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题名淫羊藿苷酸法水解工艺的研究
被引量：7
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作者
祝江业
李晓龙
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机构
贵阳中医学院
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出处
《微量元素与健康研究》
CAS
2010年第3期49-51,共3页
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基金
贵州省国际科技合作重点项目
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文摘
目的与方法:利用化学方法制备淫羊藿苷元。通过单因素和正交试验得到淫羊藿糖苷酸法水解为淫羊藿苷元的最佳工艺条件。结果与结论:结果表明:影响淫羊藿糖苷酸水解的因素从大到小依次为酸浓度、水解温度、水解时间。最佳工艺条件为硫酸的浓度为5mol/L,水解温度为90℃,水解时间72h,酸法水解率为80%。
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关键词
淫羊藿苷
水解法
淫羊藿苷元
黄酮类成分
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Keywords
icariin glycoside
hydrolysis
icariin aglycone
flavonoids
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分类号
R977.9
[医药卫生—药品]
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题名核酸适体偶联药物的合成及活性研究
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作者
朱香荣
常珍
祝江业
张旭
李文燕
安明
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机构
河北师范大学化学与材料科学学院河北省有机功能分子重点实验室
北京华睿鼎信科技有限公司
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出处
《中国医药生物技术》
2024年第2期125-134,共10页
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文摘
目的 制备核酸适体(58个碱基)与一甲基澳瑞他汀E(MMAE)或依喜替康DX8951的偶联物,评价其体外抗胃癌细胞活性。方法 以不同取代羧酸为起始原料经酰胺缩合、取代等反应制得连接子4a~4d,通过连接子4a~4d,将MMAE或DX8951与核酸适体偶联制得核酸适体偶联药物1a~1f、7a~7f,制得化合物经质谱、核磁等确证结构;以人胃癌细胞SUN-5为阳性细胞,利用CCK8试剂盒测定细胞增殖及存活率,以分析核酸适体偶联药物的细胞增殖抑制活性。结果 合成了连接子4个,核酸适体偶联药物12个,细胞增殖抑制活性结果表明1a~1f、7a~7f均具有细胞增殖抑制活性,其中1a~1d、7a、7c~7f的IC50值均在100 nmol/L以下,具有较强的细胞增殖抑制活性。结论 核酸适体偶联药物具有显著的抑制胃癌细胞增殖能力,与全身毒性的、非靶向性的细胞毒素MMAE等相比,更具安全性。
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关键词
连接子
路线设计
核酸适体
偶联药物
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Keywords
linker
design of synthesis
aptamer
conjugates
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分类号
R914.5
[医药卫生—药物化学]
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题名富马酸丙酚替诺福韦合成方法的改进
- 3
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作者
安明
常珍
祝江业
苏亚军
况斌
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机构
北京华睿鼎信科技有限公司
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出处
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2023年第6期884-888,共5页
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基金
“重大新药创制”科技重大专项(2019ZX09302019)。
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文摘
以腺嘌呤(2)为起始物料,与(R)-碳酸丙烯酯缩合反应制得(R)-9-[2-(羟基)丙基]腺嘌呤(3);与对甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯、叔丁醇镁取代反应,再与三甲基溴硅烷水解制得(R)-9-[2-(膦酰基甲氧基)丙基]腺嘌呤(4);与三乙胺、亚磷酸三苯酯、4-二甲氨基吡啶酯化反应制得(R)-9-[2-(苯氧基膦酰基甲氧基)丙基]腺嘌呤(5);与氯化亚砜在甲苯中进行氯代反应,再与L-丙氨酸异丙酯酰胺化反应制得丙-2-基N-[(S)-[[[(2R)-1-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-丙-2-基]氧化]甲基](苯氧基)膦酰基]-l-丙氨酸酯(6,即丙酚替诺福韦);6与0.5倍物质的量富马酸,于40~50℃条件加晶种析晶制得富马酸丙酚替诺福韦(1)。化学纯度99.99%,手性纯度99.99%,总收率24%(以2计)。
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关键词
富马酸丙酚替诺福韦
核苷酸逆转录酶抑制剂
抗病毒药
工艺改进
腺嘌呤
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Keywords
tenofovir alafenamide fumarate
nucleoside reverse transcriptase inhibitor
antiviral drug
process improvement
adenine
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分类号
R914.5
[医药卫生—药物化学]
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题名富马酸丙酚替诺福韦的晶型研究
- 4
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作者
常珍
安明
祝江业
苏亚军
况斌
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机构
北京华睿鼎信科技有限公司
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出处
《中国医药生物技术》
2023年第3期219-224,共6页
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基金
“重大新药创制”国家科技重大专项(2019ZX09302019)。
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文摘
目的研究富马酸丙酚替诺福韦的晶型并明确其成盐比例。方法以丙酚替诺福韦为起始物料,与不同比例富马酸成盐,得到两种不同晶型的目标化合物。经熔点测定、X-射线粉末衍射、X-射线单晶衍射等方法表征晶体结构。结果得到两种不同晶型的目标化合物1和3,其中化合物1的熔点为129.1~131.4℃,化合物3的熔点为120.1~121.0℃。经X-射线粉末衍射检测,前者特征峰2θ为6.757°、8.399°、10.842°、11.888°、15.646°、16.096°、19.998°、20.574°、22.893°、26.401°;后者特征峰2θ为5.155°、10.347°、10.884°、19.424°、21.065°、26.444°。经X-射线单晶衍射检测,确定化合物1是由1分子富马酸和2分子丙酚替诺福韦组成,化合物3是由1分子富马酸和1分子丙酚替诺福韦组成,并对化合物1的晶型进行了确证。结论该方法操作简便,收率高,产物晶型稳定。化合物1作为原料可满足工业化生产要求。
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关键词
富马酸丙酚替诺福韦
晶体结构
X-射线单晶衍射
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Keywords
tenofovir alafenamide fumarate
crystal structure
X-ray single crystal diffraction
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分类号
R943
[医药卫生—药剂学]
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