聚乙二醇单甲醚偶联的丝裂霉素C前药的合成 被引量：3

1

作者 陈卓 石蕊 +1 位作者 谭李玉 李梦琦 《应用化工》 CAS CSCD 北大核心 2015年第10期1971-1972,共2页

为了减少丝裂霉素C在眼表疾病应用时经角膜吸收导致的眼内副作用,以聚乙二醇2000单甲醚及丝裂霉素C为底物,经三步反应,制备了丝裂霉素C的聚乙二醇单甲醚衍生物高分子前药,并通过紫外法对其结构进行了表征。

关键词 高分子前药 丝裂霉素C 聚乙二醇衍生物 合成

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饲喂鱼油对小鼠干眼症的治疗及缓解作用 被引量：3

2

作者 石蕊 陈卓 +1 位作者 谭李玉 毕群杰 《中国油脂》 CAS CSCD 北大核心 2018年第1期67-69,共3页

研究饲喂鱼油对小鼠干眼症的治疗及缓解作用。采用苯扎氯氨诱导小鼠发生干眼症,并将其随机分为对照组(棕榈油替代鱼油)及鱼油饲喂组,饲喂14 d前后分别检测两组小鼠的泪液分泌量及泪膜破裂时间;14 d后处死小鼠,取眼周腺体,气相色谱法检测... 研究饲喂鱼油对小鼠干眼症的治疗及缓解作用。采用苯扎氯氨诱导小鼠发生干眼症,并将其随机分为对照组(棕榈油替代鱼油)及鱼油饲喂组,饲喂14 d前后分别检测两组小鼠的泪液分泌量及泪膜破裂时间;14 d后处死小鼠,取眼周腺体,气相色谱法检测其DHA含量。结果表明:与饲喂前比较,鱼油饲喂组泪液分泌量增加、泪膜破裂时间明显延长(P<0.05),对照组各指标变化不明显(P>0.05);饲喂14 d后组间比较,鱼油饲喂组泪液分泌量增加、泪膜破裂时间明显延长(P<0.05);饲喂14 d后,鱼油饲喂组眼周腺体中DHA含量极显著高于对照组(P<0.01);高DHA膳食可减轻苯扎氯铵诱导的干眼症小鼠的干眼症状,可能与眼部腺体中DHA的供应有关。 展开更多

关键词 鱼油 干眼症 DHA

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低分子量聚谷氨酸的制备及其在眼科靶向药物中的应用研究 被引量：2

3

作者 陈卓 石蕊 +4 位作者 谭李玉 邬莉娜 毕群杰 夏锐 张蕾 《当代化工》 CAS 2016年第12期2787-2789,共3页

人体角膜难以吸收分子量较大的药物分子,为了减少高毒药物治疗眼表疾病时经角膜吸收导致的眼内副作用,设计了丝裂霉素C的L-聚谷氨酸衍生物高分子前药。为了减少市售链状大分子聚谷氨酸修饰后,丝裂霉素C被其包缠导致的药效降低,将市售的L... 人体角膜难以吸收分子量较大的药物分子,为了减少高毒药物治疗眼表疾病时经角膜吸收导致的眼内副作用,设计了丝裂霉素C的L-聚谷氨酸衍生物高分子前药。为了减少市售链状大分子聚谷氨酸修饰后,丝裂霉素C被其包缠导致的药效降低,将市售的L-聚谷氨酸先进行定量水解,获得了一系列较低分子量的L-聚谷氨酸（1～5 k）,通过电泳法确证其分子量,并将其应用制备了系列低分子量L-聚谷氨酸衍生物高分子丝裂霉素C前药。 展开更多

关键词 低分子量聚谷氨酸 前药 高分子修饰 丝裂霉素C

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中链甘油三酯对高蔗糖饮食豚鼠在负透镜诱导下近视的保护作用 被引量：1

