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佛手提取物调控CYP7A1蛋白表达的研究 被引量：9
1
作者 邓德城 贝伟剑 《广东药学院学报》 CAS 2016年第2期205-209,共5页
目的探讨佛手提取物(Finger Citron extract)对Hep G2细胞中胆固醇7α羟化酶(CYP7A1)及其核转录调控因子过氧化物酶体增殖物激活受体α(PPARα)和肝核因子4α(HNF4α)的蛋白表达量的影响。方法采用MTT法得出佛手提取物对Hep G2细胞生长... 目的探讨佛手提取物(Finger Citron extract)对Hep G2细胞中胆固醇7α羟化酶(CYP7A1)及其核转录调控因子过氧化物酶体增殖物激活受体α(PPARα)和肝核因子4α(HNF4α)的蛋白表达量的影响。方法采用MTT法得出佛手提取物对Hep G2细胞生长无明显抑制的浓度,Western blot检测CYP7A1、PPARα和HNF4α的蛋白表达量;采用siRNA干扰技术沉默调控因子PPARα后,观察佛手提取物对CYP7A1的蛋白表达的影响。结果佛手提取物浓度为0.2、1、5、25μg/m L对Hep G2细胞无明显的抑制作用,且均能上调CYP7A1、PPARα和HNF4α的蛋白表达量,沉默调控因子PPARα后,CYP7A1的蛋白表达量显著下降。结论佛手提取物具有一定的降脂作用,其机制可能与其上调PPARα的表达来上调CYP7A1的表达有关。 展开更多
关键词 佛手提取物 胆固醇7α羟化酶 WESTERN BLOT siRNA干扰技术
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液相色谱-串联质谱法测定人血浆中布南色林的浓度 被引量：2
2
作者 王伟 吕媛 +1 位作者 邓德城 胡海棠 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第11期1171-1174,共4页
目的建立一种人血浆中布南色林测定的液相色谱-串联质谱法。方法用蛋白沉淀法处理样品,色谱柱:Inert Sustain AQ-C18HP (2. 1 mm×100. 0 mm,3. 0μm),流动相:100%的水含1. 0%甲酸及10 mmol·L-1醋酸铵水溶液-100%的乙腈含0. 1... 目的建立一种人血浆中布南色林测定的液相色谱-串联质谱法。方法用蛋白沉淀法处理样品,色谱柱:Inert Sustain AQ-C18HP (2. 1 mm×100. 0 mm,3. 0μm),流动相:100%的水含1. 0%甲酸及10 mmol·L-1醋酸铵水溶液-100%的乙腈含0. 1%甲酸,梯度洗脱,流速:0. 40 mL·min-1,柱温:40℃,进样量:15. 0μL。电喷雾离子源,正离子模式,多反应监测。考察该方法的专属性、标准曲线和定量下限、精密度与回收率、基质效应、稀释效应和稳定性。结果布南色林在2. 00~1200. 00 pg·m L-1内,线性关系良好,其标准曲线为y=9. 17×10-3x+3. 76×10-4(r=0. 999 2),定量下限为2. 00 pg·mL-1。布南色林的日内标准偏差均小于4. 3%,日间标准偏差均小于3. 8%,提取回收率可达83. 0%以上。基质效应和稀释效应的变异系数均小于15. 0%,且稳定性良好。结论本方法简便快速,准确度高,灵敏度好,适用于人血浆中布南色林浓度的测定研究。 展开更多
关键词 布南色林 液相色谱-串联质谱法 血浆药物浓度
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人参首乌提取物对慢性帕金森病小鼠的药效学研究 被引量：2
3
作者 罗展远 邓德城 +3 位作者 朱亚东 杨旭 赵文静 贝伟剑 《广东药学院学报》 CAS 2016年第2期219-222,共4页
