短肽5－氟尿嘧啶前体药物的合成及其抗肿瘤活性研究 被引量：25

1

作者 罗毅 卓仁禧 范昌烈 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 1994年第4期545-547,共3页

短肽５－氟尿嘧啶前体药物的合成及其抗肿瘤活性研究罗毅，卓仁禧，范昌烈（武汉大学化学系，武汉，４３００７２）关键词氨基酸，短肽，５－氟尿嘧啶，抗肿瘤活性５－氟尿嘧啶（５－ＦＵ）是一种治疗癌症的广谱性抗代谢药物，但由于其... 短肽５－氟尿嘧啶前体药物的合成及其抗肿瘤活性研究罗毅，卓仁禧，范昌烈（武汉大学化学系，武汉，４３００７２）关键词氨基酸，短肽，５－氟尿嘧啶，抗肿瘤活性５－氟尿嘧啶（５－ＦＵ）是一种治疗癌症的广谱性抗代谢药物，但由于其毒副作用较大，从而限制了它在临床上... 展开更多

关键词 氨基酸 短肽 氟尿嘧啶 抗肿瘤活性

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含5-氟尿嘧啶的氨基酸衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究 被引量：13

2

作者 卓仁禧 范昌烈 赵儒林 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS 1986年第6期508-512,共5页

5-氟尿嘧啶乙酸对硝基苯酯和5-氟尿嘧啶丙酸对硝基苯酯与一系列氨基酸反应,制备了12个新的含5-氟尿嘧啶的氨基酸衍生物,并确定了化合物的结构。初步动物试验表明某些化合物有一定的抗肿瘤活性。

关键词 氨基酸衍生物 动物试验 抗肿瘤活性 5-氟尿嘧啶 化合物

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丝裂霉素-聚碳酸酯磁性微球的制备及靶向治疗原发性肝癌的实验研究 被引量：19

3

作者 吴远 叶红军 +6 位作者 王家龙 黄杰 李剑星 任恕 胡斌 范昌烈 卓仁禧 《华夏医学》 CAS 2001年第1期1-3,共3页

采用化学沉淀法制备 Fe3O4超微磁粉 ,以聚 (5 ,5 -二甲 -三亚甲基碳酸酯 -共 -三亚甲基碳酸酯 )为膜材 ,包裹纳米级 Fe3O4磁粉 ,制备出丝裂霉素 -聚碳酸酯磁性微球。研究了此微球制剂体外对肝癌细胞的细胞毒作用 ,并在外加磁场的作用下... 采用化学沉淀法制备 Fe3O4超微磁粉 ,以聚 (5 ,5 -二甲 -三亚甲基碳酸酯 -共 -三亚甲基碳酸酯 )为膜材 ,包裹纳米级 Fe3O4磁粉 ,制备出丝裂霉素 -聚碳酸酯磁性微球。研究了此微球制剂体外对肝癌细胞的细胞毒作用 ,并在外加磁场的作用下对人裸鼠肝癌模型进行了靶向治疗实验。结果表明 ,该磁性微球具有良好的磁响应性能 ,体外 40 0 0 GS磁场下动作距离为 2 4cm / min,体外对肝癌细胞 Bel- 740 2有较强的细胞毒作用 ,裸鼠人肝癌模型靶向治疗实验显示 ,在肿瘤部位 5 0 0 0 GS条件下 ,静脉用药 3次即有明显抑制肿瘤生长作用 ,其 4周瘤重抑制率为 5 7.94% ,明显高于游离药物组 (2 3.37% ,P<0 .0 0 1)和无磁药物微球组 (2 4.19% ,P<0 .0 0 1)。本实验为肝癌的靶向治疗提供了一种可能的新剂型 ,有较好的临床应用前景。 展开更多

关键词 肝细胞癌 聚碳酸酯 磁性微球 丝裂霉素 靶向治疗

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紫外光固化的环氧丙烯酸酯的合成及其性能的研究 被引量：18

