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虎杖的化学成分研究 被引量:58
1
作者 肖凯 宣利江 +1 位作者 徐亚明 白东鲁 《中国药学杂志》 EI CAS CSCD 北大核心 2003年第1期12-14,共3页
目的 研究蓼科植物虎杖的化学成分。方法 利用反相色谱的方法进行分离纯化 ,根据化合物的化学性质与光谱数据鉴定其结构 ,DNA裂解活性采用改进的Hecht法。结果 自虎杖根茎的 60 %丙酮提取物中分得 1 0个化合物 ,它们结构分别为没食子... 目的 研究蓼科植物虎杖的化学成分。方法 利用反相色谱的方法进行分离纯化 ,根据化合物的化学性质与光谱数据鉴定其结构 ,DNA裂解活性采用改进的Hecht法。结果 自虎杖根茎的 60 %丙酮提取物中分得 1 0个化合物 ,它们结构分别为没食子酸 (1 ) ,色氨酸 (2 ) ,2 ,6 二羟基苯甲酸 (3) ,(+) 儿茶素 (4) ,大黄素 (5) ,大黄素 8 O β D 吡喃葡萄糖苷 (6) ,(+) 儿茶素 5 O β D 吡喃葡萄糖苷 (7) ,1 (3 O β D 吡喃葡萄糖基 4,5 二羟基 苯基 ) 乙酮 (8) ,tachioside(9)和isotachioside(1 0 )。 结论 化合物 1 ,2 ,3 ,8,9,1 0为首次从该植物中分得 ,化合物 1 ,4。 展开更多
关键词 虎杖 化学成分 DNA裂解活性
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抗真菌药物的研究进展 被引量:21
2
作者 张红 白东鲁 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 1997年第4期303-310,共8页
抗真菌药物的研究进展张红1)白东鲁(中国科学院上海药物研究所,上海200031)致病性真菌对人的感染分为浅表和深部两种,前者由表皮癣菌、毛癣菌等皮肤癣菌引起,后者多由念珠菌、隐球菌等引起.随着免疫抑制剂、广谱抗生素、... 抗真菌药物的研究进展张红1)白东鲁(中国科学院上海药物研究所,上海200031)致病性真菌对人的感染分为浅表和深部两种,前者由表皮癣菌、毛癣菌等皮肤癣菌引起,后者多由念珠菌、隐球菌等引起.随着免疫抑制剂、广谱抗生素、抗肿瘤药物和激素类药物的广泛应用,... 展开更多
关键词 抗真菌药 抗生素类 氮唑类 制备 临床研究
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虎杖的水溶性成分研究 被引量:19
3
作者 肖凯 宣利江 +1 位作者 徐亚明 白东鲁 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2003年第6期496-498,共3页
目的 研究虎杖的水溶性活性成分。方法 利用反相色谱的方法分离纯化 ,根据化合物的化学性质与光谱数据鉴定其结构 ,并测试其生物活性。结果 虎杖根茎的 6 0 %丙酮提取物中分得 6个化合物 ,确定其结构分别为白藜芦醇 ( ) ,云杉新苷 (... 目的 研究虎杖的水溶性活性成分。方法 利用反相色谱的方法分离纯化 ,根据化合物的化学性质与光谱数据鉴定其结构 ,并测试其生物活性。结果 虎杖根茎的 6 0 %丙酮提取物中分得 6个化合物 ,确定其结构分别为白藜芦醇 ( ) ,云杉新苷 (白藜芦醇 - 3- O- β- D-吡喃葡萄糖苷 ) ( ) ,2 ,3-二氢 - 2 - (4′- O- β- D-吡喃葡萄糖基 - 3′-甲氧基 -苯基 ) - 3-羟甲基 - 5 - (3-羟基丙基 ) - 7-甲氧基苯唑呋喃 ( ) ,2 ,6 -二甲氧基 - p-苯 - 1- O- β- D-吡喃葡萄糖苷 ( ) ,5 ,7-二羟基 -异苯唑呋喃 ( ) ,5 ,7-二羟基 -异苯唑呋喃 - 7- O-β- D-吡喃葡萄糖苷 ( )。结论 化合物 ~ 为首次从该植物中分得 ,化合物 ~ 没有显示出 DNA裂解活性 ,化合物 对 KB和 MCF- 7细胞表现出较弱的细胞毒活性。 展开更多
关键词 虎杖 水溶性成分 反相色谱法 生物活性 分离 纯化
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HIV蛋白酶抑制剂研究进展 被引量:16
4
