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题名环丙烷二酰胺类杂合药物的设计与合成
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作者
贾一多
李爽
张尹萌
祁梦瑶
祝宏
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机构
武汉工程大学化工与制药学院新型反应器与绿色化学工艺湖北省重点实验室
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出处
《当代化工研究》
2023年第3期179-181,共3页
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文摘
目的:设计合成一系列环丙烷二酰胺类杂合药物,并评价其对人肝癌肿瘤株(HepG-2)的体外抑制活性。方法:利用分子对接技术和药物拼合原理从九个先导化合物中,预测了化合物5a~5i与c-Met(3LQ8和4MXC)蛋白的亲和活性,筛选出六个打分结果最好的化合物5a~5f,并采用细胞增殖抑制实验法(MTT法)测定了5a~5f对人肝癌肿瘤株(HepG-2)的体外抑制活性。以1,1-环丙烷二羧酸为起始原料,依次经2步酰胺化反应和1步亲核取代反应,合成中间体2、中间体3、中间体4;再与结构不同的胺和酚经过亲核取代反应合成了6个环丙烷二酰胺类杂合药物(CPDAs),其结构经1H NMR、13C NMR及HR-MS表征。结果与结论:我们筛选出六个活性最好的杂合药物,并且发现当浓度大于2.5μg·mL^(-1)时,5f、5b和5e对HepG2人肝肿瘤细胞的抑制率均优于阳性对照药5-氟尿嘧啶(5-FU),抑制率分别为66.16%、60.98%及63.12%;浓度大于5μmol·L^(-1)时,5f、5b和5e对HepG2人肝肿瘤细胞的抑制率均大于60%。
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关键词
HEPG2
肝癌
C-MET
MTT法
分子对接
5-氟尿嘧啶
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Keywords
HepG2
liver cancer
c-Met
MTT assay
molecular docking
5-Fluorouracil
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分类号
TQ460-4
[化学工程—制药化工]
G642
[文化科学—高等教育学]
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题名氯氧镁板材制备工艺优化研究
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作者
安佰谦
祝宏
张尹萌
贾一多
刘英
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机构
武汉工程大学化工与制药学院绿色化工过程教育部重点实验室
武汉软件工程职业学院
武汉市药物增溶工程技术研究中心
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出处
《当代化工研究》
2023年第3期152-154,共3页
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文摘
氯氧镁材料制品作为一种代木、节能、环保的建筑材料越来越受到关注,但是较长时间以来该制品在实际应用中耐水性、返卤以及力学性质等方面的不佳表现未能得到很好的改善。本文通过量化其摩尔比、改性剂以及养护条件进行改性试验研究,经多种标准检测和表征分析实现了企业的硅镁加气混凝土轻质隔板力学强度优异、解决其吸潮返卤、耐水性差等弊病。
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关键词
氯氧镁
吸潮返卤
改性剂
建筑材料
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Keywords
magnesium oxychloride
moisture absorption and halogen return
modifier
building material
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分类号
TQ172
[化学工程—水泥工业]
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题名论述高大模板钢管支撑体系在工程中的应用
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作者
石国锋
贾一多
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机构
黑龙江省建工集团有限责任公司
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出处
《黑龙江科技信息》
2013年第7期266-266,共1页
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文摘
城市的发展,带动了高层建筑的数量不断增多,高层中大跨度和大高度的现浇混凝土结构已经司空见惯,工程技术的进步,让高大模板钢管支撑体系在建筑工程施工中不断被应用,但是,因为很多工程在应用该工艺的时候没有按照相关规范进行操作,以至于屡屡发生模板坍塌事故,造成人员伤亡和经济损失,让人痛心不已,本文主要论述高大模板钢管支撑体系在工程中的应用应注意的相关事项,以期位同行提供参考依据。
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关键词
扣件式钢管脚手架
高大模板
稳定性
安全管理
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分类号
TU731.6
[建筑科学—建筑技术科学]
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题名建筑施工中如何防治楼板产生裂缝的问题
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作者
贾一多
石国峰
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机构
黑龙江省建工集团
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出处
《黑龙江科技信息》
2009年第12期268-268,共1页
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文摘
在建筑施工中大部分的裂缝现象无法用荷载的原因加以解释,设计人员在进行结构设计时一般只进行强度计算。普遍缺乏刚度概念及温度应力概念。本文从设计及施工两方面探讨房屋板裂缝控制的技术措施。
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关键词
裂缝
设计
施工
措施
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分类号
TU714
[建筑科学—建筑技术科学]
TU754.1
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