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薄荷脑和樟脑对复方苯海拉明乳膏透皮作用的影响 被引量:11
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作者 刘海乐 周彦彬 +4 位作者 孙银香 张杰 郑志难 丁劲松 《中南药学》 CAS 2011年第2期97-101,共5页
目的研究薄荷脑和樟脑对复方苯海拉明乳膏中盐酸苯海拉明和苯佐卡因透皮作用的影响。方法采用改良Franz直立式扩散池,以离体乳猪皮肤为渗透屏障进行体外透皮扩散试验,以盐酸苯海拉明和苯佐卡因的累积渗透量、稳态流量及皮肤滞留量为指标... 目的研究薄荷脑和樟脑对复方苯海拉明乳膏中盐酸苯海拉明和苯佐卡因透皮作用的影响。方法采用改良Franz直立式扩散池,以离体乳猪皮肤为渗透屏障进行体外透皮扩散试验,以盐酸苯海拉明和苯佐卡因的累积渗透量、稳态流量及皮肤滞留量为指标,考察薄荷脑和樟脑在处方中的透皮调节作用。结果薄荷脑和樟脑对盐酸苯海拉明的累积渗透量、稳态流量及皮肤滞留量均无显著影响(P>0.05);对苯佐卡因的累积渗透量、稳态流量有显著抑制作用(P<0.01),并能提高其12 h皮肤滞留量(P<0.05)。结论薄荷脑和樟脑在复方苯海拉明乳膏中除发挥其药理活性外,还能调节药物的透皮吸收,其对苯佐卡因经皮渗透的抑制及皮肤滞留量的增加可能更有利于复方苯海拉明乳膏发挥局部治疗作用。 展开更多
关键词 复方苯海拉明乳膏 薄荷脑 樟脑 透皮作用 苯海拉明 苯佐卡因
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甲氨蝶呤柔性纳米脂质体凝胶的构建及体外经皮渗透性研究 被引量:4
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作者 尹耀庭 何花 +3 位作者 周文虎 杜雨蒙 周彦彬 《中南药学》 CAS 2012年第8期590-594,共5页
目的制备甲氨蝶呤(methotrexate,MTX)柔性纳米脂质体凝胶,并研究其体外经皮渗透行为。方法采用逆向蒸发法制备MTX柔性纳米脂质体,以卡波姆940为基质制成脂质体凝胶,并考察其初步稳定性;Franz扩散池研究MTX柔性纳米脂质体凝胶与普通凝胶... 目的制备甲氨蝶呤(methotrexate,MTX)柔性纳米脂质体凝胶,并研究其体外经皮渗透行为。方法采用逆向蒸发法制备MTX柔性纳米脂质体,以卡波姆940为基质制成脂质体凝胶,并考察其初步稳定性;Franz扩散池研究MTX柔性纳米脂质体凝胶与普通凝胶的经皮渗透规律。结果脂质体凝胶4℃下稳定性良好;体外透皮试验表明,MTX柔性纳米脂质体凝胶的累积透过量明显<MTX普通凝胶(P<0.05),皮肤滞留量>MTX普通凝胶(P<0.05)。结论 MTX柔性纳米脂质体凝胶可显著提高药物的皮肤滞留量,而不增加药物进入血液循环的量,能有效降低药物潜在的全身毒性,有望成为MTX局部治疗的新剂型。 展开更多
关键词 甲氨蝶呤 脂质体凝胶 经皮渗透
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KGDS血栓靶向超声造影剂的制备及其初步评价 被引量:2
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作者 高峰 丁燕飞 +5 位作者 王维 梁琪 罗卓琼 周平 李辉 《中南大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2009年第12期1255-1260,共6页
目的:探讨制备靶向结合活化血小板的脂质超声造影剂的新方法,评价制备的靶向超声造影剂体外与血栓靶向结合的能力。方法:首先合成荧光标记的,能与血小板膜糖蛋白GPⅡb/Ⅲa受体特异性结合的赖氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-丝氨酸多肽-棕榈酸化合... 目的:探讨制备靶向结合活化血小板的脂质超声造影剂的新方法,评价制备的靶向超声造影剂体外与血栓靶向结合的能力。方法:首先合成荧光标记的,能与血小板膜糖蛋白GPⅡb/Ⅲa受体特异性结合的赖氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-丝氨酸多肽-棕榈酸化合物(KGDS-Palm)。采用"超声-高速剪切"法,以带荧光FITC的KGDS-Palm为主要原料之一,制备靶向脂质超声造影剂。马尔文公司粒径测定仪检测微泡大小及分布;Coulter计数仪分析浓度;荧光显微镜下观察KGDS多肽与微泡的结合情况;流式细胞仪评价多肽与微泡的结合效率;观察靶向微泡在体外的稳定性;采用体外血栓模型,检测靶向微泡与血栓靶向结合的特异性。结果:KGDS靶向超声造影剂呈淡黄色混悬液,微泡浓度约为1.5×109/mL,平均粒径为1.5μm,98%的微泡小于5μm。荧光显微镜显示靶向超声造影剂表面呈明亮的绿色荧光;流式细胞仪检测KGDS结合效率为90.04%;体外4℃保存48h后微泡浓度及粒径无显著改变;体外靶向及其拮抗实验证实,靶向超声造影剂与血栓特异性结合。结论:采用"超声-高速剪切法"制备靶向超声造影剂,方法简单易行,有利于靶向造影剂的制备及纯化;KGDS靶向超声造影剂稳定性好、靶向结合特异性强。 展开更多
