异香豆素类仙鹤草内酯的研究进展 被引量：7

1

作者 李运之 饶雪敏 +2 位作者 徐进宜 谢唯佳 吴晓明 《药学进展》 CAS 2018年第4期303-308,共6页

仙鹤草作为我国传统中药,具有收敛止血、解毒、补虚等功效,而其活性成分异香豆素类仙鹤草内酯具有保肝解毒、抗炎、降血糖、抗肿瘤的药理作用。综述对异香豆素类仙鹤草内酯及其糖苷化衍生物的发现、合成,以及药理活性研究进展,以期对这... 仙鹤草作为我国传统中药,具有收敛止血、解毒、补虚等功效,而其活性成分异香豆素类仙鹤草内酯具有保肝解毒、抗炎、降血糖、抗肿瘤的药理作用。综述对异香豆素类仙鹤草内酯及其糖苷化衍生物的发现、合成,以及药理活性研究进展,以期对这类化合物的研究与开发提供参考。 展开更多

关键词 仙鹤草 异香豆素 仙鹤草内酯 合成 药理作用

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白桦酸衍生物抗HIV活性的研究进展 被引量：3

2

作者 李赞 徐进宜 +1 位作者 谢唯佳 吴晓明 《药学进展》 CAS 2013年第8期368-375,共8页

白桦酸是天然的羽扇豆烷型三萜类化合物,具有较强的抗HIV活性,且作用机制独特。多年来,为进一步改善白桦酸的理化性质、药动学、生物利用度及抗HIV活性,人们通过对其结构的修饰改造,获得了一系列具抗HIV活性及不同作用机制的白桦酸衍生... 白桦酸是天然的羽扇豆烷型三萜类化合物,具有较强的抗HIV活性,且作用机制独特。多年来,为进一步改善白桦酸的理化性质、药动学、生物利用度及抗HIV活性,人们通过对其结构的修饰改造,获得了一系列具抗HIV活性及不同作用机制的白桦酸衍生物。综述通过对白桦酸结构中不同位点的修饰改造所得衍生物的抗HIV活性、作用机制及构效关系。 展开更多

关键词 白桦酸衍生物 结构修饰 抗HIV活性 作用机制 构效关系

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用于肿瘤免疫治疗的干扰素基因刺激因子激动剂的研究进展 被引量：2

3

作者 吉力扬 郝婧 +1 位作者 王国成 谢唯佳 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2020年第1期1-9,共9页

肿瘤免疫治疗是近年来肿瘤治疗领域新的研究热点。除了免疫检查点抑制剂以及细胞免疫疗法取得了巨大的成功外,小分子免疫疗法也正受到越来越多的关注。干扰素基因刺激因子(STING)作为参与固有免疫应答的关键信号转导分子,在防御病毒及... 肿瘤免疫治疗是近年来肿瘤治疗领域新的研究热点。除了免疫检查点抑制剂以及细胞免疫疗法取得了巨大的成功外,小分子免疫疗法也正受到越来越多的关注。干扰素基因刺激因子(STING)作为参与固有免疫应答的关键信号转导分子,在防御病毒及胞内细菌感染、介导Ⅰ型干扰素产生和调节体内自发性抗肿瘤免疫反应产生过程中发挥重要功能。本文简要介绍了STING信号通路的生物学机制,按结构分类综述了STING激动剂的研究进展,以期为STING激动剂类药物的设计和发现提供参考。 展开更多

关键词 干扰素基因刺激因子 肿瘤免疫治疗 激动剂 抗肿瘤

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龙脷叶中天然产物sauropunol A-D的全合成 被引量：1

4

作者 王子豪 王诚倩 +2 位作者 徐进宜 吴晓明 谢唯佳 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第4期432-439,共8页

