 费凡 蒋小岗 +3 位作者 张健 镇学初 甘平 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第11期1825-1833,共9页
蓝萼香茶菜[Rabdosia japonica (Burm. f.) Hara var. glaucocalyx (Maxim.) Hara]是中国民间草药,具有抗肿瘤活性。此研究的目的是探讨蓝萼甲素(glaucocalyxin A,GLA),一种从蓝萼香茶菜中分离纯化得到的二萜类化合物,诱导胶质瘤细胞凋... 蓝萼香茶菜[Rabdosia japonica (Burm. f.) Hara var. glaucocalyx (Maxim.) Hara]是中国民间草药,具有抗肿瘤活性。此研究的目的是探讨蓝萼甲素(glaucocalyxin A,GLA),一种从蓝萼香茶菜中分离纯化得到的二萜类化合物,诱导胶质瘤细胞凋亡的作用及其机制。通过检测C6大鼠胶质瘤细胞的存活率及干扰核糖核酸(ribonucleic acid,RNA)、聚合酶链式反应(polymerase chain reaction,PCR)和蛋白质免疫印迹(Westernblot)技术以探究细胞凋亡的分子信号机制。当GLA存在时,C6大鼠胶质瘤细胞的存活率明显降低,鸟嘌呤核苷酸交换因子H1(guanine nucleotide-exchange factor,GEF-H1)表达上调,引起细胞外调节蛋白激酶(extracellular regulated protein kinases,ERK)蛋白磷酸化,造成细胞凋亡。因此,GLA诱导神经胶质细胞凋亡是通过激活GEF-H1/ERK途径。 展开更多
关键词 蓝萼甲素 胶质瘤 细胞凋亡 鸟嘌呤核苷酸交换因子H1 细胞外调节蛋白激酶
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壮阳冲剂的药理学实验研究
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作者 于海玲 李春辉 +1 位作者 孙莲平 《河北医学》 CAS 2001年第12期1065-1066,共2页
目的 :为了研究壮阳冲剂对去势大鼠、小鼠附性器官重量的影响。方法 :取未成年雄性大鼠、成年雄性小鼠 ,切除双侧睾丸后灌服壮阳冲剂 ,15d后观察附性器官重量的变化。结果 :壮阳冲剂对未成年去势大鼠的包皮腺 ,成年去势小鼠的精液囊、... 目的 :为了研究壮阳冲剂对去势大鼠、小鼠附性器官重量的影响。方法 :取未成年雄性大鼠、成年雄性小鼠 ,切除双侧睾丸后灌服壮阳冲剂 ,15d后观察附性器官重量的变化。结果 :壮阳冲剂对未成年去势大鼠的包皮腺 ,成年去势小鼠的精液囊、包皮腺的重量具有明显的增加作用。结论 :壮阳冲剂对去势大鼠、小鼠的附性器官具有促进增长作用。 展开更多
关键词 壮阳冲剂 附性器官 药理学 动物实验 中药
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