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南酸枣多糖的体外抗氧化、降血糖与降血脂作用 被引量：2
1
作者 李景恩 董金娇 +2 位作者 谢美珍 隋文 吴南生 《食品研究与开发》 CAS 2024年第3期59-66,共8页
以南酸枣多糖体积分数40%乙醇沉淀组分CAP-40为研究对象,初步评价其体外抗氧化、降血糖与降血脂作用。分别利用高效液相凝胶渗透色谱及高效液相离子色谱测定CAP-40的分子量与单糖组成,同时测定其对DPPH·和ABTS+·的清除率,α-... 以南酸枣多糖体积分数40%乙醇沉淀组分CAP-40为研究对象,初步评价其体外抗氧化、降血糖与降血脂作用。分别利用高效液相凝胶渗透色谱及高效液相离子色谱测定CAP-40的分子量与单糖组成,同时测定其对DPPH·和ABTS+·的清除率,α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶的抑制率,甘氨胆酸钠和牛磺胆酸钠的结合率以及胰脂肪酶的抑制率。结果表明,CAP-40的洗脱曲线为单一对称峰,分子量约156206 Da,单糖主要由葡萄糖、半乳糖醛酸、半乳糖、阿拉伯糖、鼠李糖组成,摩尔百分比分别为40.8%、40.7%、9.3%、5.1%、2.0%。CAP-40浓度为1 mg/mL时,对DPPH·和ABTS^(+)·的清除率分别为(88.85±0.49)%和(87.13±1.63)%。浓度为16 mg/mL时,CAP-40对α-葡萄糖苷酶的抑制率为(71.28±2.34)%;在8 mg/mL处,对α-淀粉酶的抑制率为(72.29±4.85)%。此外,浓度为20 mg/mL时,CAP-40对胰脂肪酶的抑制率为(26.34±1.41)%;在5 mg/mL处,对甘氨胆酸钠和牛磺胆酸钠的结合率分别达到(31.87±4.53)%和(38.98±0.60)%。综上所述,南酸枣多糖CAP-40具有一定的体外抗氧化、降血糖与降血脂作用,为开发天然降糖、降脂功能食品提供理论依据,也为南酸枣资源的综合开发利用提供新的思路。 展开更多
关键词 南酸枣 多糖 抗氧化 降血糖 降血脂
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含吲哚的吡唑并[3,4-d]嘧啶衍生物的设计合成及其生物活性研究 被引量：7
2
作者 孙晓阳 冯思冉 +4 位作者 董金娇 冯佳佳 刘振明 宋亚丽 乔晓强 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2020年第2期391-397,共7页
利用药物设计中的生物活性基团拼接原理,设计合成了13个含吲哚的吡唑并[3,4-d]嘧啶衍生物.目标化合物均经核磁共振氢谱(1H NMR)、核磁共振碳谱(13C NMR)和高分辨质谱仪(HRMS)进行了结构确证.对4株肿瘤细胞(HeLa、MGC-803、MCF-7、BEL-74... 利用药物设计中的生物活性基团拼接原理,设计合成了13个含吲哚的吡唑并[3,4-d]嘧啶衍生物.目标化合物均经核磁共振氢谱(1H NMR)、核磁共振碳谱(13C NMR)和高分辨质谱仪(HRMS)进行了结构确证.对4株肿瘤细胞(HeLa、MGC-803、MCF-7、BEL-7404)的体外抗增殖活性实验结果表明,目标化合物均表现出一定的抗肿瘤活性,MCF-7、MGC-803肿瘤细胞株敏感度高于HeLa和BEL-7404.其中, 6-[(6-甲氧羰基吲哚-3-基)硫基]-1-苯基-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮(5m)表现出较好的体外肿瘤抑制活性,对MCF-7、MGC-80和HeLa细胞的IC50均小于30μmol·L^-1,对MCF-7的IC50值为(4.02±0.92)μmol·L^-1,优于对照药物依托泊苷(10.1±0.62μmol·L^-1)和羟喜树碱(5.93±0.56μmol·L^-1).拓扑异构酶抑制实验结果表明,此类化合物对TopoII有选择性抑制活性,所有化合物对TopoⅡ表现出不同程度抑制活性,对Topo Ⅰ未表现出抑制活性. 展开更多
