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布洛芬/sPEG-b-PLLA嵌段共聚物微球的制备及其体外释药的研究 被引量：4
1
作者 林雅铃 张安强 +3 位作者 观富宜 陈耀东 谭维安 王炼石 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第12期1570-1575,共6页
以L-乳酸、季戊四醇、聚乙二醇和星型聚乙二醇为原料,采用直接熔融缩聚法分别合成了线形聚L-乳酸(PLLA)、四臂星型聚L-乳酸(sPLLA)、线形聚乙二醇-聚L-乳酸嵌段共聚物(PEG-b-PLLA)和四臂星型聚乙二醇-聚L-乳酸嵌段共聚物(sPEG-b-PLLA),... 以L-乳酸、季戊四醇、聚乙二醇和星型聚乙二醇为原料,采用直接熔融缩聚法分别合成了线形聚L-乳酸(PLLA)、四臂星型聚L-乳酸(sPLLA)、线形聚乙二醇-聚L-乳酸嵌段共聚物(PEG-b-PLLA)和四臂星型聚乙二醇-聚L-乳酸嵌段共聚物(sPEG-b-PLLA),并用FT-IR、凝胶渗透色谱(GPC)和1H NMR确认了产物的结构。以上述4种聚合物为基材,布洛芬(IBU)为模型药物,采用溶剂挥发法制备了IBU/PLLA载药微球、IBU/sPLLA载药微球、IBU/PEG-b-PLLA载药微球和IBU/sPEG-b-PLLA载药微球,采用正交试验设计对载药工艺进行优化,研究了具有不同结构和组成、以聚乳酸为基础的系列可降解聚合物的载药特性及其载药微球的体外释药特性。结果显示,与IBU/PLLA及IBU/PEG-b-PLLA相比,IBU/sPLLA和IBU/sPEG-b-PLLA微球的药物包封率略高;聚乳酸的星型化以及与星型聚乙二醇进行嵌段聚合,均促进了聚合物基体的溶蚀,有利于改善载药微球的早期突释,使药物的释放更为平稳;4种载药微球的释药曲线均符合一级方程,其释药机制为non-Fickian扩散,即药物扩散和聚合物骨架降解的协同作用。 展开更多
关键词 星型聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物 星型聚乳酸 线形聚乳酸 布洛芬/聚合物载药微球 体外释药
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一种灯盏花乙素-多肽的工艺研究
2
作者 丁文锋 罗培 +7 位作者 孙新林 刘钦洲 观富宜 刘子建 彭晏 程世超 孙兴欢 蒋舟 《广州化工》 CAS 2023年第10期38-40,57,共4页
对灯盏花乙素-HomoArg-Gly-Asp-Trp-NH_(2) 的合成进行工艺研究。采用Fmoc固相合成法合成目标多肽。由于灯盏花乙素中含有多个酚羟基,粗肽在裂解时很大概率会被氧化,氧化杂质将增加粗肽纯化的难度并影响收率。对裂解体系及纯化条件进行... 对灯盏花乙素-HomoArg-Gly-Asp-Trp-NH_(2) 的合成进行工艺研究。采用Fmoc固相合成法合成目标多肽。由于灯盏花乙素中含有多个酚羟基,粗肽在裂解时很大概率会被氧化,氧化杂质将增加粗肽纯化的难度并影响收率。对裂解体系及纯化条件进行研究,结果发现,采用3-巯基丙酸/TFA/Tis/H_(2) O裂解体系及特定的洗脱梯度,可以获得纯度98%以上的目标多肽。通过工艺研究,确定了目标多肽的裂解体系和洗脱梯度,提高了纯化效率和总体产率,为相似结构的合成和产业化提供了参考。 展开更多
关键词 多肽 固相合成 RGD 灯盏花乙素 工艺研究
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自组装肽基纳米材料运载药物和基因的研究进展 被引量：2
3
作者 唐丽丽 何道航 观富宜 《化工学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2012年第11期3383-3392,共10页
肽基分子自组装以其丰富的自组装驱动力、新颖的自组装体纳米结构、自组装体的特殊功能及良好的生物相容性等,在纳米生物材料、护肤和化妆产品、药物传输释放、组织工程支架材料等方面有着广泛的应用前景。由天然氨基酸组成的自组装短... 肽基分子自组装以其丰富的自组装驱动力、新颖的自组装体纳米结构、自组装体的特殊功能及良好的生物相容性等,在纳米生物材料、护肤和化妆产品、药物传输释放、组织工程支架材料等方面有着广泛的应用前景。由天然氨基酸组成的自组装短肽具有良好的低细胞毒性,可控的降解性能,高的运载效率及细胞摄取率,同时还具有降低药物的毒副作用等优点。因此,它在作为药物和基因的纳米载药材料方面有着巨大的发展前景。使用自组装肽基材料形成的纳米载体对疏水性抗癌药物、蛋白质药物及基因等进行传递释放已成为生物医药学领域的研究重点,因此,对近年来自组装肽基纳米材料作为药物和基因载体在生物医药学上的研究进展做了综述。 展开更多
关键词 肽 自组装 纳米材料 药物运输 基因载体
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维皱清质量标准研究
4
作者 丁文锋 黄春青 +3 位作者 程金焕 彭晏 观富宜 陈雪 《广东化工》 CAS 2021年第2期128-130,145,共4页
目的:维皱清是创新性多肽原料,INCI名称为β-丙氨酰羟脯氨酰二氨基丁酰苄基酰胺,研究维皱清的质量标准内容,为制定完善的质量控制指标提供依据。方法:按照《中华人民共和国药典》2020年版四部通则项下的方法检查维皱清的外观性状、吸湿... 目的:维皱清是创新性多肽原料,INCI名称为β-丙氨酰羟脯氨酰二氨基丁酰苄基酰胺,研究维皱清的质量标准内容,为制定完善的质量控制指标提供依据。方法:按照《中华人民共和国药典》2020年版四部通则项下的方法检查维皱清的外观性状、吸湿情况、溶解性、鉴别、pH值、水分、比旋度、重金属、有关物质、醋酸含量、微生物限度,采用高效液相色谱法测定维皱清的含量。结果:维皱清的外观性状为白色或类白色粉末,极具吸湿性,极易溶于水,易溶于醋酸,不溶于乙醚和二氯甲烷,pH值在4.5~6.5,水分≤5.0%,比旋度值在-42.0°~-50.0°,重金属含量符合标准规定,总杂小于3.0%,醋酸含量≤15.0%,高效液相色谱法测定含量中,维皱清浓度在0.0080~1.2743 mg/mL(r=0.9998)范围内与峰面积呈现良好线性关系。结论:各指标检测方法简便易行,准确性、重现性好,可用于维皱清的质量控制。 展开更多
关键词 维皱清 β-丙氨酰羟脯氨酰二氨基丁酰苄基酰胺 质量标准 高效液相色谱
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