^18F-Fallypride的自动化合成与小动物PET显像 被引量：9

1

作者 杨敏 徐宇平 +4 位作者 潘栋辉 王颂佩 唐婕 黄洪波 罗世能 《中华核医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第4期223-226,共4页

目的研究高效、简单的自动化合成多巴胺D2受体显像剂（s）-（-）-N-（1-烯丙基吡咯烷-2-氨基甲基）-5-（3-^18F）-2，3-二甲氧基苯甲酰胺（^18F-Fallypride）的方法，并用小动物PET观察其在小鼠活体内的生物分布。方法采用国产氟标记多... 目的研究高效、简单的自动化合成多巴胺D2受体显像剂（s）-（-）-N-（1-烯丙基吡咯烷-2-氨基甲基）-5-（3-^18F）-2，3-二甲氧基苯甲酰胺（^18F-Fallypride）的方法，并用小动物PET观察其在小鼠活体内的生物分布。方法采用国产氟标记多功能模块控制整个过程，^18F-在乙腈溶液中与前体（s）-（-）-N-（1-烯丙基吡咯烷-2-氨基甲基）-5-（3-磺酰基）-2，3-二甲氧基苯甲酰胺（0TSF）直接反应生成^18F-Fallypride，混合物装柱，产品被C18柱吸附，用水冲洗柱，用少量乙醇淋出，加生理盐水稀释。ICR小鼠给药后经小动物PET活体显像。结果^18F-Fallypride放化产率为40．7％（已校正），合成时间为40min，无需高效液相色谱（HPLC）法分离，放化纯〉95％。注射^18F-Fallypride后ICR小鼠经小动物PET显像，脑内纹状体区域摄取最高，且双侧放射性浓聚对称，清除较慢。结论 ^18F-Fallypride自动化合成速度快，效率高。^18F-Fallypride适于多巴胺D2受体显像。 展开更多

关键词 FALLYPRIDE 化学合成 自动化 氟放射性同位素 受体 多巴胺 体层摄影术 发射型计算机 小鼠

原文传递

苯甲酰胺类多巴胺D2受体显像剂^18F-Fallypride的制备和生物分布 被引量：9

2

作者 杨敏 潘栋辉 +4 位作者 徐宇平 王颂佩 唐婕 刘春仪 罗世能 《核技术》 CAS CSCD 北大核心 2008年第5期360-363,共4页

以(s)-(-)-N-(1-烯丙基吡咯烷-2-氨基甲基)-5-(3-磺酰基)-2,3-二甲氧基苯甲酰胺为氟标记前体,用K222催化进行氟标记,合成了(s)-(-)-N-(1-烯丙基吡咯烷-2-氨基甲基)-5-(3-18F)-2,3-二甲氧基苯甲酰胺(18F-Fallypride)。考察标记物的放化... 以(s)-(-)-N-(1-烯丙基吡咯烷-2-氨基甲基)-5-(3-磺酰基)-2,3-二甲氧基苯甲酰胺为氟标记前体,用K222催化进行氟标记,合成了(s)-(-)-N-(1-烯丙基吡咯烷-2-氨基甲基)-5-(3-18F)-2,3-二甲氧基苯甲酰胺(18F-Fallypride)。考察标记物的放化纯度及稳定性,并进行ICR小鼠体内分布特性研究。结果显示,18F-Fallypride的放化产率为40.75%,合成时间40 min,放化纯度大于97%,标记物的生理盐水溶液室温放置4 h,放化纯大于95%。小鼠静脉注射18F-Fallypride后120 min,纹状体/小脑高达14.27。18F-Fallypride进入血液后很快被组织摄取,其中以肾的早期摄取最高(9.91±1.24)%ID.g-1,各脏器的清除均较快(T1/2<1 h),骨的摄取率随时间的延长而增加。 展开更多

关键词 多巴胺D2受体 ^18SF-Fallypride 合成 生物分布

下载PDF 职称材料

多巴胺转运蛋白显像剂^(18)F-FP-β-CIT制备与分布 被引量：6

3

作者 陈正平 吴春英 +6 位作者 张政伟 管一晖 李晓敏 张同兴 王颂佩 陆春雄 傅榕赓 《中华核医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第4期241-243,共3页