4

作者 何东保 李庆云 +1 位作者 范昌烈 刘振华 《武汉大学学报（自然科学版）》 CSCD 1999年第4期415-418,共4页

以环氧树脂和丙烯酸为原料，合成了可紫外光固化的环氧丙烯酸酯的预聚物（ Ａ Ｅ Ｏ），研究了反应时间、催化剂的加入量与加料方式对反应速度和产物性能的影响；同时也测定了不同类型的光敏剂对 Ａ Ｅ Ｏ 的光固化速率，筛选了一种合... 以环氧树脂和丙烯酸为原料，合成了可紫外光固化的环氧丙烯酸酯的预聚物（ Ａ Ｅ Ｏ），研究了反应时间、催化剂的加入量与加料方式对反应速度和产物性能的影响；同时也测定了不同类型的光敏剂对 Ａ Ｅ Ｏ 的光固化速率，筛选了一种合适的光固化体系，并且用 Ｉ Ｒ 表征了环氧树脂与丙烯酸的混合物、 Ａ Ｅ Ｏ 和光固化了的 Ａ Ｅ Ｏ 展开更多

关键词 紫外光固化 预聚物 涂料 环氧丙烯酸酯 合成

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α,β-聚-DL-天冬酰胺衍生物水凝胶的合成及其溶胀性能研究 被引量：19

5

作者 刘振华 王健 +1 位作者 范昌烈 卓仁禧 《高分子学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 1998年第5期562-566,共5页

以ＤＬ天冬氨酸为单体，通过缩合聚合反应合成聚ＤＬ丁二酰亚胺，然后用不同比例的乙醇胺和丁二胺进行开环和交联，获得α，β聚ＤＬ天冬酰胺衍生物水凝胶．测定了水凝胶在几种不同溶液中的溶胀比，结果表明该水凝胶在蒸馏... 以ＤＬ天冬氨酸为单体，通过缩合聚合反应合成聚ＤＬ丁二酰亚胺，然后用不同比例的乙醇胺和丁二胺进行开环和交联，获得α，β聚ＤＬ天冬酰胺衍生物水凝胶．测定了水凝胶在几种不同溶液中的溶胀比，结果表明该水凝胶在蒸馏水中的溶胀比为１１０～４４０倍，在不同浓度的盐溶液中的溶胀比有不同程度的降低，在０１６ｍｏｌ／Ｌ的抗肿瘤药物５氟尿嘧啶（５Ｆｕ）水溶液中的溶胀比可达１４０倍．研究了聚丁二酰亚胺分子量、溶剂用量及交联剂用量等因素对凝胶溶胀性能的影响． 展开更多

关键词 水凝胶 聚天冬酰胺 溶胀

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含5－氟尿嘧啶生物可降解聚磷酰胺的合成及其抗肿瘤活性研究 被引量：5

6

作者 罗毅 卓仁禧 范昌烈 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 1994年第5期767-770,共4页

通过Ｌ－赖氨酸（Ｎ￣１－５－氟尿嘧啶）烷基酯双盐酸盐与二氯磷酸乙酯、二氯膦甲酸乙酯、二氯膦乙酸乙酯共聚，合成了三类１２种侧链含５－氟尿嘧啶的聚磷酰胺。聚合物的结构经ＵＶ、ＩＲ、１ＨＮＭＲ及元素分析鉴定。聚合物用微量细... 通过Ｌ－赖氨酸（Ｎ￣１－５－氟尿嘧啶）烷基酯双盐酸盐与二氯磷酸乙酯、二氯膦甲酸乙酯、二氯膦乙酸乙酯共聚，合成了三类１２种侧链含５－氟尿嘧啶的聚磷酰胺。聚合物的结构经ＵＶ、ＩＲ、１ＨＮＭＲ及元素分析鉴定。聚合物用微量细胞培养四氮唑实验方法（ＭＴＴ法）进行了对人肝癌细胞系Ｂｅｌ－７４０２细胞的微量培养实验。 展开更多

