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大鼠肝微粒体中葛根素的液相色谱-质谱测定法及药物代谢动力学 被引量:27
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作者 崔升淼 赵春 +2 位作者 高坤 毛晶晶 何仲贵 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第1期32-36,共5页
目的 建立大鼠肝微粒体中葛根素及其代谢物的液相色谱一质谱测定法。并研究葛根素在大鼠肝微粒体中的药物代谢动力学。方法 色谱柱为Waters C18柱(150mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-水(体积比为50:50),通过电喷雾电离源(... 目的 建立大鼠肝微粒体中葛根素及其代谢物的液相色谱一质谱测定法。并研究葛根素在大鼠肝微粒体中的药物代谢动力学。方法 色谱柱为Waters C18柱(150mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-水(体积比为50:50),通过电喷雾电离源(ESI),以正离子方式进行检测。结果 方法的回收率为95.6%~96.8%。其日内、日间的RSD分别为4.9%~7.6%和3.7%~6.2%,葛根素的质量浓度在0.5~20mg·L^-1内与峰面积呈良好的线性关系。在温孵时间0-40min内、微粒体蛋白质量浓度在0.5~2.0g·L^-1内,葛根素呈线性消除,随着肝微粒体蛋白质量浓度的增大,葛根素呈线性消除。葛根素可被肝微粒体代谢成大豆苷元。其代谢机理为还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(NADPH)依赖性的氧化代谢。还原型烟酰胺二核苷酸(NADH)对葛根素代谢基本没有催化作用。结论 葛根素在大鼠肝微粒体内被迅速代谢,大鼠肝微粒体P450酶参与了葛根素的代谢。 展开更多
关键词 葛根素 液相色谱-质谱联用法 肝微粒体 代谢 药物代谢动力学
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药物晶型定量分析方法的研究进展 被引量:27
2
作者 马乐伟 杜葳 赵春 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第8期896-903,共8页
药物的多晶型对制剂的稳定性、溶出度及生物利用度等有着不可忽视的影响,有的甚至带来毒副作用,是影响药品质量的重要因素之一。因此,仅定性分析原料药或制剂中的晶型不能满足药品的质量控制要求。为了测定原料药或制剂中有效晶型的含量... 药物的多晶型对制剂的稳定性、溶出度及生物利用度等有着不可忽视的影响,有的甚至带来毒副作用,是影响药品质量的重要因素之一。因此,仅定性分析原料药或制剂中的晶型不能满足药品的质量控制要求。为了测定原料药或制剂中有效晶型的含量,从而确保制剂的疗效,需要建立适当的多晶型定量方法,其中包括X-射线粉末衍射法、傅里叶变换拉曼光谱法、中红外光谱法、近红外光谱法、太赫兹光谱法、固态核磁共振法和差示扫描量热法等技术。本文综述了近10年来这些晶型定量方法的研究进展。 展开更多
关键词 药物 多晶型 定量分析
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大鼠肠管外翻模型对葛根素吸收机制的研究 被引量:19
3
作者 崔升淼 赵春 何仲贵 《时珍国医国药》 CAS CSCD 北大核心 2008年第7期1715-1716,共2页
目的建立准确、灵敏、可靠的葛根素高效液相色谱(HPLC)测定方法,研究葛根素是否存在分肠段吸收的差异并考察肠上皮组织上的p-糖蛋白(P-glycoprotein)对葛根素吸收的影响。方法在不同肠段(空肠、回肠和结肠)的肠管外翻模型中加入葛根素Kr... 目的建立准确、灵敏、可靠的葛根素高效液相色谱(HPLC)测定方法,研究葛根素是否存在分肠段吸收的差异并考察肠上皮组织上的p-糖蛋白(P-glycoprotein)对葛根素吸收的影响。方法在不同肠段(空肠、回肠和结肠)的肠管外翻模型中加入葛根素Krebs液,在不同时间点取样并测定囊内药物浓度,比较不同肠段对葛根素通透能力的差异,同时观察p-糖蛋白抑制剂地高辛和维拉帕米对葛根素吸收的影响。结果葛根素在空肠、回肠和结肠的吸收均具有自身浓度抑制作用。随着p-糖蛋白抑制剂地高辛和维拉帕米浓度的增大,葛根素的肠黏膜透过性增强,当浓度分别达到50mg·L-1和200mg·L-1时,这种作用具有一定的饱和性。结论葛根素在各肠段的吸收有可能存在主动转运的过程,葛根素是p-糖蛋白的底物。 展开更多