目的研究人参首乌(RSSW)提取物对慢性帕金森病(Parkinson's disease,PD)模型小鼠的行为学以及纹状体内多巴胺(DA)及其代谢产物和5-羟色胺(5-HT)含量变化的影响。方法采用丙磺舒和1-甲基-4-苯基-1、2、3、6-四氢吡啶(MPTP)联合腹腔注... 目的研究人参首乌(RSSW)提取物对慢性帕金森病(Parkinson's disease,PD)模型小鼠的行为学以及纹状体内多巴胺(DA)及其代谢产物和5-羟色胺(5-HT)含量变化的影响。方法采用丙磺舒和1-甲基-4-苯基-1、2、3、6-四氢吡啶(MPTP)联合腹腔注射C57BL/6小鼠5周(每周2次)制作小鼠慢性PD模型,连续30 d灌胃给予不同剂量的RSSW(90、180 mg/kg)和美多芭(100 mg/kg)治疗。最后通过转棒法检测小鼠运动能力,高效液相色谱-荧光检测法测定纹状体内DA及其代谢产物3,4-二羟基苯乙酸(DOPAC)和高香草酸(HVA),以及5-HT的含量。结果 RSSW给药30 d能提升丙磺舒和MPTP联合造模致小鼠帕金森病的运动能力,提高纹状体内DA和5-HT的含量。结论 RSSW能减轻丙磺舒和MPTP小鼠慢性帕金森病模型的多巴胺能神经元损伤,恢复模型动物运动功能。 展开更多
关键词 人参首乌 慢性帕金森病 1-甲基-4-苯基-1、2、3、6-四氢吡啶
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替硝唑片在中国健康受试者中的生物等效性研究 被引量：2
4
作者 王敏 王丽珍 +10 位作者 朱珍真 张丽 郎丽巍 刘佳琦 于宏坡 武艺伟 李瑶 胡海棠 邓德城 岳金涛 魏振满 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第22期3577-3580,共4页
目的评价2种替硝唑片在中国健康受试者中的生物等效性及安全性。方法按单中心、随机、开放、单次给药、两序列、两制剂、两周期、交叉试验研究设计方法,在餐后条件下,共入组24例健康受试者,随机交叉单次口服受试制剂和参比制剂各500 mg,... 目的评价2种替硝唑片在中国健康受试者中的生物等效性及安全性。方法按单中心、随机、开放、单次给药、两序列、两制剂、两周期、交叉试验研究设计方法,在餐后条件下,共入组24例健康受试者,随机交叉单次口服受试制剂和参比制剂各500 mg,用HPLC-MS/MS法来测定受试者血浆中替硝唑浓度,用Phoenix WinNonlin(7.0版本)软件以计算替硝唑药代动力学参数,并进行生物等效性评价。结果受试者在服用受试制剂和参比制剂后,其血浆中替硝唑主要药代动力学参数如下:Cmax分别为(1.21×10^4±2048.85)和(1.20×10^4±2132.68) ng·mL^-1;AUC0-t分别为(24.93×10^4±3.62×10^4)和(24.55×10^4±3.06×10^4) ng·h·mL^-1;AUC0-∞分别为(25.96×10^4±3.91×10^4)和(25.60×10^4±3.27×10^4) ng·h·mL^-1。2种制剂的Cmax、AUC0-t和AUC0-∞经对数转换后的90%可信区间为96.11%~106.45%,99.41%~103.12%,99.25%~103.02%。结论 2种替硝唑片在中国健康受试者中具有生物等效性。 展开更多
关键词 替硝唑 药代动力学 血药浓度 生物等效性
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芦丁促进何首乌活性成分二苯乙烯苷透过血脑屏障作用研究 被引量：1
5
作者 赵文静 顾泉琳 +4 位作者 蔡志达 罗展远 邓德城 贝伟剑 郭姣 《中华中医药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第12期5195-5198,共4页