关键词 聚磷酰胺 氟尿嘧啶 抗肿瘤活性

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DL－丙交酯与2－氢－2－氧－1，3，2－二氧磷杂环己烷的开环共聚合研究 被引量：12

7

作者 范昌烈 李兵 +1 位作者 刘振华 卓仁禧 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 1995年第6期971-973,共3页

在三异丁基铝催化下ＤＬ－丙交酯与２－氢－２－氧－１，３，２－二氧磷杂环己烷开环共聚，制备了一类新型水溶性共聚物Ｐ（ＬＡ－ｃｏ－ＴＭＰ）。用１ＨＮＭＲ、ＩＲ谱对其结构进行了表征，并研究了催化剂用量及不同单体配比对总转化... 在三异丁基铝催化下ＤＬ－丙交酯与２－氢－２－氧－１，３，２－二氧磷杂环己烷开环共聚，制备了一类新型水溶性共聚物Ｐ（ＬＡ－ｃｏ－ＴＭＰ）。用１ＨＮＭＲ、ＩＲ谱对其结构进行了表征，并研究了催化剂用量及不同单体配比对总转化率、共聚物组成及特性粘度的影响。 展开更多

关键词 丙交酯 二氧磷杂环己烷 共聚合 催化剂

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新型生物可降解医用高分子材料—聚酸酐 被引量：5

8

作者 傅杰 卓仁禧 范昌烈 《功能高分子学报》 CAS CSCD 1998年第2期302-310,共9页

综述了新型生物可降解医用高分子材料—聚酸酐的发展概况，包括聚酸酐的发展历史、分类、合成及应用，提出了今后研究方向。

关键词 聚酸酐 生物降解 医用高分子材料 药物控释

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含磷聚酸酐药物控制释放材料的研究 被引量：13

9

作者 傅杰 卓仁禧 范昌烈 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 1997年第5期813-817,共5页

将二氯磷酸乙酯或苯酯与对羟乙氧基苯甲酸反应，制备了含磷酸酯键的二羧酸．将其转化为混合酸酐并通过熔融缩聚，合成了主链含磷酸酯键的聚酸酐．以含磷酸酯键二羧酸与1，3－双（4－羧基苯氧基）丙烷（CPP）熔融共聚，得到主链含磷酸酯... 将二氯磷酸乙酯或苯酯与对羟乙氧基苯甲酸反应，制备了含磷酸酯键的二羧酸．将其转化为混合酸酐并通过熔融缩聚，合成了主链含磷酸酯键的聚酸酐．以含磷酸酯键二羧酸与1，3－双（4－羧基苯氧基）丙烷（CPP）熔融共聚，得到主链含磷酸酯键的共聚酸酐．研究了两类聚酸酐的体外降解、酶促降解．这些聚酸酐的降解过程既包含酸酐键的断裂，也包含磷酸酯键断裂，前者比后者更容易断裂．核糖核酸酶和碱性磷酸酶能加速这类聚酸酐的降解．还研究了这些聚酸酐对广谱抗菌素环丙沙星的释放性能． 展开更多

关键词 聚酸酐 聚磷酸酯 环丙沙星 药物控释材料

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一种合成环状碳酸酯的新方法 被引量：12

10

作者 胡斌 卓仁禧 范昌烈 《化学试剂》 CAS CSCD 1998年第6期355-356,共2页

介绍了一种以二醇和碳酸二乙酯为原料一锅法制备高纯度环状碳酸酯单体的合成方法，实验证明此方法可大大提高产率，减少反应时间。

关键词 环状碳酸酯 合成 聚碳酸酯 医用高分子 单体

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聚合脂质体的热敏性研究 被引量：8

11

作者 刘振华 陈懋 +2 位作者 张杰 范昌烈 卓仁禧 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1997年第10期593-595,共3页