关键词 葛根素 肠管外翻模型 吸收 维拉帕米 地高辛
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吲达帕胺大鼠在体胃、小肠的吸收动力学研究 被引量:15
4
作者 崔升淼 赵春 +1 位作者 何仲贵 徐文 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 2002年第3期161-164,共4页
目的研究吲达帕胺在大鼠胃、小肠的吸收特性。方法采用大鼠在体方式 ,对吲达帕胺进行了大鼠胃、小肠的吸收动力学实验。结果大鼠胃部为吲达帕胺的不良吸收部位 ,2h的吸收百分率为 9 8% ;胆管结扎与不结扎对吸收速率无明显影响 ;吲达帕... 目的研究吲达帕胺在大鼠胃、小肠的吸收特性。方法采用大鼠在体方式 ,对吲达帕胺进行了大鼠胃、小肠的吸收动力学实验。结果大鼠胃部为吲达帕胺的不良吸收部位 ,2h的吸收百分率为 9 8% ;胆管结扎与不结扎对吸收速率无明显影响 ;吲达帕胺在小肠各部位吸收良好 ,吸收速率常数按十二指肠、空肠、回肠、结肠顺序依次下降 ,吸收速率常数分别为 0 1 5 6、0 1 4 0、0 1 30、0 0 73h-1。药物在肠道的吸收呈现一级吸收动力学 ,吸收机制为被动吸收。结论结肠的吸收速率常数大约是小肠段的十分之三 ,提示适于制备日服一次 ( 2 4h)缓释给药系统。 展开更多
关键词 吲达帕胺 吸收动力学 高效液相色谱法 动物实验 含量测定
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非诺洛芬钙亲水凝胶缓释骨架片释药机理的研究 被引量:14
5
作者 赵春 何仲贵 +2 位作者 崔升淼 唐星 张汝华 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第1期63-66,共4页
目的 研究非诺洛芬钙亲水凝胶缓释骨架片的释放机理。方法 以羟丙基甲基纤维素 (HPMC)为亲水骨架材料 ,通过对Peppas经验式中n值的详细考察 ,研究非诺洛芬钙缓释骨架片在不同条件下的溶蚀度与释放度。结果 在各种条件下 ,非诺洛芬钙... 目的 研究非诺洛芬钙亲水凝胶缓释骨架片的释放机理。方法 以羟丙基甲基纤维素 (HPMC)为亲水骨架材料 ,通过对Peppas经验式中n值的详细考察 ,研究非诺洛芬钙缓释骨架片在不同条件下的溶蚀度与释放度。结果 在各种条件下 ,非诺洛芬钙骨架片的释放与溶蚀均呈零级动力学过程 ,且二者间呈线性关系。结论 非诺洛芬钙骨架片的释放机理为 :前 40min ,以扩散和溶蚀协同作用方式释放 ;5 0min后 ,以溶蚀机制释放。 展开更多
关键词 非诺洛芬钙 羟丙基甲基纤维素 缓释片 亲水疑胶骨架片
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非诺洛芬钙亲水凝胶缓释骨架片释药机理影响因素考察 被引量:5
6
作者 赵春 崔升淼 +2 位作者 郭晓蕾 何仲贵 张汝华 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 2001年第4期239-243,共5页
研究了非诺洛芬钙亲水凝胶缓释骨架片释放机制的影响因素。通过对骨架材料的种类、型号及用量、填充剂的性质及用量、压片压力、制剂工艺等各因素对药物释放机制的影响考察发现 :骨架材料的种类及用量、填充剂的性质及用量和压片力对释... 研究了非诺洛芬钙亲水凝胶缓释骨架片释放机制的影响因素。通过对骨架材料的种类、型号及用量、填充剂的性质及用量、压片压力、制剂工艺等各因素对药物释放机制的影响考察发现 :骨架材料的种类及用量、填充剂的性质及用量和压片力对释药机制影响较大 ,其余因素影响较弱。 展开更多
关键词 非诺洛芬钙 缓释骨架片 羟丙基甲基纤维素 释药机制