作者 杨勤刚 何煦昌 白东鲁 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第5期389-394,共6页
关键词 艾滋病 HIV 蛋白酶抑制剂
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拳参的DNA裂解活性成分研究 被引量:16
5
作者 肖凯 宣利江 +1 位作者 徐亚明 白东鲁 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2003年第3期203-206,共4页
目的 研究蓼科植物拳参的水溶性成分 ,并测试其 DNA裂解活性。方法 利用反相层析的方法进行分离纯化 ,根据化合物的化学性质与光谱数据鉴定其结构。结果 自拳参根茎的 6 0 %丙酮提取物中分得 10个化合物 ,确定其结构分别为没食子酸 (... 目的 研究蓼科植物拳参的水溶性成分 ,并测试其 DNA裂解活性。方法 利用反相层析的方法进行分离纯化 ,根据化合物的化学性质与光谱数据鉴定其结构。结果 自拳参根茎的 6 0 %丙酮提取物中分得 10个化合物 ,确定其结构分别为没食子酸 ( ) ,色氨酸 ( ) ,2 ,6 -二羟基苯甲酸 ( ) ,( +) -儿茶素 ( ) ,绿原酸 ( ) ,( - ) -表儿茶素 - 5 - O-β- D-吡喃葡萄糖苷 ( ) ,( +) -儿茶素 - 7- O-β- D -吡喃葡萄糖苷 ( ) ,1- ( 3- O-β- D-吡喃葡萄糖基 - 4,5 -二羟基 -苯基 ) -乙酮 ( ) ,( +) -儿茶素 - 5 - O-β- D -吡喃葡萄糖苷 ( )和 ( - ) -表儿茶素 ( )。结论 化合物 , , ~ 为首次从该植物中分得 ,化合物 , , , , , 具有很强的 DNA裂解活性。 展开更多
关键词 拳参 水溶性成分 DNA裂解活性
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老年痴呆症药物石杉碱甲类似物研究V.光学活性(-)-1-甲基石杉碱甲的合成 被引量:16
6
作者 王斌 何煦昌 白东鲁 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1999年第6期434-438,共5页
目的:光学活性(-)1甲基石杉碱甲的合成及其乙酰胆碱酯酶抑制活性的研究。方法:从光学纯的(5S,9R)5出发,经Witig反应和双键异构化得化合物6。用三甲基氯硅烷和碘化钠选择性脱保护得吡啶酮7后,用甲醇钠和碘... 目的:光学活性(-)1甲基石杉碱甲的合成及其乙酰胆碱酯酶抑制活性的研究。方法:从光学纯的(5S,9R)5出发,经Witig反应和双键异构化得化合物6。用三甲基氯硅烷和碘化钠选择性脱保护得吡啶酮7后,用甲醇钠和碘甲烷选择性N甲基化得8,经酯水解、Curtius重排和脱保护合成了光学活性1位氮上甲基取代的石杉碱甲类似物11。结果:类似物11的乙酰胆碱酯酶抑制活性低于石杉碱甲。结论:1甲基能影响类似物11和蛋白活性之间形成氢键的作用,因此降低其抑制活性。 展开更多
关键词 石杉碱甲 乙酰胆碱酯酶 抑制剂 老年痴呆症
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作用于烟碱型胆碱受体激动剂的研究进展 被引量:11
7
作者 陈建鸿 白东鲁 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第4期309-315,共7页
关键词 烟碱型乙酰胆碱受体 激动剂 构效关系 研究进展
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手性亚砜在不对称合成中的应用 被引量:5
8
作者 李树坤 白东鲁 《化学进展》 SCIE CAS CSCD 2001年第5期351-359,共9页
本文对手性亚砜的制备及其在不对称反应和天然产物合成中的应用进行了综述。
关键词 手性亚砜 不对称合成 天然产物 不对称反应 制备 β-羰基亚砜 还原 MICHAEL加成 游离基反应 DIELS-ALDER反应
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Novel Stilbene Glycosides from Polygonum multiflorum 被引量:11
9