目的：研究获得稳定性好、靶向性强的脂质体。方法：以合成的磷脂酰乙醇胺型聚磷酸酯为膜材，采用ＲＥＶ法制备脂质体。结果：偏光显微镜结果表明，制得的脂质体Ｍ１～Ｍ３为大单层脂质体（ｌａｒｇｅｕｎｉｌａｍｅｌａｒｖｅｓｉｃｌ... 目的：研究获得稳定性好、靶向性强的脂质体。方法：以合成的磷脂酰乙醇胺型聚磷酸酯为膜材，采用ＲＥＶ法制备脂质体。结果：偏光显微镜结果表明，制得的脂质体Ｍ１～Ｍ３为大单层脂质体（ｌａｒｇｅｕｎｉｌａｍｅｌａｒｖｅｓｉｃｌｅｓ，ＬＵＶ）。对５氟尿嘧啶的包封率约为４３％～４５％。热敏试验表明Ｍ１在３９℃～４１℃，Ｍ２在３７℃～３９℃，Ｍ３在３７℃～３９℃，对包封药物有最大泄露率。ＤＳＣ曲线表明，Ｍ２的相变温度ｔｍ为３８５℃，与热敏试验相吻合。结论：合成的聚磷酯酯膜材均能形成良好脂质体，热敏试验和ＤＳＣ曲线证实通过混配可获得较好的热敏脂质体。 展开更多

关键词 聚磷酸酯 脂质体 热敏性

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交联聚磷酸酯的合成及其释药性能研究 被引量：13

12

作者 罗毅 卓仁禧 范昌烈 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 1995年第10期1633-1636,共4页

以（ｉ－Ｂｕ）_３Ａｌ为引发剂研究了２－氢－氧－１，３，２－二氧五环磷酸酯，２－氢－２－氧－１，３，２－二氧六环磷酸酯的开环均聚和共聚合反应，然后经过氯化、水解获得了交联聚磷酸酯材料。以合成的交联聚磷酸酯为药物载体，... 以（ｉ－Ｂｕ）_３Ａｌ为引发剂研究了２－氢－氧－１，３，２－二氧五环磷酸酯，２－氢－２－氧－１，３，２－二氧六环磷酸酯的开环均聚和共聚合反应，然后经过氯化、水解获得了交联聚磷酸酯材料。以合成的交联聚磷酸酯为药物载体，采用单层骨架片、双层骨架片和夹心片的载药方式，对抗肿瘤药物５－氟尿嘧啶进行了控制释放，获得了较好的释药效果。 展开更多

关键词 磷酸酯 氟尿嘧啶 释药性能

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乳酸－磷酸酯共聚物为载体的高分子药物的合成及其控释研究 被引量：8

13

作者 范昌烈 李兵 +1 位作者 刘振华 卓仁禧 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 1996年第11期1788-1791,共4页

以５－氟尿嘧啶（５－ＦＵ）为药物模型，以乳酸－磷酸酯共聚物为高分子药物载体，合成了侧链带药的乳酸－磷酸酯共聚物药物。用１ＨＮＭＲ、ＩＲ、ＵＶ谱对其结构进行了表征。测定高分子药物中５－ＦＵ的含量，研究了高分子药物的体外... 以５－氟尿嘧啶（５－ＦＵ）为药物模型，以乳酸－磷酸酯共聚物为高分子药物载体，合成了侧链带药的乳酸－磷酸酯共聚物药物。用１ＨＮＭＲ、ＩＲ、ＵＶ谱对其结构进行了表征。测定高分子药物中５－ＦＵ的含量，研究了高分子药物的体外释药性能及共聚物组成对释药性能的影响。 展开更多

关键词 药物控制释放 高分子药物 乳酸-磷酸酯 共聚物

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生物可降解聚磷酸酯的合成及其释药性能研究 被引量：9

14

作者 罗毅 卓仁禧 范昌烈 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 1994年第6期932-934,共3页