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葛根黄酮自微乳化软胶囊的制备和溶出度的考察 被引量:11
7
作者 崔升淼 赵春 何仲贵 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2007年第7期993-996,共4页
目的:研制葛根黄酮自微乳化软胶囊,并考察其溶出度。方法:通过溶解度实验,三元相图的绘制,体外乳化和稳定性实验确定最佳处方;以市售愈风宁心片为参比制剂测定自微乳化软胶囊(SMESC)的溶出度。结果:该自微乳化软胶囊中的乳化剂为聚山梨... 目的:研制葛根黄酮自微乳化软胶囊,并考察其溶出度。方法:通过溶解度实验,三元相图的绘制,体外乳化和稳定性实验确定最佳处方;以市售愈风宁心片为参比制剂测定自微乳化软胶囊(SMESC)的溶出度。结果:该自微乳化软胶囊中的乳化剂为聚山梨酯-80,助乳化剂为1,2-丙二醇,油相为油酸乙酯,其比例为65∶20∶15。SMESC在水、pH6.8缓冲液和0.1mol/L盐酸中,10min的溶出度可达90以上,而愈风宁心片90min的溶出度不足40。结论:葛根黄酮自微乳化软胶囊与市售片剂相比,其在水、人工肠液和人工胃液中的溶出度显著提高。 展开更多
关键词 葛根黄酮 自微乳化软胶囊 溶出度
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转运蛋白在药物血脑屏障转运中的重要作用 被引量:9
8
作者 陆榕 孙进 +1 位作者 赵春 何仲贵 《中国新药与临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第1期64-71,共8页
血脑屏障上存在多种转运蛋白,能够影响药物透过血脑屏障的行为及在脑内的分布程度。对转运蛋白在药物血脑屏障转运中的重要作用进行研究,可深入地解析药物在血脑屏障上的动态并更有效地调控药物转运行为,有助于了解血脑屏障上转运蛋白... 血脑屏障上存在多种转运蛋白,能够影响药物透过血脑屏障的行为及在脑内的分布程度。对转运蛋白在药物血脑屏障转运中的重要作用进行研究,可深入地解析药物在血脑屏障上的动态并更有效地调控药物转运行为,有助于了解血脑屏障上转运蛋白与底物药物的相互作用,指导脑靶向与非脑靶向药物的研发设计。本文对转运蛋白在药物血脑屏障转运中的重要作用进行了综述。 展开更多
关键词 血脑屏障 中枢神经系统 底物特异性
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3-正丁基苯酞含量及有关物质测定的方法学研究 被引量:9
9
作者 赵春 崔升淼 +3 位作者 刘晓红 刘雅莉 何仲贵 张汝华 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 2004年第1期24-27,共4页
目的采用反相高效液相色谱法测定 3 正丁基苯酞脂质体的含量及有关物质检查。方法脂质体以 1 0mL 1 0 % (φ)的TritonX— 1 0 0溶解 ,采用ODS色谱柱 ,以0 0 5mol·L-1醋酸钠 乙腈(V∶V =40∶60 )用醋酸调 pH 4 5为流动相 ,流速 1... 目的采用反相高效液相色谱法测定 3 正丁基苯酞脂质体的含量及有关物质检查。方法脂质体以 1 0mL 1 0 % (φ)的TritonX— 1 0 0溶解 ,采用ODS色谱柱 ,以0 0 5mol·L-1醋酸钠 乙腈(V∶V =40∶60 )用醋酸调 pH 4 5为流动相 ,流速 1 0mL·min-1,检测波长 2 2 8nm ,柱温 40℃。结果RP HPLC法测定的线性范围为 5 1 6~ 2 5 7 89mmol·L-1,相关系数r=0 9999;脂质体中 3 正丁基苯酞的平均回收率为 99 9% ,RSD =0 46% ,n =9;最低检测限 0 0 98ng;重现性 (RSD =0 68% )良好。结论该法操作简便、快速、准确、专属性强 ,适用于 3 正丁基苯酞的含量测定及其有关物质检查。 展开更多
关键词 3-正丁基苯酞 脂质体 反相高效液相色谱法 含量测定
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高效液相色谱法测定复方盐酸二甲双胍片中盐酸二甲双胍及格列本脲含量 被引量:7
10