关键词 吲哚 吡唑并[3 4-d]嘧啶 抗肿瘤 拓扑异构酶 分子对接
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7-苯基-6H,7H-1,3,4-噻二唑并[3,2-a]-硫色烯并[4,3-d]嘧啶类化合物的合成及抗真菌活性研究 被引量：5
3
作者 董金娇 朱昕悦 +4 位作者 冯思冉 张超超 刘振明 乔晓强 宋亚丽 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2021年第6期2467-2475,共9页
利用生物电子等排原理和生物活性基团拼接原理,设计合成了16个7-苯基-6H,7H-1,3,4-噻二唑并[3,2-a]-硫色烯并[4,3-d]嘧啶类化合物.目标化合物均经核磁共振氢谱(^(1)HNMR)、核磁共振碳谱(^(13)C NMR)和高分辨质谱仪(HRMS)进行了结构确证... 利用生物电子等排原理和生物活性基团拼接原理,设计合成了16个7-苯基-6H,7H-1,3,4-噻二唑并[3,2-a]-硫色烯并[4,3-d]嘧啶类化合物.目标化合物均经核磁共振氢谱(^(1)HNMR)、核磁共振碳谱(^(13)C NMR)和高分辨质谱仪(HRMS)进行了结构确证.体外抗真菌活性结果表明,对于动物病原菌,化合物对总状毛霉、絮状表皮癣菌、红色毛癣菌和须癣毛癣菌等浅部真菌均有较好的抑制活性,其中化合物5d对红色毛癣菌的最小抑菌浓度为4μg·mL^(-1),而对新生隐球菌、白念球菌、烟曲霉等深部真菌的抑制活性较差;化合物对5种植物病原菌均有一定程度的抑制作用,化合物5l对花生冠腐病菌和马铃薯晚疫病菌的抑菌活性最好,最小抑菌浓度为8μg·mL^(-1). 展开更多
关键词 1 3 4-噻二唑并[3 2-a]-硫色烯并[4 3-d]嘧啶 平板法 抗真菌活性
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靛红衍生物类棕榈酰基转移酶抑制剂的设计、合成及抗肿瘤活性研究 被引量：2
4
作者 余伟 董金娇 +4 位作者 朱昕悦 杨侃 刘振明 乔晓强 宋亚丽 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2022年第4期1073-1079,共7页
基于已知化合物的化学结构,利用生物电子等排体原理,结合分子对接技术设计合成了12个靛红衍生物类棕榈酰基转移酶抑制剂,测定了其体外抗肿瘤活性并进行了分子对接研究。目标化合物结构均已由核磁共振氢谱(^(1)H NMR)、核磁共振碳谱(^(13... 基于已知化合物的化学结构,利用生物电子等排体原理,结合分子对接技术设计合成了12个靛红衍生物类棕榈酰基转移酶抑制剂,测定了其体外抗肿瘤活性并进行了分子对接研究。目标化合物结构均已由核磁共振氢谱(^(1)H NMR)、核磁共振碳谱(^(13)C NMR)和高分辨质谱(HR-MS)进行了确证。体外抗肿瘤实验结果表明,化合物5b对棕榈酰基转移酶高表达的MCF-7细胞表现出的抑制活性与对照药(IC_(50)=8.4μmol·L^(-1))相当,IC_(50)为12.0μmol·L^(-1)。化合物4b对He La细胞(IC_(50)=8.1μmol·L^(-1))的抑制活性优于顺铂(IC_(50)=40.1μmol·L^(-1))。同时分子对接结果表明,化合物均能完全进入3’-磷酸腺苷-5’-二磷酸(PAP)活性口袋内,且5b打分值最好,具有进一步的研究价值。 展开更多
关键词 靛红衍生物 棕榈酰基转移酶 合成 分子对接 抗肿瘤活性
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