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^(68)Ga-FAPI和^(18)F-FDG PET/CT在初诊及复发转移性胃印戒细胞癌中的应用比较 被引量:3
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作者 赵龙 +7 位作者 徐伟植 孟庭华 蔡佳宇 彭添兴 罗作明 孙龙 吴华 陈皓鋆 《中华核医学与分子影像杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第6期325-330,共6页
目的探索^(68)Ga标记成纤维细胞激活蛋白抑制剂(FAPI)PET/CT显像在初诊及复发转移性胃印戒细胞癌(GSRCC)中的诊断效能,并与^(18)F-FDG PET/CT进行比较。方法回顾性分析2020年6月至2022年5月在厦门大学附属第一医院闽南PET中心行^(18)F-... 目的探索^(68)Ga标记成纤维细胞激活蛋白抑制剂(FAPI)PET/CT显像在初诊及复发转移性胃印戒细胞癌(GSRCC)中的诊断效能,并与^(18)F-FDG PET/CT进行比较。方法回顾性分析2020年6月至2022年5月在厦门大学附属第一医院闽南PET中心行^(18)F-FDG和^(68)Ga-FAPI PET/CT显像的初诊及复发转移性GSRCC患者21例,其中男10例、女11例,平均年龄52岁。以手术和(或)穿刺病理结果作为最终诊断的"金标准";对未能接受手术或穿刺病理证实的可疑病灶,以实验室检查、临床及影像随访结果作为最终诊断的参考标准。分析患者2种PET/CT图像,采用Wilcoxon符号秩检验比较^(18)F-FDG和^(68)Ga-FAPI的SUV max。采用McNemarχ^(2)检验比较^(18)F-FDG和^(68)Ga-FAPI PET/CT对GSRCC病灶检出率的差异。结果^(68)Ga-FAPI在原发肿瘤[5.3(2.4,15.7)与2.4(1.8,2.5);z=2.31,P=0.021]、局部复发灶[7.8(6.0,8.9)与2.4(1.9,3.4);z=2.20,P=0.028]、淋巴结转移灶[7.7(4.5,12.2)与2.4(1.9,3.6);z=6.01,P<0.001]及骨骼和(或)内脏转移灶[6.7(5.3,11.1)与2.4(2.0,3.4);z=11.36,P<0.001]中的SUV max明显高于^(18)F-FDG。在诊断效能方面,^(68)Ga-FAPI PET/CT对GSRCC原发肿瘤(7/9与2/9;χ^(2)=3.20,P=0.063)和局部复发灶(7/7与2/7;χ^(2)=3.20,P=0.063)的诊断灵敏度有高于^(18)F-FDG PET/CT的趋势;对可疑淋巴结转移灶[86%(65/76)与32%(24/76);χ^(2)=31.37,P<0.001]、骨骼和(或)内脏转移灶的检出率明显高于^(18)F-FDG PET/CT[99%(184/185)与39%(73/185);χ^(2)=107.08,P<0.001]。结论^(68)Ga-FAPI PET/CT在初诊及复发转移性GSRCC中显示出了较^(18)F-FDG更高的显像剂摄取及病灶检出率。^(68)Ga-FAPI PET/CT在GSRCC的诊断、分期及复发监测中具有较高的诊断效能,有助于进一步指导临床治疗决策。 展开更多
关键词 印戒细胞 喹啉类 氟脱氧葡萄糖F18 正电子发射断层显像术 体层摄影术 X线计算机
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靶向成纤维细胞激活蛋白四聚体放射性探针的构建及其在荷瘤裸鼠中的诊疗一体化研究 被引量:1
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作者 赵亮 陈健豪 +6 位作者 方建阳 郭志德 吴华 孙龙 林勤 陈皓鋆 《中华核医学与分子影像杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第6期343-348,共6页