作者 江荣高 李建文 +2 位作者 张天虹 赵春 何仲贵 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 2003年第4期272-274,共3页
目的测定复方盐酸二甲双胍中盐酸二甲双胍及格列本脲的含量。方法优化高效液相色谱法条件。 (1)盐酸二甲双胍的色谱条件是 :色谱柱 :HypersilCN(2 0 0mm× 4 6mm ,5 μm,大连依利特 ) ;流动相 :乙腈 - 0 0 0 5mol·L-1NH4H2 P... 目的测定复方盐酸二甲双胍中盐酸二甲双胍及格列本脲的含量。方法优化高效液相色谱法条件。 (1)盐酸二甲双胍的色谱条件是 :色谱柱 :HypersilCN(2 0 0mm× 4 6mm ,5 μm,大连依利特 ) ;流动相 :乙腈 - 0 0 0 5mol·L-1NH4H2 PO4(pH 3 5 ,5 3∶4 7) ;检测波长 :2 34nm ;柱温 :35℃ ;流速 :1 0mL·min-1。 (2 )格列本脲的测定 :色谱柱 :HypersilODS柱 (2 0 0mm× 4 6mm ,5 μm,大连依利特 ) ;流动相 :甲醇 - 0 0 0 5mol·L-1NH4H2 PO4(pH3 5 ,5∶3) ;检测波长 :30 0nm ;柱温 :35℃ ;流速 :1 0mL·min-1。结果盐酸二甲双胍和格列本脲的线性范围分别为 5 0~ 5 0 0mg·L-1和4 1 2~ 16 4 8mg·L-1;RSD均不超过 1% ;盐酸二甲双胍质量分别为 80 1、10 0 2、12 0 7μg的回收率分别为 99 9%、10 0 1%、10 0 0 % ,格列本脲质量分别为 80 2 4、10 0 30、12 0 36 μg的回收率分别为 10 1 0 %、99 7%、10 0 2 % ;最低检测限分别为 0 2 0和 0 80mg·L-1。 展开更多
关键词 高效液相色谱法 复方盐酸二甲双胍片 格列本脲 含量测定
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葛根素在Caco-2细胞模型中的吸收特性 被引量:9
11
作者 崔升淼 赵春 何仲贵 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2007年第6期836-839,共4页
目的 研究葛根素在Caco-2细胞中的吸收特性。方法 改变药物浓度、实验温度和使用合适的抑制剂,测定葛根素在Caco-2细胞中的跨膜转运特性。结果 葛根素在Caco-2细胞的转运呈现较强的方向性,随着葛根素质量浓度的增加,其表观渗透率(PD... 目的 研究葛根素在Caco-2细胞中的吸收特性。方法 改变药物浓度、实验温度和使用合适的抑制剂,测定葛根素在Caco-2细胞中的跨膜转运特性。结果 葛根素在Caco-2细胞的转运呈现较强的方向性,随着葛根素质量浓度的增加,其表观渗透率(PDR)降低(2.1~1.4)。随着温度升高PDR增大。当加入代谢抑制剂KCN和2,4-二硝基苯酚时,葛根素的PDR降低(由1.7分别降至1.0和1.2)。当加入100mg/L维拉帕米时,A面到B面的表观渗透系数Papp(A→B)从(0.84±0.18)×10^-7cm/s增加到(1.01±0.17)×10^-7cm/s,而B面到A面的Papp(B→A)从(1.43±0.18)×10^-7cm/s降低到(1.11±0.24)×10^-7cm/s。结论 葛根素在Caco-2细胞模型中的转运受到P-糖蛋白的外排作用。 展开更多
关键词 葛根素 CACO-2细胞 P-糖蛋白
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沙丁胺醇乙基化β环糊精包合物的研制 被引量:6
12
作者 冯波 何仲贵 +1 位作者 赵临襄 赵春 《中国药学杂志》 EI CAS CSCD 北大核心 2002年第3期195-198,共4页