作者 肖凯 宣利江 +1 位作者 徐亚明 白东鲁 《Acta Botanica Sinica》 CSCD 2002年第12期1491-1494,共4页
Two new stilbene glycosides (1 and 2), together with nine known compounds (3-11), were isolated from the water extract of Polygonum multiflorum Thunb. The structures of the new compounds were elucidated by their c... Two new stilbene glycosides (1 and 2), together with nine known compounds (3-11), were isolated from the water extract of Polygonum multiflorum Thunb. The structures of the new compounds were elucidated by their chemical properties and spectroscopic analyses, including extensive 2D NMR experiments. Compound 2 showed strong DNA cleavage activity, and compounds 1, 2 and 10 (2, 3, 4′, 5_tetrahydroxy_ trans _stilbene_2_O_β_ D _glucopyranoside) exhibited significant inhibition of lipid peroxidation. 展开更多
关键词 Polygonum multiflorum stilbene glycoside DNA cleavage activity inhibition of lipid peroxidation
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基于双中心理论的乙酰胆碱酯酶抑制剂研究进展 被引量:8
10
作者 靳广毅 瑕瑜 白东鲁 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第9期749-752,共4页
关键词 研究进展 双中心理论 乙酰胆碱酯酶抑制剂 抗老年痴呆药物 石杉碱甲
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亚甲胺叶立德参与的[3+2]环加成反应的最新进展 被引量:5
11
作者 王峰 白东鲁 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2006年第1期9-18,共10页
综述了亚甲胺叶立德的制备、它参与的[3+2]环加成反应的反应机理、反应选择性及在天然产物全合成中的应用等方面的最新进展.
关键词 亚甲胺叶立德 [3+2]环加成 1 3-偶极子 天然产物
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石杉碱甲类似物的研究Ⅲ.N-甲基吡啶酮石杉碱甲类似物的合成 被引量:7
12
作者 徐振荣 何煦昌 白东鲁 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1996年第5期364-370,共7页
石杉碱甲(1)是从中草药石杉属植物千层塔(LycopodiumserratumThunb.)中分得的一种高效可逆的乙酰胆碱酯酶抑制剂,临床试验证实它对早老性痴呆症有显著疗效。本文报道N-甲基吡啶酮石杉碱甲类似物2和3... 石杉碱甲(1)是从中草药石杉属植物千层塔(LycopodiumserratumThunb.)中分得的一种高效可逆的乙酰胆碱酯酶抑制剂,临床试验证实它对早老性痴呆症有显著疗效。本文报道N-甲基吡啶酮石杉碱甲类似物2和3的合成。2-甲氧基-5-甲氧羰基-11-亚甲基-5,9-甲撑环辛-7-烯并吡啶(9)在乙腈中用三甲基氯硅烷和碘化钠选择性脱保护以定量的产率得吡啶酮10,再用甲醇钠和碘甲烷甲基化得N-甲基吡啶酮11,11经碱性水解,Curtius重排和氨基的脱保护得N-甲基吡啶酮石杉碱甲类似物2。通过类似的途径从中间体2-甲氧基-5-甲氧羰基-7-甲基-11-酮-5,9-甲撑环辛-7-烯并吡啶(14)合成了类似物3。类似物2和3的乙酰胆碱酯酶抑制活性均低于天然石杉碱甲。 展开更多
