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箭叶淫羊藿中具有HDAC抑制活性的化学成分研究 被引量：5
1
作者 胡阳亮 黎欢 +4 位作者 姬贵梅 沈小玲 魏孝义 符林春 胡英杰 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2021年第10期1681-1690,共10页
组蛋白去乙酰化酶(HDACs)异常活化和肿瘤发生、组织发育异常密切相关。已有选择性HDAC抑制剂(HDACi)应用于临床。本实验采用HDACi筛选试剂盒进行活性追踪,从健骨中药箭叶淫羊藿70%醇提取物中分离得到了11个化合物。经质谱和核磁共振波... 组蛋白去乙酰化酶(HDACs)异常活化和肿瘤发生、组织发育异常密切相关。已有选择性HDAC抑制剂(HDACi)应用于临床。本实验采用HDACi筛选试剂盒进行活性追踪,从健骨中药箭叶淫羊藿70%醇提取物中分离得到了11个化合物。经质谱和核磁共振波谱分析,化合物鉴定为槲皮素(1)、牡荆苷(2)、山奈酚-3-O-α-L-阿拉伯吡喃糖苷(3)、山奈酚-3-O-β-D-木吡喃糖苷(4)、山奈酚-3-O-β-D-葡萄吡喃糖苷(5)、山奈酚-3-O-(6″-O-乙酰)-β-D-葡萄吡喃糖苷(6)、山奈酚-3-O-(6″-O-(E)-对-香豆酰基)-β-D-葡萄吡喃糖苷(7)、山奈酚-3-O-(2″,4″-双-O-(E)-对-香豆酰基)-β-D-葡萄吡喃糖苷(8)、异鼠李素-3-O-β-D-葡萄吡喃糖苷(9)、异鼠李素-3-O-β-D-木吡喃糖苷(10)和schizandriside(11)。化合物2~11系首次从该种植物中分得。化合物1~10都显示了强于淫羊藿苷的HDAC抑制活性;化合物3、4和5显示了强于山奈酚的HDAC抑制活性。采用蛋白印迹法进一步观察了非毒性浓度的3、4和5对宫颈癌HeLa细胞内HDAC1~11表达的影响。结果发现:三个化合物都能明显抑制HDAC6(抑制成骨)的表达,4同时还明显下调HDAC4/7(抑制成骨)的表达。本实验首次从箭叶淫羊藿鉴定了具有HDAC抑制作用的活性成分:无异戊烯取代的黄酮苷,特别是山奈酚-3-O-单糖苷(3~5);化合物3~5对HDAC6或HDAC4/7蛋白表达的抑制作用,为将其识别为淫羊藿药材中潜在的具有山奈酚-3-O-单糖苷结构特征的抗骨质疏松症有效成分,提供了实验依据。 展开更多
关键词 箭叶淫羊藿 组蛋白去乙酰化酶 抑制剂 宫颈癌细胞 蛋白印迹法
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树豆内酯A粗品皂化产物的化学结构鉴定 被引量：4
2
作者 胡阳亮 沈小玲 +1 位作者 陈梅果 胡英杰 《热带亚热带植物学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第1期93-97,共5页
对天然产物树豆内酯A进行皂化反应以期获得具有降血糖、降血脂活性的天然药物先导物树豆酮酸A。利用含有树豆内酯A和球松素各约50%的粗品,经0.65%KOH含水乙醇回流3.5 h皂化,产物经柱层析分离纯化获得皂化产物;通过理化和波谱学分析鉴定... 对天然产物树豆内酯A进行皂化反应以期获得具有降血糖、降血脂活性的天然药物先导物树豆酮酸A。利用含有树豆内酯A和球松素各约50%的粗品,经0.65%KOH含水乙醇回流3.5 h皂化,产物经柱层析分离纯化获得皂化产物;通过理化和波谱学分析鉴定产物的化学结构。分离并鉴定了全部5个皂化产物,除了预期产物树豆酮酸A以外,其余4个低得率的副产物结构分别为1-(2,6-二羟基-4-甲氧基苯基)乙酮(2)、球松素查尔酮(3)、cajanotone(4)和1个新化合物(1),化合物1鉴定为CAA的异构体,命名为树豆酮酸B(Cajanonic acid B)。这为进一步研究开发树豆(Cajanus cajan)叶生物活性成分提供了新的实验依据。 展开更多
关键词 树豆内酯A 皂化 树豆酮酸A 树豆酮酸B
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中草药来源的Ⅰ类HDAC抑制剂筛选 被引量：3
3
作者 姚晓辉 黎欢 +3 位作者 胡阳亮 胡英杰 符林春 沈小玲 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2018年第7期1099-1104,共6页
为从中药来源的化合物中筛选Ⅰ类组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,采用HDAC抑制剂筛选试剂盒从60个化合物中筛选出对HDAC活性抑制作用较强的化合物,再用HDAC3/8抑制剂筛选试剂盒进一步评价其HDAC抑制,同时Western-blot法检测其对人宫颈癌... 为从中药来源的化合物中筛选Ⅰ类组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,采用HDAC抑制剂筛选试剂盒从60个化合物中筛选出对HDAC活性抑制作用较强的化合物,再用HDAC3/8抑制剂筛选试剂盒进一步评价其HDAC抑制,同时Western-blot法检测其对人宫颈癌细胞株(He La)Ⅰ类HDAC表达的影响。结果显示:血根碱、胡椒碱、异甘草素、丹酚酸C对HDAC抑制活性较强;异甘草素和异甘草苷显著抑制HDAC3/8活性;血根碱对He La细胞有明显的增殖抑制作用,对Ⅰ类HDAC的表达有明显的抑制作用。本研究提示血根碱、异甘草素和异甘草苷是Ⅰ类HDAC的抑制剂,其中血根碱值得进一步深入研究。 展开更多
关键词 Ⅰ类HDAC抑制剂筛选 天然化合物 血根碱 异甘草素 异甘草苷
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