目的:通过建立1个超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS/MS)串联质谱分析方法,对大鼠脑组织中药物活性成分定量研究,探究芦丁对二苯乙烯苷透过血脑屏障的促进作用。方法:色谱条件:Kinetex C18色谱柱(100mm×4.6mm,1.8μm),Phenomenex ... 目的:通过建立1个超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS/MS)串联质谱分析方法,对大鼠脑组织中药物活性成分定量研究,探究芦丁对二苯乙烯苷透过血脑屏障的促进作用。方法:色谱条件:Kinetex C18色谱柱(100mm×4.6mm,1.8μm),Phenomenex C18保护柱;流动相:0.1%甲酸水(A)-乙腈(B)梯度洗脱,0-1min 90%A:1-3min 90%-30%A;3-4min 30%A;4-4.2min 30%-90%A;4.2-5.5min 90%A;流量:0.8m L/min;进样量:10μL。通过饲喂SD大鼠何首乌提取物与高、低剂量的芦丁配伍的药液,给药1h后乙醚麻醉,腹腔取血后,断头分离脑组织,取脑组织匀浆,经除杂处理后行UPLC-MS/MS分析。结果:何首乌芦丁配伍高、低剂量组大鼠脑组织中二苯乙烯苷含量高于何首乌组,且呈剂量依赖性。结论:芦丁配伍有助于提高二苯乙烯苷在脑组织中的浓度,芦丁对二苯乙烯苷透过血脑屏障具有促进作用,发挥中枢神经系统药效。 展开更多
关键词 芦丁 2 3 5 4’-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D葡萄糖苷 血脑屏障 超高效液相色谱-串联质谱法
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乌参醒脑滴丸中银杏萜类内酯成分的质量控制研究
6
作者 赵文静 杨雄辉 +4 位作者 范辉 谭珍 邓德城 杨剑湖 贝伟剑 《中药新药与临床药理》 CAS CSCD 北大核心 2016年第1期113-118,共6页
目的控制银杏叶提取物原料质量并建立乌参醒脑滴丸中萜类内酯成分的含量测定方法。方法采用AB-8大孔吸附树脂进行银杏叶萜类内酯提取优化,HPLC-ELSD法检测4种萜类内酯白果内酯及银杏内酯仁、A、B的含量,优选提取部位入药。优化色谱条件... 目的控制银杏叶提取物原料质量并建立乌参醒脑滴丸中萜类内酯成分的含量测定方法。方法采用AB-8大孔吸附树脂进行银杏叶萜类内酯提取优化,HPLC-ELSD法检测4种萜类内酯白果内酯及银杏内酯仁、A、B的含量,优选提取部位入药。优化色谱条件,采用Diamonsil-C_(18)(250 mm×4.6 mm,5.0μm)色谱柱,柱温34℃;以甲醇-0.2%甲酸水为流动相进行梯度洗脱,流速为0.7 mL·min^(-1);蒸发光散射检测器检测,载气压力为30 psi,漂移管温度为80℃,同时测定乌参醒脑滴丸中白果内酯、银杏内酯仁、银杏内酯A、银杏内酯B的含量。结果乌参醒脑滴丸优选60%乙醇提取部位干浸膏进行成药制剂,滴丸制剂中4种成分(白果内酯及银杏内酯C、A、B)分别在4.77~47.70mg·mL^(-1),2.31-23.10mg·mL^(-1),4.79~47.94mg·mL^(-1),2.32~23.25mg·mL^(-1)浓度的常用对数(X)与峰面积的常用对数(Y)呈良好的线性关系。其4种萜类内酯成分的平均回收率分别为92.1%,91.5%,93.7%,93.7%;RSD分别为2.31%,2.77%,2.12%,1.36%。结论 HPLC-ELSD法测定乌参醒脑滴丸4种萜类内酯分离度好,专属性强。该研究可保证乌参醒脑滴丸萜类内酯成分原料可控,成分可控。 展开更多
关键词 乌参醒脑滴丸 白果内酯 银杏内酯C 银杏内酯A 银杏内酯B HPLC-ELSD 大孔吸附树脂
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