关键词 石杉碱甲 乙酰胆碱酯酶 抑制剂 合成
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形成大环内酰胺方法的进展 被引量:5
13
作者 白东鲁 卜运新 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 1991年第2期132-142,共11页
本文综述了近年来发展的形成大环和柄型大环内酰胺的方法及其在天然产物合成中的应用。Wasserman组用β-内酰胺的方法合成含多个氨基的大环内酰胺是此领域的一大进展。用金属原子作摸板的双倍活化法最具发展前景。
关键词 大环内酰胺 内酰胺 闭环反应
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老年痴呆症药物石杉碱甲的类似物研究Ⅱ(±)-失二碳石杉碱甲类似物的合成 被引量:4
14
作者 徐振荣 何煦昌 白东鲁 《药学学报》 CSCD 北大核心 1996年第4期258-266,共9页
石衫碱甲(1)是从中草药干层塔中提取分离到的一种高效可逆的乙酰胆碱酯酶抑制剂,经临床试验证实对老年痴呆症有显著疗效。本文报道保持石杉碱甲分子基本骨架,失二个甲基类似物7和8的合成。β-酮酯2和丙烯醛发生Michael... 石衫碱甲(1)是从中草药干层塔中提取分离到的一种高效可逆的乙酰胆碱酯酶抑制剂,经临床试验证实对老年痴呆症有显著疗效。本文报道保持石杉碱甲分子基本骨架,失二个甲基类似物7和8的合成。β-酮酯2和丙烯醛发生Michael-Aldol反应得直立键和平伏键的羟基化合物9和10,其相应的甲磺酸酯11和12分别在丙二酸钠和醋酸中130℃回流,直立键甲磺酸酯11发生消去反应得需要的环内双键中间体13,而平伏键甲磺酸酯12则发生SN2取代反应得直立键醋酸酯14。基于全合成路线,合成了失二碳石杉碱甲类似物7和8,其乙酰胆碱酯酶抑制活性均低于天然石杉碱甲。 展开更多
关键词 石杉碱甲类似物 乙酰胆碱酯酶 抑制剂 合成
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Aβ蛋白分泌酶抑制剂研究进展 被引量:4
15
作者 冯松 何煦昌 白东鲁 《化学进展》 SCIE CAS CSCD 2004年第5期791-796,共6页
Aβ蛋白是淀粉样前体蛋白的代谢产物 ,它在脑组织中含量的异常增加可能是诱发AD的主要因素。应用分泌酶抑制剂可有效减少Aβ的生成 ,缓解患者症状。本文综述了其中的 β分泌酶抑制剂的研究进展。
关键词 AΒ蛋白 分泌酶抑制剂 淀粉样前体蛋白 早老性痴呆症 晶体结构
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老年痴呆症药物石杉碱甲类似物研究Ⅳ(±)-8,15-二氢-去-11,15-二甲基-8-羟基石杉碱甲的合成 被引量:7
16
作者 黎运龙 何煦昌 白东鲁 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 1996年第3期185-191,共7页
石杉碱甲(1)是从我国草药千层塔中分到的一个可逆性的强效乙酰胆碱酯酶抑制剂,将成为新一代治疗早老性和老年痴呆症的药物.基于乙酰胆碱酯酶的X-衍射晶体结构及石杉碱甲抑制乙酰胆碱酯酶的作用机制研究结果,设计合成了(±... 石杉碱甲(1)是从我国草药千层塔中分到的一个可逆性的强效乙酰胆碱酯酶抑制剂,将成为新一代治疗早老性和老年痴呆症的药物.基于乙酰胆碱酯酶的X-衍射晶体结构及石杉碱甲抑制乙酰胆碱酯酶的作用机制研究结果,设计合成了(±)-8,15-二氢-去-11,15-二甲基-8-羟基石杉碱甲(9a,9b). 展开更多
关键词 石杉碱甲类似物 痴呆 老年人 羟基石杉碱甲 合成
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老年痴呆症药物石杉碱甲类似物研究VI.(-)-14-去甲基石杉碱甲的不对称全合成及其乙酰胆碱酯酶抑制活性 被引量:6
17
作者 何煦昌 于更立 白东鲁 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第5期346-349,共4页