目的 制备沙丁胺醇 乙基化 β环糊精包合物 ,考察其有关性质。方法 采用冷冻干燥法和研磨法制备其包合物。结果 经ESI MS和X射线衍射法鉴定 ,表明沙丁胺醇与乙基化 β环糊精 (ECD)确已形成包合物 ,ESI MS和含量测定证明包合物主、... 目的 制备沙丁胺醇 乙基化 β环糊精包合物 ,考察其有关性质。方法 采用冷冻干燥法和研磨法制备其包合物。结果 经ESI MS和X射线衍射法鉴定 ,表明沙丁胺醇与乙基化 β环糊精 (ECD)确已形成包合物 ,ESI MS和含量测定证明包合物主、客分子比为 1∶1;包合物的相溶解度图为BI 型 ,表明难溶性包合物形成。结论 沙丁胺醇 乙基化 β环糊精包合物可明显降低沙丁胺醇的溶解度和释放度 ,说明ECD可作为一种缓释载体。 展开更多
关键词 沙丁胺醇 乙基化β环糊清 包合物 研制
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布洛伪麻软胶囊含量测定方法的研究 被引量:7
13
作者 赵春 崔升淼 +2 位作者 向柏 张天虹 何仲贵 《中国药学杂志》 EI CAS CSCD 北大核心 2003年第8期621-623,共3页
目的 采用高效液相色谱法测定布洛伪麻软胶囊中盐酸伪麻黄碱和布洛芬的含量。方法 采用氰基色谱柱 (4.6mm×2 5 0mm ,填料Kromasil,5 μm) ,以 0 .0 3mol·mL-1三乙胺 (H3 PO4调pH至 6 .5 ) 乙腈 (8∶2 )为流动相 ,流速 1.0m... 目的 采用高效液相色谱法测定布洛伪麻软胶囊中盐酸伪麻黄碱和布洛芬的含量。方法 采用氰基色谱柱 (4.6mm×2 5 0mm ,填料Kromasil,5 μm) ,以 0 .0 3mol·mL-1三乙胺 (H3 PO4调pH至 6 .5 ) 乙腈 (8∶2 )为流动相 ,流速 1.0mL·min-1,检测波长 2 15nm ,柱温 4 0℃ ,外标法测定。结果 盐酸伪麻黄碱和布洛芬的分离度为 8.72 ;盐酸伪麻黄碱的线性范围为 6 .2 8~2 1.98μg·mL-1,r =0 .9998;平均回收率为 99.89% ,RSD =0 .5 9% ;布洛芬的线性范围为 4 0 .6 4~ 14 2 .2 4 μg·mL-1,r =0 .9999;平均回收率为 10 0 .15 % ,RSD =0 .6 2 % ;二组分精密度分别为 0 .74 %和 0 .75 %结果良好。结论 该法解决了囊壳对软胶囊含量测定的影响 ,可准确检测出软胶囊中主药成分的实际含量。 展开更多
关键词 布洛伪麻软胶囊 含量测定 盐酸伪麻黄碱 布洛芬 高效液相色谱法
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沙丁胺醇包合物缓释片的制备及其体外释放研究 被引量:5
14
作者 冯波 何仲贵 +3 位作者 赵临襄 赵春 张秀荣 李砥晖 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 2002年第1期18-22,共5页
目的研究沙丁胺醇 乙基化 β 环糊精包合物缓释片的制备方法 ,并考察其体外释放 ,筛选出适宜处方。方法采用粉末直接压片法制备沙丁胺醇 乙基化 β 环糊精包合物缓释片 ,含量测定采用紫外法 ,释放度测定采用《中华人民共和国药典》2 0 ... 目的研究沙丁胺醇 乙基化 β 环糊精包合物缓释片的制备方法 ,并考察其体外释放 ,筛选出适宜处方。方法采用粉末直接压片法制备沙丁胺醇 乙基化 β 环糊精包合物缓释片 ,含量测定采用紫外法 ,释放度测定采用《中华人民共和国药典》2 0 0 0版二部释放度测定法中的第 3法 ,用显色法测定释放介质中沙丁胺醇的浓度。结果增加淀粉用量可使 1∶1包合物缓释片的释药加快 ,但对1∶2包合物缓释片影响较小 ;1 %~ 5 %的硬脂酸镁可明显加速缓释片的药物释放 ,3%~ 7%的滑石粉对药物释放影响较小 ;压片压力、搅拌速度、释放介质对缓释片的药物释放影响较小。结论以乙基化β 环糊精为载体制成的沙丁胺醇包合物缓释片具有较好的缓释作用。 展开更多
关键词 沙丁胺醇 乙基化β-环糊精 包合物 释放度
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吲达帕胺缓释片的研制及释药机理考察 被引量:6
15
作者 崔升淼 赵春 何仲贵 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第7期397-399,共3页
