期刊文献+
任意字段
题名或关键词
题名
关键词
文摘
作者
第一作者
机构
刊名
分类号
参考文献
作者简介
基金资助
栏目信息
共找到1篇文章
< 1 >
每页显示 20 50 100
已选择0条
导出题录 引用分析
参考文献
引证文献
 统计分析
检索结果
已选文献
显示方式：
新型KRAS^(G12C)抑制剂VT198的药效学及药动学研究
1
作者 王美晴 白虎成 +3 位作者 张枢 李小川 王廷春 段小群 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2024年第14期1466-1471,共6页
目的:通过细胞和小鼠模型实验研究新型KRAS^(G12C)抑制剂VT198的体内外抗肿瘤作用。建立VT198和其阳性对照药MRTX849的LC-MS/MS方法,研究VT198在大鼠体内的药动学特征。方法:运用CTG发光法、Transwell迁移实验检测VT198对KRAS^(G12C)突... 目的:通过细胞和小鼠模型实验研究新型KRAS^(G12C)抑制剂VT198的体内外抗肿瘤作用。建立VT198和其阳性对照药MRTX849的LC-MS/MS方法,研究VT198在大鼠体内的药动学特征。方法:运用CTG发光法、Transwell迁移实验检测VT198对KRAS^(G12C)突变的人非小细胞肺癌细胞NCI-H358增殖及迁移的影响。建造裸小鼠肿瘤细胞系移植模型,口服给药后测定荷瘤鼠的体重及肿瘤体积。灌胃(ig)给予SD大鼠VT198和其阳性对照药,建立LC-MS/MS方法测定大鼠血浆中的药物浓度,并计算药动学参数。结果:VT198的IC50为3.07 nmol·L^(-1),细胞迁移率为(36.39±1.87)%,体内肿瘤体积抑制率为124.56%。大鼠单次ig给药(剂量10 mg·kg^(-1))后,VT198的Tmax为(3.33±1.15)h,C_(max)为(627.67±102.94)ng·mL^(-1),AUC_(0-t)为(3805.33±1167.07)h·ng·mL^(-1),阳性对照药的T_(max)为(6.00±0.00)h,C_(max)为(69.63±18.11)ng·mL^(-1),AUC_(0-t)为(609.25±77.88)h·ng·mL^(-1)。结论:体外细胞实验表明VT198对NCI-H358细胞具有生长抑制及迁移抑制作用,体内药效学实验表明其能够有效抑制肿瘤体积增长,体内药动学实验表明VT198的吸收程度和速度优于阳性对照药MRTX849。VT198作为治疗KRAS^(G12C)突变蛋白相关癌症的潜在药物,具有进一步研究的价值。 展开更多
关键词 非小细胞肺癌 KRAS^(G12C)抑制剂 药效学 LC-MS/MS法 药动学
原文传递
已选择0条
导出题录 引用分析
参考文献
引证文献
 统计分析
检索结果
已选文献
上一页 1 下一页 到第 页
使用帮助 返回顶部