目的  (- ) 1 4 去甲基石杉碱甲的合成及其抑制乙酰胆碱酯酶活性研究。方法 从 β 酮酯 3与 2 亚甲基 1 ,3 丙二醇双醋酸酯 4在手性膦配体钯催化下 ,对映选择性的形成双环化合物 5 ,双键移位后得到关键中间体 6 ,进而复结晶富集后 ... 目的  (- ) 1 4 去甲基石杉碱甲的合成及其抑制乙酰胆碱酯酶活性研究。方法 从 β 酮酯 3与 2 亚甲基 1 ,3 丙二醇双醋酸酯 4在手性膦配体钯催化下 ,对映选择性的形成双环化合物 5 ,双键移位后得到关键中间体 6 ,进而复结晶富集后 ,得到光学纯 6。经Wittig反应 ,得双键化合物 7,酯基水解后 ,得到相应酸 8。经改良的Curtius重排 ,产生氨基甲酸酯 9。除去保护后 ,得目标化合物 2。结果  (- ) 1 4 去甲基石杉碱甲仅是天然 (- ) 石杉碱甲抑制乙酰胆碱酯酶活性 1 8。结论 由电鳐乙酰胆碱酯酶与 (- ) 石杉碱甲复合物X 射线衍射结构分析揭示 ,1 4 甲基与酶形成氢键是 (- ) 展开更多
关键词 (-)-石杉碱甲 不对称合成 乙酰胆碱酯酶抑制剂 手性二茂铁膦配体
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传统医药与现代新药开发 被引量:4
18
作者 白东鲁 《科学》 1996年第4期38-39,2,共2页
从传说中的神农尝百草开始,植物就是人类防治疾病的最早药物。我国各地的各民族群众在长期使用当地植物防治疾病过程中积累了丰富经验,总结出具民族特色的系统的以实用性为主的传统医药治疗方法和理论。这种传统药物学也称民族药物学(et... 从传说中的神农尝百草开始,植物就是人类防治疾病的最早药物。我国各地的各民族群众在长期使用当地植物防治疾病过程中积累了丰富经验,总结出具民族特色的系统的以实用性为主的传统医药治疗方法和理论。这种传统药物学也称民族药物学(ethnopharmacology)。在印度。 展开更多
关键词 传统医药 新药 药物设计 高通量筛选 组合化学
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依碳氯替泼诺的结构分析研究 被引量:2
19
作者 叶皓 刘学军 +1 位作者 白东鲁 张祥民 《分析化学》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2005年第3期351-354,共4页
对依碳氯替泼诺的红外光谱(IR)、紫外光谱(UV)、质谱(MS)、氢氢相关谱(1H1HCOSY)、碳谱(DEPT45、DEPT90、DEPT135)、碳氢相关谱(HMQC)数据和解析进行了全面的报道。对所有的1HNMR、13CNMR谱的信号进行了归属,讨论了质谱的主要碎片离子... 对依碳氯替泼诺的红外光谱(IR)、紫外光谱(UV)、质谱(MS)、氢氢相关谱(1H1HCOSY)、碳谱(DEPT45、DEPT90、DEPT135)、碳氢相关谱(HMQC)数据和解析进行了全面的报道。对所有的1HNMR、13CNMR谱的信号进行了归属,讨论了质谱的主要碎片离子的可能裂解方式和红外所对应的官能团的振动吸收形式、紫外特征吸收峰所对应的不饱和共轭体系电子跃迁能量。 展开更多
关键词 氯替泼诺 特征吸收峰 不饱和 质谱 MS IR NMR 电子跃迁能 共轭体系 碎片
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亲环素配体研究进展 被引量:1
20
作者 王峰 白东鲁 《药学进展》 CAS 2005年第10期448-453,共6页
综述近年来亲环素配体在构效关系研究、合成及应用方面的进展,展望了今后的研究动向。亲环素是一类具有肽基脯氨酸顺反异构酶活性的免疫亲和素,广泛分布于各种组织细胞内。它参与脯氨酸肽键的顺反异构化、线粒体膜通透性转变、细胞内及... 综述近年来亲环素配体在构效关系研究、合成及应用方面的进展,展望了今后的研究动向。亲环素是一类具有肽基脯氨酸顺反异构酶活性的免疫亲和素,广泛分布于各种组织细胞内。它参与脯氨酸肽键的顺反异构化、线粒体膜通透性转变、细胞内及细胞间信号传导等多种生理活动。亲环素配体是与亲环素有一定结合能力的化合物。目前研究的亲环素配体主要是具有免疫抑制或细胞保护作用的抑制剂。 展开更多
关键词 亲环素 亲环素配体 环孢素A 构效关系 合成
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