Sauropunol A-D是从中药龙脷叶中分离出的具有2-脱氧-3,6脱水呋喃己糖(苷)结构的化学成分,具有潜在抗炎、抗菌等生物活性。以2-脱氧-D-阿拉伯己糖为起始原料,经多步反应获得3,5-位以对甲氧基苄基保护的伯醇中间体,对其进行三氟甲磺酰化... Sauropunol A-D是从中药龙脷叶中分离出的具有2-脱氧-3,6脱水呋喃己糖(苷)结构的化学成分,具有潜在抗炎、抗菌等生物活性。以2-脱氧-D-阿拉伯己糖为起始原料,经多步反应获得3,5-位以对甲氧基苄基保护的伯醇中间体,对其进行三氟甲磺酰化所得的三氟甲磺酸酯中间体会自动引发分子内关环反应从而构建2-脱氧-3,6-脱水-D-葡萄糖呋喃糖苷骨架结构。经脱保护反应,最终合成了sauropunol A,B和C/D,总产率分别为21%,5%和17%(互变异构体sauropunol C/D)。基于前期文献报道,对这4个化合物(sauropunol A-D)的结构进行了确证。 展开更多

关键词 龙脷叶 sauropunolA-D 3 6-脱水己糖结构 分子内环化反应 天然产物 全合成

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磺胺基在非线性光学材料设计中的应用

5

作者 王英 赵波 +1 位作者 梁小蕊 谢唯佳 《南京师大学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2007年第3期54-57,共4页

以量子化学半经验PM3法对含磺胺基的一类有机化合物分子进行了几何构型优化,计算了分子的二阶非线性光学系数和电子转移,讨论了磺胺基在非线性光学材料设计中的特点和作用以及不同的取代基及取代位置对分子二阶非线性光学系数的影响.

关键词 磺胺基 二阶非线性光学性质 PM3法

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五层龙属植物中提取的具有α-葡萄糖苷酶抑制活性的天然产物neokotalanol的全合成(英文)

6

作者 谢唯佳 田边元三 +2 位作者 筒井望 吴晓明 村冈修 《中国天然药物》 SCIE CAS CSCD 2013年第6期676-683,共8页

以苄基保护的硫糖和由D-甘露糖为起始原料,合成得到的三氟甲磺酸酯间的偶合反应作为关键反应合成了从五层龙属植物根茎部提取的具有很强α-葡萄糖苷酶抑制活性的天然产物neokotalanol。研究发现该关键的偶合反应的产物是由反应温度直接... 以苄基保护的硫糖和由D-甘露糖为起始原料,合成得到的三氟甲磺酸酯间的偶合反应作为关键反应合成了从五层龙属植物根茎部提取的具有很强α-葡萄糖苷酶抑制活性的天然产物neokotalanol。研究发现该关键的偶合反应的产物是由反应温度直接决定的,反应除了得到目标锍糖化合物的同时,还分离出了通过经典的分子内成环反应所得到2,4,7-三氧代二环壬烷类衍生物。 展开更多

关键词 Neokotalanol 全合成 五层龙 Α-葡萄糖苷酶抑制剂

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天然环酯肽Hikiamides A-C的全合成

7

作者 傅东林 饶雪敏 +2 位作者 徐进宜 谢唯佳 吴晓明 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第2期181-186,共6页

设计完成了环酯肽类活性天然产物Hikiamides A-C的全合成:以市售氮端或羧基端保护的氨基酸为原料,采用片段汇聚式的液相缩合方法。首先,分别制备三肽片段(化合物5a/5b)和二肽片段(化合物8a/8b);然后,经过缩合、催化氢化得到直链五肽(化... 设计完成了环酯肽类活性天然产物Hikiamides A-C的全合成:以市售氮端或羧基端保护的氨基酸为原料,采用片段汇聚式的液相缩合方法。首先,分别制备三肽片段(化合物5a/5b)和二肽片段(化合物8a/8b);然后,经过缩合、催化氢化得到直链五肽(化合物9a/9b/9c);最后,在混合缩合剂(Py BOP和HBTU)的作用下,关环得到Hikiamides A-C,总收率分别为9%、11%和6.5%。该液相全合成方法具有经济性强、操作简便,收率高等优点,有效解决了Hikiamides A-C天然来源获得性较差的问题。 展开更多

关键词 镰刀菌 环酯肽 Hikiamides A-C 过氧化物酶体增殖物激活受体 天然产物 全合成

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具有大分子第一超极化率的有机发色团的从头算研究

8

作者 谢唯佳 赵波 周志华 《南京师大学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2005年第4期60-63,共4页

