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蒿甲醚口服微乳原位凝胶的制备与评价 被引量：8
1
作者 薛鸿娇 唐华争 +3 位作者 张琪 郭坤坤 杨兆祥 蔡铮 《中国实验方剂学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第9期29-36,共8页
目的：优选蒿甲醚口服微乳原位凝胶的处方,并对其性质进行评价。方法：以流动性和凝胶性为指标筛选水相,通过溶解度、相溶性、制剂稳定性和黏附性的考察确定处方组分,采用伪三元相图筛选微乳原位凝胶区域,优选蒿甲醚微乳原位凝胶的最优... 目的：优选蒿甲醚口服微乳原位凝胶的处方,并对其性质进行评价。方法：以流动性和凝胶性为指标筛选水相,通过溶解度、相溶性、制剂稳定性和黏附性的考察确定处方组分,采用伪三元相图筛选微乳原位凝胶区域,优选蒿甲醚微乳原位凝胶的最优处方,并对其形态,粒径,Zeta电位,黏度,稳定性,凝胶性以及体内胃滞留时间进行评价。结果：蒿甲醚微乳原位凝胶的最优处方为蒿甲醚-三乙酸甘油酯-聚氧乙烯蓖麻油-二乙二醇单乙基醚-（0.3%结冷胶-0.1%低黏度海藻酸钠）（0.5∶4.5∶5∶5∶85）,药物浓度约5 g·L^（-1）,透射电镜下观察乳滴呈球形,平均粒径20.90 nm,多分散指数（PDI）0.172,Zeta电位-19.5 mV,黏度15.32 m Pa·s,在室温条件下稳定。大鼠口服蒿甲醚微乳原位凝胶后,微乳原位凝胶在胃中快速发生相变形成凝胶,6 h后依然能在大鼠的胃中观察到凝胶并检测出蒿甲醚。结论：蒿甲醚微乳原位凝胶改善了蒿甲醚的溶解度,在胃部凝胶性能良好,能有效延长蒿甲醚的胃滞留时间,且黏度适宜,适合口服给药。 展开更多
关键词 蒿甲醚 微乳 原位凝胶 口服给药 伪三元相图 胃滞留时间 结冷胶
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乙酰天麻素平衡溶解度、油水分配系数及稳定性的测定 被引量：7
2
作者 张琪 黄娟 +4 位作者 薛鸿娇 鲍辉 杨兆祥 普俊学 蔡铮 《中国医院药学杂志》 CAS 北大核心 2017年第9期819-821,共3页
目的:测定乙酰天麻素平衡溶解度、油水分配系数及水解速率常数,为其制剂设计与吸收机制的研究提供依据。方法:建立乙酰天麻素UPLC分析方法,采用摇瓶法测定乙酰天麻素在不同pH值缓冲液中的平衡溶解度,以及在正辛醇-磷酸盐缓冲溶液中的油... 目的:测定乙酰天麻素平衡溶解度、油水分配系数及水解速率常数,为其制剂设计与吸收机制的研究提供依据。方法:建立乙酰天麻素UPLC分析方法,采用摇瓶法测定乙酰天麻素在不同pH值缓冲液中的平衡溶解度,以及在正辛醇-磷酸盐缓冲溶液中的油水分配系数,并考察其在60℃下不同pH值的水中的稳定性。结果:乙酰天麻素在水中的平衡溶解度约为300μg·mL-1,油水分配系数lgP值约为1.1,pH值的影响较小。乙酰天麻素在强酸性与碱性条件下易水解,在pH值5.0附近较为稳定。结论:乙酰天麻素在水中极微溶解,脂溶性较强,酸碱均可催化其发生水解反应。 展开更多
关键词 乙酰天麻素 平衡溶解度 油水分配系数 稳定性
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肠道中胆酸盐及脂类对难溶性药物蒿甲醚的增溶作用 被引量：2
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作者 伍飞臻 杨立基 +4 位作者 张琪 薛鸿娇 杨兆祥 普俊学 蔡铮 《中国实验方剂学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第20期6-9,共4页
目的:考察肠道中胆酸盐及脂类对难溶性药物蒿甲醚溶解度的影响。方法:测定蒿甲醚在不同p H磷酸盐缓冲液、胆酸盐溶液及胆酸盐/脂类混合胶束溶液中的平衡溶解度。考察的肠道中胆酸盐包括牛磺胆酸盐(TC),牛磺脱氧胆酸盐(TDC),牛磺鹅脱氧... 目的:考察肠道中胆酸盐及脂类对难溶性药物蒿甲醚溶解度的影响。方法:测定蒿甲醚在不同p H磷酸盐缓冲液、胆酸盐溶液及胆酸盐/脂类混合胶束溶液中的平衡溶解度。考察的肠道中胆酸盐包括牛磺胆酸盐(TC),牛磺脱氧胆酸盐(TDC),牛磺鹅脱氧胆酸盐(TCDC),甘氨胆酸盐(GC),甘氨脱氧胆酸盐(GDC)和甘氨鹅脱氧胆酸盐(GCDC)。外源性脂肪的水解产物脂肪酸和单甘油酸酯用于评价食物中脂肪对蒿甲醚的增溶作用。结果:p H对蒿甲醚溶解度的影响不大,其在磷酸盐缓冲液(p H 2~12)中的溶解度96.0~109.6 mg·L^(-1)。混合胆酸盐能明显增溶蒿甲醚,当胆酸盐达到生理浓度(15 mmol·L^(-1))时,蒿甲醚的溶解度增加了近4倍。各单一胆酸盐对蒿甲醚的增溶作用不尽相同,其中TC和GC的增溶作用较小,而TDC,TCDC,GDC与GCDC增溶作用均较强。加入外源性脂类(脂肪酸和单甘油酸酯)能进一步增加蒿甲醚的溶解度。结论:蒿甲醚在进食状态下的溶解度更高。肠道中的胆酸盐与外源性脂类均能显著增加蒿甲醚的溶解度,促进其在肠道的吸收。 展开更多
关键词 蒿甲醚 胆酸盐 脂类 溶解度 胶束 青蒿
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