目的 :研制吲达帕胺缓释片 ,并考察其释药机理。方法 :以HPMC为骨架材料 ,以微晶纤维素、乳糖和可压性淀粉调节释放度 ,对吲达帕胺缓释片的影响因素进行了考察 ,并采用正交试验设计筛选处方。结果 :吲达帕胺缓释片的组成为 :HPMCK4M 3 7... 目的 :研制吲达帕胺缓释片 ,并考察其释药机理。方法 :以HPMC为骨架材料 ,以微晶纤维素、乳糖和可压性淀粉调节释放度 ,对吲达帕胺缓释片的影响因素进行了考察 ,并采用正交试验设计筛选处方。结果 :吲达帕胺缓释片的组成为 :HPMCK4M 3 7.5mg,HPMCK15M 7.5mg,乳糖 45 .0mg,可压性淀粉 3 7.5mg,微晶纤维素 2 1.0mg,硬脂酸镁 1.5mg,药物的释放符合零级动力学方程 ,释放机制为骨架溶蚀机制 ;释药速率受介质 pH值的影响 ,几乎不受压片压力的影响。 结论 :研制的吲达帕胺缓释片体外释放符合国外同类产品的释药特性。 展开更多
关键词 吲达帕胺 羟丙基甲基纤维素 缓释片 释放度
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口服布洛芬原位凝胶的制备及其在Beagle犬体内药代动力学研究 被引量:8
16
作者 武瑞凌 赵春 +3 位作者 谢静文 易少凌 宋洪涛 何仲贵 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第9期956-962,共7页
本文设计并制备了口服布洛芬原位凝胶(in situgel systems for the oral delivery of ibuprofen,IBU-ISG),并对其在Beagle犬上药代动力学进行了研究。以去乙酰结冷胶和海藻酸钠为凝胶材料,分别对此两种凝胶材料进行了单因素考察,初步确... 本文设计并制备了口服布洛芬原位凝胶(in situgel systems for the oral delivery of ibuprofen,IBU-ISG),并对其在Beagle犬上药代动力学进行了研究。以去乙酰结冷胶和海藻酸钠为凝胶材料,分别对此两种凝胶材料进行了单因素考察,初步确定了辅料的用量。以成胶前的复合黏度值、体外释放度等参数为评价指标,采用正交设计法进行处方优化。优化的制剂处方为:1.0%海藻酸钠、0.5%去乙酰结冷胶、0.21%枸橼酸钠和0.056%氯化钙。采用RP-HPLC法测定6只Beagle犬口服IBU-ISG和参比制剂(市售布洛芬混悬液)后不同时间血浆中布洛芬的浓度,所得药代动力学参数Tmax分别为(1.8±0.6)和(0.4±0.1)h,Cmax分别为(29.2±7.6)和(37.8±2.2)μg.mL-1,T1/2分别为(2.3±0.5)和(2.0±0.9)h,AUC0-t分别为(131.0±38.6)和(117.3±23.1)μg.mL-1.h。结果表明,采用去乙酰结冷胶和海藻酸钠二元骨架制备IBU-ISG可行。 展开更多
关键词 去乙酰结冷胶 海藻酸钠 原位凝胶 布洛芬 药代动力学
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羟丙基-β-环糊精对桂利嗪稳定性的影响 被引量:6
17
作者 张天虹 赵春 +3 位作者 林昀 何仲贵 章洪方 范岩 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 2004年第4期241-244,共4页
目的考察不同质量浓度的羟丙基 β 环糊精对桂利嗪稳定性的影响。 方法采用HPLC法 ,测定波长为 2 5 4nm ,稳定性考察温度为 6 0、70、80、90、10 0℃。结果质量浓度在 1 6~ 6 4mg·L-1内线性关系良好 (r =0 9999) ,回收率平均值为... 目的考察不同质量浓度的羟丙基 β 环糊精对桂利嗪稳定性的影响。 方法采用HPLC法 ,测定波长为 2 5 4nm ,稳定性考察温度为 6 0、70、80、90、10 0℃。结果质量浓度在 1 6~ 6 4mg·L-1内线性关系良好 (r =0 9999) ,回收率平均值为 10 0 4 % ,RSD =0 5 2 % ,桂利嗪的降解速度常数k随羟丙基 β 环糊精质量浓度的增加而减小。 结论羟丙基 β 环糊精对桂利嗪有稳定作用 ,其作用随羟丙基 β 环糊精质量浓度的增加而增大。 展开更多
关键词 桂利嗪 羟丙基-Β-环糊精 稳定性 高效液相色谱法 降解速度常数
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具备溶酶体逃逸功能材料的研究进展 被引量:7