生物可降解聚磷酸酯的合成及其释药性能研究罗毅，卓仁禧，范昌烈（武汉大学化学系，武汉，４３００７２）关键词聚磷酸酯，５－氟尿嘧啶，药物控制释放高分子控制释放材料的研究、发展及其在药物制剂中的应用对提高药物的持续性和专一... 生物可降解聚磷酸酯的合成及其释药性能研究罗毅，卓仁禧，范昌烈（武汉大学化学系，武汉，４３００７２）关键词聚磷酸酯，５－氟尿嘧啶，药物控制释放高分子控制释放材料的研究、发展及其在药物制剂中的应用对提高药物的持续性和专一性研究产生了突破，通过控制释放材料... 展开更多

关键词 聚磷酸酯 药物控制释放 生物降解

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聚(酪氨酸酯对苯二甲酰胺)碳酸酯药物控制释放材料的研究 被引量：5

15

作者 卓仁禧 胡斌 范昌烈 《高分子学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 1997年第3期295-299,共5页

报道了一类生物可降解聚（酪氨酸酯对苯二甲酰胺）碳酸酯的合成和结构表征，研究了聚合物的性质和体外降解性能，并以５氟脲嘧啶和牛血清白蛋为模型，对它们作为药物控制释放材料的性能进行了初步评价．

关键词 聚碳酸酯 生物可降解材料 PTH 药物控制释放

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含肿瘤坏死因子聚碳酸酯磁性微球的制备及靶向治疗原发性肝癌的实验研究 被引量：6

16

作者 吴远 叶红军 +6 位作者 王家 黄杰 李剑星 任恕 胡斌 范昌烈 卓仁禧 《胃肠病学和肝病学杂志》 CAS 2001年第1期33-35,共3页

目的　制备出一种新型的含TNF并具有强烈磁性反应的聚碳酸酯磁性微球 ,并进一步研究其体内对肝细胞癌的靶向治疗作用。方法　采用化学沉淀法制备Fe3 O4 超微磁粉 ,以聚 5 ,5 二甲基 三亚甲基碳酸酯 共 三亚甲基碳酸酯为膜材 ,在低... 目的　制备出一种新型的含TNF并具有强烈磁性反应的聚碳酸酯磁性微球 ,并进一步研究其体内对肝细胞癌的靶向治疗作用。方法　采用化学沉淀法制备Fe3 O4 超微磁粉 ,以聚 5 ,5 二甲基 三亚甲基碳酸酯 共 三亚甲基碳酸酯为膜材 ,在低温反应体系下 ,以人血清白蛋白为保护剂 ,采用改进的W /O/W复合溶剂挥发法制备含肿瘤坏死因子的聚碳酸酯磁性微球。研究了此微球制剂体外对肝癌细胞的细胞毒作用 ,并在外加磁场的作用下对人裸鼠肝癌模型进行了靶向治疗实验。结论　该磁性微球具有良好的磁响应性能 ,体外 40 0 0GS磁场下动作距离为 2 6cm/min ,体外对肝癌细胞Bel 740 2有较强的细胞毒作用 ,裸鼠人肝癌模型靶向治疗实验显示 ,在肿瘤部位 5 0 0 0GS条件下 ,静脉用药 3次即有明显抑制肿瘤生长作用 ,其 4周瘤重抑制率为 5 5 .46 % ,明显高于游离药物组 (2 6 .88% ,P <0 .0 0 1)和无磁药物微球组 (2 7.85 % ,P <0 .0 0 1)。结果　本实验为肝癌的生物靶向治疗提供了一种可能的新剂型 。 展开更多

关键词 肝细胞癌 聚碳酸酯 磁性微球 肿瘤坏死因子 靶向治疗

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Gd－DTPA氨基酸、短肽衍生物的合成及其磁共振成像造影性能的研究 被引量：8