关键词 靶向超声造影剂 血栓 分子影像学
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复方苯海拉明制剂中樟脑与薄荷脑的体外经皮渗透性研究 被引量:1
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作者 周彦彬 +4 位作者 邹永华 何世英 赵玉姣 丁劲松 《中南药学》 CAS 2010年第5期343-347,共5页
目的研究复方苯海拉明制剂中樟脑与薄荷脑的体外经皮渗透性。方法采用改良Franz直立式扩散池,分别用离体乳猪和裸鼠皮肤为渗透屏障,20%乙醇溶液为接收液,GC法测定接收液中樟脑与薄荷脑的含量,比较2种挥发性成分的体外经皮渗透性。结果... 目的研究复方苯海拉明制剂中樟脑与薄荷脑的体外经皮渗透性。方法采用改良Franz直立式扩散池,分别用离体乳猪和裸鼠皮肤为渗透屏障,20%乙醇溶液为接收液,GC法测定接收液中樟脑与薄荷脑的含量,比较2种挥发性成分的体外经皮渗透性。结果离体乳猪皮肤渗透性试验中,乳膏中的樟脑与薄荷脑的渗透系数分别为(0.55±0.15)、(0.23±0.04)cm.h-1,搽剂中2种成分的渗透系数分别为(0.59±0.13)、(0.25±0.03)cm.h-1,而在裸鼠皮肤渗透性试验中,乳膏中的樟脑与薄荷脑的渗透系数分别为(2.91±0.44)、(0.70±0.09)cm.h-1,搽剂中分别为(3.71±1.88)、(1.44±0.65)cm.h-1。结论在乳猪与裸鼠皮肤中,2种制剂中樟脑的渗透系数均大于薄荷脑(P<0.05),而不同制剂间2种挥发性成分的渗透系数差异无显著性(P>0.05)。 展开更多
关键词 樟脑 薄荷脑 乳膏 搽剂 经皮渗透性
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HPLC测定吲哚美辛亚微乳胶含量及其体外经皮渗透评价 被引量:2
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作者 赵玉姣 姚瑶 +1 位作者 丁燕飞 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2009年第11期921-924,共4页
目的建立测定吲哚美辛亚微乳胶含量的高效液相色谱法,并评价其在离体大鼠皮肤中的渗透性。方法采用Hypersil BDS C18柱(4.6mm×200mm,5μm);流动相为乙腈-水-冰乙酸(50:50:0.06);流速1.0mL·min^-1,检测波长228nm... 目的建立测定吲哚美辛亚微乳胶含量的高效液相色谱法,并评价其在离体大鼠皮肤中的渗透性。方法采用Hypersil BDS C18柱(4.6mm×200mm,5μm);流动相为乙腈-水-冰乙酸(50:50:0.06);流速1.0mL·min^-1,检测波长228nm,柱温40℃,外标法定量计算结果。改良Franz扩散池测定药物在离体大鼠皮肤中的渗透量。结果吲哚美辛在8.46~126.90μg·mL^-1内线性关系良好(r=0.9999),平均回收率为99.60%,RSD为1.35%(月=9)。吲哚美辛亚微乳胶24h平均累积透过量为(1311.38±74.95)μg·cm^-2,渗透系数为(54.17±4.91)μg·cm^-2·h,渗透行为经拟合符合零级动力学过程。结论本试验建立的方法准确可靠、简单快速,适用于该制剂的含量测定及体外经皮特性研究。 展开更多
关键词 吲哚美辛 亚微乳胶 体外经皮渗透 渗透系数
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甲氨蝶呤柔性纳米脂质体的构建及表征 被引量:2
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作者 何花 +2 位作者 张海龙 罗隽 丁劲松 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第10期827-831,共5页
