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题名一种靶向DAT的氘代正电子探针的制备与表征
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作者
胡潜岳
唐婕
方毅
刘春仪
陈正平
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机构
南京医科大学药学院
江苏省原子医学研究国家卫生健康委员会核医学重点实验室
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出处
《合成化学》
CAS
2023年第8期587-594,共8页
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基金
国家自然科学基金资助项目(82172054)
江苏省自然科学基金项目(BK20201133,BK20210062)。
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文摘
多巴胺转运体(DAT)是许多神经退行性疾病的正电子发射断层成像(PET)靶点。目前广泛应用的DAT探针[^(18)F]FP-CIT在N-位易裂解出放射性代谢物,影响成像准确性。本研究合成了一种新型N-位烷基氘代探针[^(18)F]7,有望减缓代谢提高显像准确性。合成方法为:化合物1经过氘氢交换、还原、磺酰化和亲核取代等反应得到化合物5,化合物5与化合物6发生亲核取代得到化合物7。化合物3经磺酰化后得到化合物8,再与化合物6发生亲核取代得到化合物9,最后经磺酰化得到化合物10,所有化合物经过质谱和核磁表征。标记采用^(18)F-与10亲核取代得到探针[^(18)F]7。[^(18)F]7在磷酸盐缓冲液和胎牛血清中6 h内稳定存在,其脂水分配系数为2.2,有透过血脑屏障的潜力。简便的标记方法及良好的理化性质为[^(18)F]7的PET成像提供了坚实的基础。
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关键词
正电子发射断层成像
氘代
合成
^(18)F标记
表征
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Keywords
positron emission tomography
deuterium
synthesis
^(18)F-labelling
characterization
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分类号
R817.9
[医药卫生—影像医学与核医学]
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