4

作者 陈卓 石蕊 +2 位作者 谭李玉 左浩 王妮 《中国油脂》 CAS CSCD 北大核心 2023年第8期84-89,共6页

为通过营养学手段防控近视提供参考,研究了中链甘油三酯对高蔗糖饮食豚鼠近视的保护作用。将3周龄豚鼠随机分为中链甘油三酯组(MCT组)、长链甘油三酯组(LCT组)、高蔗糖组(SD组)、正常膳食组(CD组)和对照组(CON组),前三组分别饲喂MCT+高... 为通过营养学手段防控近视提供参考,研究了中链甘油三酯对高蔗糖饮食豚鼠近视的保护作用。将3周龄豚鼠随机分为中链甘油三酯组(MCT组)、长链甘油三酯组(LCT组)、高蔗糖组(SD组)、正常膳食组(CD组)和对照组(CON组),前三组分别饲喂MCT+高蔗糖饲料、棕榈油+高蔗糖饲料、高蔗糖饲料,CD组和CON组饲喂正常饲料。喂养4周后,分析其屈光度及胰岛素抵抗情况。随后对除对照组外各组豚鼠右眼以负透镜诱导近视造模,左眼作为自身对照。造模5周后测定各组豚鼠的双眼屈光度、胰岛素抵抗水平和血甘油三酯水平。结果表明:高蔗糖饮食各组豚鼠均在4周后出现胰岛素抵抗情况,受负透镜诱导各组豚鼠实验眼在诱导5周后均出现高度近视;高蔗糖饮食各组豚鼠的胰岛素抵抗水平及血甘油三酯水平均高于对照组;高蔗糖饮食各组豚鼠实验眼的近视程度与正常膳食组有显著性差异;MCT组较LCT组和SD组,在胰岛素抵抗水平、右眼受负透镜诱导的近视程度及血甘油三酯水平方面均较低。综上,高蔗糖饮食会使豚鼠产生胰岛素抵抗,加剧负透镜诱导对豚鼠近视性屈光不正的影响,而MCT对高蔗糖饮食加剧的豚鼠受负透镜诱导下的近视有保护作用。 展开更多

关键词 中链甘油三酯 近视 胰岛素抵抗 血甘油三酯

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DHA-丝裂霉素C偶联前药的制备及角膜透过性研究 被引量：1

5

作者 陈卓 石蕊 +1 位作者 谭李玉 张宇佳 《中国油脂》 CAS CSCD 北大核心 2017年第8期108-110,115,共4页

为了降低丝裂霉素C(MMC)在治疗翼状胬肉时经角膜吸收所导致的副作用,将其与DHA偶联为前药DHA-MMC。经离体角膜透过性实验及体外释放实验,结果发现:增大的相对分子质量可阻断MMC的角膜吸收,以避免其眼内副作用;MMC可以前药(DHA-MMC)形式... 为了降低丝裂霉素C(MMC)在治疗翼状胬肉时经角膜吸收所导致的副作用,将其与DHA偶联为前药DHA-MMC。经离体角膜透过性实验及体外释放实验,结果发现:增大的相对分子质量可阻断MMC的角膜吸收,以避免其眼内副作用;MMC可以前药(DHA-MMC)形式积聚在眼表后逐渐释放MMC以产生活性。 展开更多

关键词 DHA 前药 DHA-MMC 翼状胬肉

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杜鹃兰酮的制备方法研究 被引量：1

6

作者 陈卓 谭李玉 +2 位作者 杨月 乌雪娟 夏锐 《当代化工》 CAS 2020年第7期1265-1268,共4页

为了探究抗糖尿病性视网膜病变活性天然产物杜鹃兰酮的制备工艺,本研究以市售可得的4-苄氧基-6-羟基-2,3-二甲氧基苯乙酮为原料,经缩合、氢化、苄基化及选择性去甲基化等6步反应,以9.6%的总收率制备了杜鹃兰酮。最后考察了选择性去甲基... 为了探究抗糖尿病性视网膜病变活性天然产物杜鹃兰酮的制备工艺,本研究以市售可得的4-苄氧基-6-羟基-2,3-二甲氧基苯乙酮为原料,经缩合、氢化、苄基化及选择性去甲基化等6步反应,以9.6%的总收率制备了杜鹃兰酮。最后考察了选择性去甲基化反应中反应溶剂、反应温度对目标产物得率的影响。 展开更多

关键词 杜鹃兰酮 选择性去甲基化反应 高异黄酮

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香料合成中间体N-甲基-2-吡咯醛制备工艺的改进 被引量：1