目的制备靶向成纤维细胞激活蛋白(FAP)的四聚体探针1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸(DOTA)-4P[FAP抑制剂(FAPI)]4,评价其在FAP表达阳性荷瘤裸鼠模型中的生物分布和PET显像,并探讨其用于FAP阳性肿瘤治疗的可行性。方法基于FAPI... 目的制备靶向成纤维细胞激活蛋白(FAP)的四聚体探针1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸(DOTA)-4P[FAP抑制剂(FAPI)]4,评价其在FAP表达阳性荷瘤裸鼠模型中的生物分布和PET显像,并探讨其用于FAP阳性肿瘤治疗的可行性。方法基于FAPI-46单体结构在4个FAPI活性基团之间各加入4个微型聚乙二醇(PEG)(PEG_(3)),构建靶向FAP的四聚体探针4P(FAPI)4,并经螯合剂DOTA偶联完成四聚体探针的^(68)Ga和^(177)Lu标记。通过体外细胞实验鉴定四聚体在体外对FAP结合性能。在FAP表达阳性的HT-1080-FAP荷瘤裸鼠模型中进行小动物PET显像和生物分布实验,并行核素靶向内照射治疗的实验研究(共39只)。肿瘤摄取数据比较行两独立样本t检验分析;核素治疗中肿瘤体积数据的比较采用重复测量方差分析。结果细胞体外实验显示,DOTA-4P(FAPI)4和单体FAPI-46的半数抑制浓度值相似(3.29和2.15 nmol/L)。PET显像及生物分布数据显示,^(68)Ga/^(177)Lu标记的FAPI四聚体具有高度靶向FAP的特异性,且较其单体FAPI-46具有更高的肿瘤摄取及更持久的瘤内滞留时间:注射后48 h^(177)Lu-DOTA-4P(FAPI)4和^(177)Lu-FAPI-46肿瘤摄取分别为(18.72±1.32)与(2.72±1.20)每克组织百分注射剂量率(%ID/g)(t=15.55,P<0.001)。在核素治疗实验中,^(177)Lu-DOTA-4P(FAPI)4较^(177)Lu-FAPI-46和对照组(100μl生理盐水注射)显示出更好的抗肿瘤治疗效果:在治疗开始后第2天,四聚体治疗组肿瘤体积明显小于对照组(平均值差值67.19 mm^(3),P=0.049);在治疗开始后第14天,四聚体治疗组肿瘤体积明显小于单体治疗组(平均值差值414.33 mm^(3),P=0.005)。结论与FAPI-46相比,FAPI四聚体DOTA-4P(FAPI)4在肿瘤摄取和滞留方面均有较大幅度的提升,^(177)Lu-DOTA-4P(FAPI)4有望成为一种有前景的放射性药物应用于FAP阳性肿瘤的核素内照射治疗。 展开更多
关键词 喹啉类 镓放射性同位素 纤维肉瘤 小鼠
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乳腺癌PET/CT成像探针18F-NOTA-Gly3-E(2PEG4-RGD-WH701)的合成及初步评价
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作者 陈仔君 +1 位作者 吴华 李业森 《功能与分子医学影像学(电子版)》 2019年第3期1684-1691,共8页
目的开发一个靶向双受体(TNFR1和ανβ3)的18F标记融合肽探针18F-NOTA-Gly3-E(2PEG4-RGD-WH701),并且在MDA-MB-231和MCF-7异种移植裸鼠模型中评估放射性探针的诊断效果。方法利用NOTA修饰RGD-WH701化合物,采用NOTA-AlF螯合法进行18F的... 目的开发一个靶向双受体(TNFR1和ανβ3)的18F标记融合肽探针18F-NOTA-Gly3-E(2PEG4-RGD-WH701),并且在MDA-MB-231和MCF-7异种移植裸鼠模型中评估放射性探针的诊断效果。方法利用NOTA修饰RGD-WH701化合物,采用NOTA-AlF螯合法进行18F的放射性标记。采用两个聚乙二醇(PEG4)分子和一个谷氨酸(Glu)分子与WH701和c(RGDyK)共价连接,并加入甘氨酸(Gly)以进一步改善探针的水溶性和药代动力学特性。采用免疫印迹分析(WB)和免疫荧光染色检测TNFR1和整合素ανβ3在MCF-7和MDA-MB-231细胞的表达。通过MDA-MB-231和MCF-7异种移植裸鼠模型评估18F-NOTA-Gly3-E(2PEG4-RGD-WH701)的体内靶向特性及Micro PET/CT成像性能。结果 18F-NOTAGly3-E(2PEG4-RGD-WH701)经衰减校正后的放射性化学产率约为33.5﹪±2.8﹪(n=5),放射化学纯度在95﹪以上。