用HF/6-31G方法对设计的14种D-π-A共轭分子进行了几何优化,然后用含时Harteer-Fork(TDHF)方法计算了这些分子的第一超极化率β,并讨论了分子的第一超极化率与分子结构之间的关系.结果表明,具有高度离域的共轭体系及强的吸电子和供电子... 用HF/6-31G方法对设计的14种D-π-A共轭分子进行了几何优化,然后用含时Harteer-Fork(TDHF)方法计算了这些分子的第一超极化率β,并讨论了分子的第一超极化率与分子结构之间的关系.结果表明,具有高度离域的共轭体系及强的吸电子和供电子基团导致分子具有大的第一超极化率. 展开更多

关键词 二阶非线性光学 从头算 第一超极化率

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3,6-脱水己糖构建方法的研究进展

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作者 王洪 卢路 +3 位作者 黄宇豪 徐进宜 谢唯佳 吴晓明 《药学进展》 CAS 2019年第1期51-58,共8页

3, 6-脱水己糖是一种独特而重要的糖类物质。在某些天然产物以及化学合成活性小分子中因有3, 6-脱水己糖片段的存在而使其具有特殊的物理化学性质以及生物活性,因此化学家研究了不同方法来构建3, 6-脱水己糖结构。主要介绍近年来3, 6-... 3, 6-脱水己糖是一种独特而重要的糖类物质。在某些天然产物以及化学合成活性小分子中因有3, 6-脱水己糖片段的存在而使其具有特殊的物理化学性质以及生物活性,因此化学家研究了不同方法来构建3, 6-脱水己糖结构。主要介绍近年来3, 6-脱水己糖的构建方法及其在类似结构化合物合成上的运用,为研究者在合成此类化合物时提供参考。 展开更多

关键词 3 6-脱水己糖 活性天然产物 化学合成

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天然活性产物异色满-4-酮肟醚类衍生物的合成及其β-肾上腺素受体阻断活性(英文)

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作者 白仁仁 徐盛涛 +6 位作者 刘洁 洪文 汤依群 吴晓明 谢唯佳 姚和权 徐进宜 《中国天然药物》 SCIE CAS CSCD 2013年第5期538-545,共8页

目的:为探索寻找新型心血管药物候选化合物,设计合成了一系列全新结构的异色满-4-酮肟醚类衍生物。方法:首先设计合成了天然降压活性产物3-甲基-7,8-二羟基异色满-4-酮(XJP)的类似物3和6,然后通过醚键在肟羟基上引入经典β-受体阻断剂... 目的:为探索寻找新型心血管药物候选化合物,设计合成了一系列全新结构的异色满-4-酮肟醚类衍生物。方法:首先设计合成了天然降压活性产物3-甲基-7,8-二羟基异色满-4-酮(XJP)的类似物3和6,然后通过醚键在肟羟基上引入经典β-受体阻断剂侧链异丙醇胺基团,合成了一系列异色满-4-酮肟醚类新化合物;采用离体大鼠左心房测试了目标化合物对β1-肾上腺素受体的阻断作用。结果:获得了20个具有肟醚异丙醇胺结构的目标化合物;其β1-受体的阻断活性测试结果表明,化合物Ic活性最强,在10-7mol·L 1浓度下对β1-受体的抑制率为52.2%,优于阳性药普萘洛尔(49.7%);初步获得了构效关系信息。结论:对活性天然产物XJP结构修饰的结果可为新型心血管药物分子设计提供研究思路。 展开更多

关键词 异色满-4-酮衍生物 肟醚 杂合体 β-受体阻断活性 抗高血压活性

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以食代药的优良脂肪

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作者 谢唯佳 《四川粮油科技》 2004年第1期9-9,共1页

几乎所有流行的膳食搭配参考表中,都列有脂肪。各种医卫组织推荐的每日摄入量均为不低于25克。也有附加说明,提醒人们减少固态脂肪如猪、牛、棕榈等动植物油脂的比例。

关键词 日摄入量 动植物油脂 参考表 饱和脂肪酸 二十二碳六烯酸 二十碳五烯酸 血脂含量 五痔 维生素类 羌桃

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