17

作者 罗毅 卓仁禧 范昌烈 《高等学校化学学报》 CSCD 北大核心 1995年第9期1476-1479,共4页

合成了一系列二乙三胺五乙酸（ＤＴＰＡ）的疏水性氨基酸、短肽衍生物的Ｇｄ（Ⅲ）螯合物，研究了其磁共振成像造影性能。结果表明：螯合物的急性毒性与Ｇｄ－ＤＴＰＡ相当，自旋－晶格弛豫性能Ｒ＿１比Ｇｄ－ＤＴＰＡ略高。Ｇｄ－ＤＴ... 合成了一系列二乙三胺五乙酸（ＤＴＰＡ）的疏水性氨基酸、短肽衍生物的Ｇｄ（Ⅲ）螯合物，研究了其磁共振成像造影性能。结果表明：螯合物的急性毒性与Ｇｄ－ＤＴＰＡ相当，自旋－晶格弛豫性能Ｒ＿１比Ｇｄ－ＤＴＰＡ略高。Ｇｄ－ＤＴＰＡ，氨基酸，短肽，急性毒性。 展开更多

关键词 氨基酸 短肽 DTPA 磁共振成像 镉螯合物

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新型聚磷酸酯药物控释材料的合成 被引量：6

18

作者 毛海泉 卓仁禧 +2 位作者 范昌烈 樊李红 付亚平 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 1993年第12期1743-1747,共5页

采用溶液缩聚方法,制得含酪氨酸烷基酯的聚磷酸酯,再通过大分子反应分别得到主链带正、负电荷的聚磷酸酯,研究了这三类聚磷酸酯的体外降解行为,并对它们作为蛋白质的控制释放材料的性能进行了初步评价.

关键词 聚磷酸酯 药物控释材料

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主链含膦酸酯的聚酸酐药物控制释放材料研究 被引量：3

19

作者 傅杰 卓仁禧 范昌烈 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 1997年第10期1706-1710,共5页

通过二氯膦甲（乙）酸乙酯与对羟乙氧基苯甲酸反应，制备了二羧苯氧乙氧基膦甲（乙）酸乙酯，将其转化成混合醋酐并通过熔融缩聚，合成了主链含膦甲（乙）酸乙酯的聚酸酐.以二羧苯氧乙氧基膦甲（乙）酸乙酯，分别与1，3-双（4－羧基苯... 通过二氯膦甲（乙）酸乙酯与对羟乙氧基苯甲酸反应，制备了二羧苯氧乙氧基膦甲（乙）酸乙酯，将其转化成混合醋酐并通过熔融缩聚，合成了主链含膦甲（乙）酸乙酯的聚酸酐.以二羧苯氧乙氧基膦甲（乙）酸乙酯，分别与1，3-双（4－羧基苯氧基）丙烷（CPP）及癸二酸（SA）共聚，得到相应的共聚酸酐.对所合成的单体和聚合物的结构进行了表征．研究了它们的体外降解、酶促降解及其对抗肿瘤药物5-氟尿嘧陡和氨甲蝶呤的释放性能． 展开更多

关键词 聚酸酐 5-FU MTX 药物控释材料

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含己烷雌酚的聚磷酸酯的合成及其抗肿瘤活性研究 被引量：6

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作者 罗毅 卓仁禧 范昌烈 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 1994年第7期1090-1092,共3页

合成了３种主链含己烷雌酚的生物可降解的聚磷酸酯，结构经ＩＲ，＾１ＨＮＭＲ和元素分析鉴定，通过水接触角的测定研究了聚合物的亲水－疏水性能，以ｐＨ值变化表征了聚合物的体外水解速率。初步的体外实验表明，此类聚磷酸酯具有较好... 合成了３种主链含己烷雌酚的生物可降解的聚磷酸酯，结构经ＩＲ，＾１ＨＮＭＲ和元素分析鉴定，通过水接触角的测定研究了聚合物的亲水－疏水性能，以ｐＨ值变化表征了聚合物的体外水解速率。初步的体外实验表明，此类聚磷酸酯具有较好的体外抗艾氏腹水癌活性。 展开更多

关键词 己烷雌酚 聚磷酸酯 抗肿瘤活性

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