尾静脉注射18F-NOTA-Gly3-E(2PEG4-RGD-WH701)后40 min,Micro PET/CT测定MCF-7肿瘤摄取值为(1.22±0.11)﹪ID/g,MDA-MB-231肿瘤值摄取为(1.14±0.14)﹪ID/g。而单靶点肽18F-NOTA-RGD和18F-NOTA-WH701在MCF-7肿瘤中摄取值分别为(0.99±0.18)﹪ID/g、(0.57±0.08)﹪ID/g,在MDA-MB-231肿瘤中的摄取值分别为(0.96±0.13)﹪ID/g、(0.93±0.28)﹪ID/g。结论成功合成18F标记的双靶点融合肽18F-NOTA-Gly3-E(2PEG4-RGD-WH701),并在MDA-MB-231和MCF-7异种移植裸鼠模型中均获得了良好的成像效果。相对于分别针对对应单靶点整合素ανβ3和TNFR1的探针18F-NOTA-RGD和18F-NOTA-WH701,融合肽探针具有更高的肿瘤摄取。 展开更多
关键词 肿瘤坏死因子受体1 整合素ΑΝΒ3 双靶点 PET/CT多肽探针 乳腺癌
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^(68)Ga-FAPI与^(18)F-FDG PET/CT显像对食管癌病灶检出能力的比较 被引量:1
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作者 蔡佳宇 徐伟植 +3 位作者 孟庭华 赵亮 孙龙 《中华肿瘤防治杂志》 CAS 北大核心 2024年第5期249-255,共7页
目的探讨^(68)Ga-FAPI PET/CT对初诊食管癌患者原发病灶及转移病灶的检出能力,并与^(18)F-FDG PET/CT进行比较。方法回顾分析厦门大学附属第一医院2019-12-01-2022-12-30行^(18)F-FDG和^(68)Ga-FAPI PET/CT检查的32例食管癌患者,其中男2... 目的探讨^(68)Ga-FAPI PET/CT对初诊食管癌患者原发病灶及转移病灶的检出能力,并与^(18)F-FDG PET/CT进行比较。方法回顾分析厦门大学附属第一医院2019-12-01-2022-12-30行^(18)F-FDG和^(68)Ga-FAPI PET/CT检查的32例食管癌患者,其中男26例,女6例,年龄43~85岁,平均年龄(62.16±10.11)岁。采用配对t检验或Wilcoxon符号秩检验比较^(68)Ga-FAPI与^(18)F-FDG在病灶中的最大标准摄取值(SUV_(max))及2种显像检出的病变数量,采用Pearson相关性分析确定显像剂摄取值高低与原发病灶大小之间的关系,采用方差分析或Kruskal-Wallis秩和检验比较3种不同病理分化类型病灶间SUV_(max)的差异。结果32例初诊食管癌患者中有30例鳞状细胞癌与2例腺癌。在食管癌原发病灶中,^(68)Ga-FAPI的SUV_(max)比^(18)F-FDG更高(17.43±5.74 vs 12.94±4.67,t=-4.128,P<0.001)。^(68)Ga-FAPI的SUV_(max)与原发病灶的纵向直径不相关(r=0.111,P=0.545),但^(18)F-FDG的SUV_(max)与其相关(r=0.368,P=0.038)。在两者共检测出的130个可疑淋巴结转移病灶中,^(68)Ga-FAPI的SUV_(max)较^(18)F-FDG更高[8.72(5.30,12.68)vs 5.88(3.78,13.50),Z=-6.150,P<0.001];且在同一患者中,^(68)Ga-FAPI能检测出更多可疑的淋巴结转移病灶[3.0(1.0,5.0)vs 3.0(2.0,5.0),Z=-2.254,P=0.024]。在两者共同检测出的21个远处转移病灶中,^(68)Ga-FAPI的SUV_(max)比^(18)F-FDG更高(12.11±4.42 vs 6.37±1.73,t=-6.263,P<0.001)。结论^(68)Ga-FAPI较^(18)F-FDG在食管癌原发和转移病灶中有更高的放射性摄取,在视觉分析中能发现更多的转移病灶,有利于初诊食管癌患者个体化治疗方式选择。 展开更多
关键词 食管癌 正电子发射体层成像/计算机体层成像 ^(68)Ga-FAPI ^(18)F-FDG 脱氧葡萄糖
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