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题名人类果蝇相关基因钾通道调控因素与作用药物研究进展
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作者
石园琦
李宝馨
杨宝峰
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机构
哈尔滨医科大学药理学教研室
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出处
《国际药学研究杂志》
CAS
CSCD
2013年第6期736-742,共7页
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基金
国家自然科学基金面上项目(30973530
31173050)
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文摘
人类果蝇相关基因(hERG)编码快速延迟整流钾离子通道(Ikr)的α亚基,在Ⅲ期动作电位复极过程中起着重要的作用。影响hERG通道功能的因素有很多,药物抑制或者其他因素(如低钾等)都会使hERG功能发生障碍或改变表达。而hERG通道的这些变化常会引起心脏QT间期延长,诱发尖端扭转型室性心动过速,甚至导致心源性猝死。由于hERG通道是抗心律失常药物的重要靶点,并且在药物安全性评价过程中发挥重要作用。因此,hERG钾通道对于指导新药开发,实现针对hERG钾通道的抗心律失常治疗具有深远的意义。本文主要阐述了hERG通道的结构与功能,调节通道合成表达的因素、hERG通道异常与QT延长综合征的关系、拯救hERG通道表达异常的策略,为hERG通道的深入研究提供一定的参考和依据。
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关键词
人类果蝇相关基因
钾通道
通道合成
QT延长综合征
药物治疗
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Keywords
human ether-a-go-go related gene, potassium channel
channel biosynthesis
long QT syndrome
drug treatment
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分类号
R96
[医药卫生—药理学]
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