18
作者 严米娜 赵春 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第4期265-270,共6页
目的综述具备溶酶体逃逸功能的载体材料及其逃逸机制。方法以近年来研究文献为基础,对具备溶酶体逃逸功能的载体材料的结构特点、起效机制等进行综述。结果将具有溶酶体逃逸功能的材料进行归类,按其逃逸机制可分为2类:一类是通过提高溶... 目的综述具备溶酶体逃逸功能的载体材料及其逃逸机制。方法以近年来研究文献为基础,对具备溶酶体逃逸功能的载体材料的结构特点、起效机制等进行综述。结果将具有溶酶体逃逸功能的材料进行归类,按其逃逸机制可分为2类:一类是通过提高溶酶体内的渗透压,使溶酶体破裂;另一类是加入具有膜融合功能的材料,降低溶酶体膜的稳定性。结论对于具备溶酶体逃逸功能的载体材料的机制研究仍处于起步阶段,需要进行更深入的探讨,从而促进其研究发展。 展开更多
关键词 溶酶体逃逸 膜融合 质子海绵效应
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大鼠离体肝灌流中葛根素的代谢动力学研究 被引量:6
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作者 崔升淼 赵春 《中药药理与临床》 CAS CSCD 北大核心 2008年第1期17-19,共3页
目的:采用大鼠离体肝灌流模型,研究葛根素在大鼠肝脏中的代谢以及维拉帕米、红霉素和利福平对葛根素代谢的影响。方法:以1、10和50mg/L的葛根素溶液对大鼠离体肝脏进行灌流,HPLC法测定灌流液中葛根素的浓度;再分别在含10mg/L的葛根素溶... 目的:采用大鼠离体肝灌流模型,研究葛根素在大鼠肝脏中的代谢以及维拉帕米、红霉素和利福平对葛根素代谢的影响。方法:以1、10和50mg/L的葛根素溶液对大鼠离体肝脏进行灌流,HPLC法测定灌流液中葛根素的浓度;再分别在含10mg/L的葛根素溶液中加入不同量的维拉帕米、红霉素、利福平后对肝脏进行灌流,测定葛根素的消除情况。结果:1、10和50mg/L的葛根素溶液在肝脏的消除率分别为0.511±0.045、0.378±0.026、0.425±0.040ml/min,且灌流液中葛根素-时间曲线下面积(AUC)与加入剂量呈强正线性相关关系;随灌流液中维拉帕米和红霉素浓度的增大,肝脏对葛根素清除率逐渐降低;随着利福平剂量的增大肝脏对葛根素清除率逐渐增大。结论:葛根素从大鼠肝脏的消除为线性动力学过程;维拉帕米和红霉素对葛根素在大鼠离体肝脏的消除有抑制作用;利福平对葛根素在大鼠离体肝脏的消除有促进作用。 展开更多
关键词 葛根素 肝灌流 体外代谢
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沙丁胺醇包合物缓释片在家犬体内药动学研究 被引量:5
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作者 冯波 何仲贵 +2 位作者 赵临襄 赵春 李欣 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第10期491-493,共3页
对沙丁胺醇包合物缓释片和市售普通片进行了家犬单剂量交叉口服给药的药动学研究 ,采用高效液相色谱 -荧光法测定血药浓度。缓释片和普通片药动学参数 Tmax分别为 7.0± 2 .6和 2 .2± 0 .8h,Cmax分别为 12 8.5± 2 4.1和 2... 对沙丁胺醇包合物缓释片和市售普通片进行了家犬单剂量交叉口服给药的药动学研究 ,采用高效液相色谱 -荧光法测定血药浓度。缓释片和普通片药动学参数 Tmax分别为 7.0± 2 .6和 2 .2± 0 .8h,Cmax分别为 12 8.5± 2 4.1和 2 0 1.2± 10 .6 ng/ m l,AUC分别为 116 2 .2± 2 0 0 .9和 10 5 4.4± 15 7.3ng· h· ml- 1。缓释片相对于普通片的生物利用度为 110 .1% 。 展开更多
关键词 沙丁胺醇包合物缓释片 药动学 生物利用度 HPLC
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