7

作者 王婵 谭李玉 +3 位作者 张蕾 夏锐 乌雪娟 陈卓 《安徽化工》 CAS 2018年第6期27-28,共2页

使用由DMF及草酰氯为原料制备的绿色Vilsmeier试剂,以N-甲基吡咯为底物,经Vilsmeier反应,以85.3%的收率合成了N-甲基-2-吡咯醛。对该Vilsmeier反应的合成工艺进行改进,避免了传统工艺中危险试剂三氯氧磷的使用以及工艺废水的磷超标问题... 使用由DMF及草酰氯为原料制备的绿色Vilsmeier试剂,以N-甲基吡咯为底物,经Vilsmeier反应,以85.3%的收率合成了N-甲基-2-吡咯醛。对该Vilsmeier反应的合成工艺进行改进,避免了传统工艺中危险试剂三氯氧磷的使用以及工艺废水的磷超标问题,提高了反应的环境友好性。 展开更多

关键词 N-甲基-2-吡咯醛 Vilsmeier反应 环境友好

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丹参素-丝裂霉素C挛药的制备及体外释放研究

8

作者 陈卓 谭李玉 +1 位作者 尤静 张蕾 《当代化工》 CAS 2019年第3期459-461,共3页

为了降低高毒性药物丝裂霉素C(MMC)在沺疗翼状胬肉时的副作用,多靶点联合抑制翼状胬肉成纤维细胞,将其与具备抗成纤维细胞活性及血管保护作用的无毒药物丹参素(DSS)化学偶联为挛药MMC-DSS。体外释放研究表明,MMC-DSS可以积聚在眼表后逐... 为了降低高毒性药物丝裂霉素C(MMC)在沺疗翼状胬肉时的副作用,多靶点联合抑制翼状胬肉成纤维细胞,将其与具备抗成纤维细胞活性及血管保护作用的无毒药物丹参素(DSS)化学偶联为挛药MMC-DSS。体外释放研究表明,MMC-DSS可以积聚在眼表后逐渐释放MMC与丹参素以产生活性。从而获得了一种在翼状胬肉沺疗中结膜血管副作用更低,且能够多靶点产生药效的全新挛药。 展开更多

关键词 丹参素 丝裂霉素C 挛药 翼状胬肉

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透析法改进药物的聚乙二醇前药化工艺

9

作者 陈卓 石蕊 +1 位作者 谭李玉 李梦琦 《应用化工》 CAS CSCD 北大核心 2015年第8期1561-1562,共2页

由聚乙二醇2000单甲醚琥珀酰亚胺酯及模式化合物磺胺制备磺胺的聚乙二醇2000单甲醚衍生物,通过透析法进行后处理,减少了步骤,提高了收率。

关键词 透析法 聚乙二醇化前药 后处理

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高反应活性聚乙二醇修饰试剂的合成

10

作者 张宇佳 谭李玉 +2 位作者 王婵 毕群杰 陈卓 《安徽化工》 CAS 2016年第4期33-34,共2页

以聚乙二醇2000单甲醚为底物,经两步反应,制备了聚乙二醇单甲醚偶联试剂。其可以与多种抗肿瘤药物进行偶联,从而减少抗肿瘤药物的副作用,增加其EPR效应,是一种具有广泛前途的化学试剂。

关键词 聚乙二醇衍生物 合成

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杜鹃兰酮的合成及其脂质体制备研究

11

作者 谭李玉 陈卓 《广州化工》 CAS 2021年第16期36-37,104,共3页

为了探究天然高异黄酮杜鹃兰酮的合成及其眼用制剂制备工艺,本研究以4',3-二苄氧基-2',3',4-三甲氧基-6'-羟基二氢查尔酮为原料,通过关环,催化氢化脱苄基得到了二甲基杜鹃兰酮。以碘代三甲硅烷作为去甲基化试剂,在温和... 为了探究天然高异黄酮杜鹃兰酮的合成及其眼用制剂制备工艺,本研究以4',3-二苄氧基-2',3',4-三甲氧基-6'-羟基二氢查尔酮为原料,通过关环,催化氢化脱苄基得到了二甲基杜鹃兰酮。以碘代三甲硅烷作为去甲基化试剂,在温和的条件下实现了杜鹃兰酮5位的选择性去甲基化。最终以36.3%的总收率制备了杜鹃兰酮。并摸索了杜鹃兰酮脂质体的制备工艺,初步确定胆固醇与大豆磷脂质量比为1:8,脂质用量为34:1时为包封率与载药量协调的最佳工艺。 展开更多

关键词 杜鹃兰酮 脂质体 高异黄酮

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