采用甘草酸二钾为膜软化剂,以逆向蒸发法制备甲氨蝶呤柔性纳米脂质体。并以包封率为评价指标,采用正交设计优化处方。结果表明,优化后的甲氨蝶呤柔性纳米脂质体呈球形,平均粒径(212.7±3.9)nm,电位(-19.7±0.2)mV,平均包封率(25... 采用甘草酸二钾为膜软化剂,以逆向蒸发法制备甲氨蝶呤柔性纳米脂质体。并以包封率为评价指标,采用正交设计优化处方。结果表明,优化后的甲氨蝶呤柔性纳米脂质体呈球形,平均粒径(212.7±3.9)nm,电位(-19.7±0.2)mV,平均包封率(25.62±0.18)%。初步稳定性研究显示,制品在4℃放置10 d,外观、平均粒径、电位和包封率无显著改变。采用离体乳猪皮肤为渗透屏障,对比了甲氨蝶呤柔性纳米脂质体凝胶及其普通凝胶的透皮情况。结果表明,两种制剂的24 h累积透过量分别为(4.22±1.74)和(25.38±30.60)g/cm2,皮肤滞留量分别为(301.30±69.87)和(138.89±49.56)g/g。 展开更多
关键词 甲氨蝶呤 柔性纳米脂质体 凝胶 制备 体外经皮渗透
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阿立哌唑血药浓度/剂量比影响因素分析及临床应用 被引量:1
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作者 钟璐莲 陈政 +4 位作者 彭陈陈 王娟 曾环思 李裕基 《广州医药》 2022年第3期100-103,共4页
目的探讨性别、年龄、日剂量、合并用药、药物厂家等因素对使用阿立哌唑患者稳态血药浓度的影响,为临床合理用药提供依据。方法收集深圳市康宁医院2019年1月-2021年2月使用阿立哌唑住院患者血药浓度监测数据样本229份,包括患者性别、年... 目的探讨性别、年龄、日剂量、合并用药、药物厂家等因素对使用阿立哌唑患者稳态血药浓度的影响,为临床合理用药提供依据。方法收集深圳市康宁医院2019年1月-2021年2月使用阿立哌唑住院患者血药浓度监测数据样本229份,包括患者性别、年龄、日剂量、合并用药、药物厂家等基本信息,使用SPSS 25.0统计学软件对数据进行回顾性分析。结果经多元线性回归分析,本研究仅性别、日剂量能解释阿立哌唑血药浓度的变化。使用阿立哌唑患者血药浓度剂量比值(C/D)女性组高于男性组(P<0.01),阿立哌唑合用丙戊酸盐组高于无合用组(P<0.05),年龄、其他合并、药物厂家用药对阿立哌唑(C/D)值的影响无统计学差异。结论阿立哌唑C/D值与性别有关,合并用药对其有一定影响,不同药物厂家的阿立哌唑C/D值无统计学差异,临床应加强治疗药物监测,根据血药浓度及临床诊疗效果,结合药物经济学因素优化给药方案。 展开更多
关键词 阿立哌唑 血药浓度 治疗药物监测 合理用药
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艾司西酞普兰血药浓度/剂量比的影响因素研究
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作者 钟璐莲 陈政 +3 位作者 郭媛媛 刘云 贾晓健 《中国医院用药评价与分析》 2022年第6期668-671,共4页
目的:探讨住院患者服用艾司西酞普兰后血药浓度/剂量比(C/D)的影响因素,为临床合理用药提供依据。方法:收集2019年10月至2021年11月该院服用艾司西酞普兰的住院患者血药浓度监测数据样本275份,使用SPSS 25.0统计学软件对数据进行回顾性... 目的:探讨住院患者服用艾司西酞普兰后血药浓度/剂量比(C/D)的影响因素,为临床合理用药提供依据。方法:收集2019年10月至2021年11月该院服用艾司西酞普兰的住院患者血药浓度监测数据样本275份,使用SPSS 25.0统计学软件对数据进行回顾性分析。结果:经多元线性回归分析,本研究仅发现代谢酶CYP2C19代谢类型、日剂量2个因素可解释艾司西酞普兰血药浓度的显著变化。服用艾司西酞普兰的患者,女性组C/D值显著高于男性组,差异有统计学意义(P=0.021<0.05);与艾司西酞普兰联合应用的药物方面,联合利培酮组与联合氯氮平组(P=0.035<0.05)、联合普萘洛尔组与联合奥美拉唑组(P=0.030<0.05)、联合普萘洛尔组与联合氯氮平组(P=0.021<0.05)的C/D值比较,差异均有统计学意义;代谢酶CYP2C19慢代谢型、快代谢型和中间代谢型患者组间C/D值的差异均有统计学意义(P<0.05);其他因素如年龄、厂家、其他联合用药和CYP2D6与艾司西酞普兰C/D值无相关性对艾司西酞普兰C/D值的影响,差异均无统计学意义(P>0.05)。结论:艾司西酞普兰的C/D值与性别、部分联合用药和CYP2C19基因分型有关,临床可加强治疗药物监测,结合血药浓度、基因分型、临床诊疗效果及药物经济学优化给药方案。 展开更多
关键词 艾司西酞普兰 血药浓度 CYP2C19 合理用药
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