目的　探讨简易制备和纯化多巴胺转运蛋白 (DAT)显像剂1 8F N (3 氟丙基 ) 2 β 甲酯基 3β (4′ 碘苯基 )去甲基托烷 (1 8F FP β CIT)的方法 ,进行大鼠脑内分布研究。方法　采用一步法标记 ,在氨基聚醚 (Kryptofix 2 2 2 )催化下 ,... 目的　探讨简易制备和纯化多巴胺转运蛋白 (DAT)显像剂1 8F N (3 氟丙基 ) 2 β 甲酯基 3β (4′ 碘苯基 )去甲基托烷 (1 8F FP β CIT)的方法 ,进行大鼠脑内分布研究。方法　采用一步法标记 ,在氨基聚醚 (Kryptofix 2 2 2 )催化下 ,标记前体化合物N 3 (甲磺酰氧基丙基 ) 2 β 甲酯基 3β (4 碘苯基 )去甲基托烷 (MsOP CIT)直接与K1 8F在乙腈溶液中反应 ,生成1 8F FP β CIT ,用Sep PakSiO2 小柱分离纯化。大鼠给药后于不同时间处死 ,分离脑组织 ,分别称重后测定放射性计数。结果　1 8F FP β CIT总放化产率约为 10 % ,放化纯 >95 % ,纯化无需制备型高效液相色谱。总合成时间为 6 0～ 80min。药物能迅速被脑组织摄取 ,后不断清除 ,5和 180min时全脑摄取量 (%ID)分别为 1.4 9和 0 .17。纹状体放射性摄取大于其他区域 ,其与小脑的比值在 5、30、6 0、12 0和 180min时分别为 1.75、3.38、3.73、3.71和 3.2 0。结论　一步法可简便制得1 8F FP β CIT。 展开更多

关键词 多巴胺转运蛋白显像剂 ^18F—FP—β—CIT 制备 分布 药代动力学 大鼠 化学合成

下载PDF 职称材料

新配方^(99)Tc^m-TRODAT-1药盒的研制 被引量：4

4

作者 陈正平 王颂佩 +2 位作者 李晓敏 张同兴 唐婕 《中华核医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第4期235-237,共3页

目的制备标记率>90%的 ^(99)Tc^m-2β-[N,N'-双(2-巯乙基)乙撑二胺基]-甲基-3β-(4-氯苯基)托烷(TRODAT-1)药盒,并研究药盒中各组分含量与 pH 值对其标记率的影响。方法按每支药盒含 TRODAT-1 50μg、SnCl_2·2H_2O 70 μg、... 目的制备标记率>90%的 ^(99)Tc^m-2β-[N,N'-双(2-巯乙基)乙撑二胺基]-甲基-3β-(4-氯苯基)托烷(TRODAT-1)药盒,并研究药盒中各组分含量与 pH 值对其标记率的影响。方法按每支药盒含 TRODAT-1 50μg、SnCl_2·2H_2O 70 μg、EDTA-2Na 1.0 mg、Na_2HPO_4·12H_2O 17.6 mg,KH_2PO_42.37 mg 和葡庚糖酸钠(GH)10 mg 制备药盒,用上行薄层色谱法测定标记率;保持其他组分含量不变,分别改变 TRODAT-1、SnCl_2,EDTA-2Na 和 GH 的用量,并测定标记率;保持其他组分含量不变,调节 pH 缓冲剂的用量,使药盒在不同的 pH 值下标记,测定标记率。结果制备的药盒标记率>90%,稳定性好。药盒中各组分含量在下列范围内标记率>90%:TRODAT-1 20～200μg、SnCl_2 4～100μg、EDTA-2Na 0.5～2.0 mg、GH 1～20 mg、pH 值4.5～8.3。结论可成功制备标记率>90%的TRODAT-1药盒,其稳定性较好。 展开更多

关键词 TRODAT-1 同位素标记 锝

下载PDF 职称材料

^(18)F-FLT的制备及其microPET显像 被引量：6

5

作者 陆春雄 王正武 +5 位作者 蒋泉福 俞惠新 黄洪波 王颂佩 唐婕 蔡刚明 《同位素》 CAS 北大核心 2008年第3期145-149,共5页

以3-N-t-叔丁氧羰基-1-[5’-O-(4,4’-二甲氧基三苯甲基)-2’-脱氧-3’-O-(4-硝基苯磺酰基-β-1)-苏戊呋喃糖]胸腺嘧啶脱氧核苷(N-BOC-FLT)为标记前体进行氟代亲核置换反应,制得18F-FLT,HPLC法检测其放化纯度,并进行稳定性研究。考察了1... 以3-N-t-叔丁氧羰基-1-[5’-O-(4,4’-二甲氧基三苯甲基)-2’-脱氧-3’-O-(4-硝基苯磺酰基-β-1)-苏戊呋喃糖]胸腺嘧啶脱氧核苷(N-BOC-FLT)为标记前体进行氟代亲核置换反应,制得18F-FLT,HPLC法检测其放化纯度,并进行稳定性研究。考察了18F-FLT在正常小鼠体内的分布并采用18F-FLT为显像剂对肿瘤模型鼠进行了microPET显像。研究结果显示,18F-FLT的放化纯度>95%,6h内体外稳定,正常小鼠体内分布结果显示,在60min时,肾、脾、肠摄取较多,心、肝、肺、膀胱摄取次之。初步显像结果提示,以18F-FLT为显像剂对肿瘤模型鼠进行microPET显像能够清晰地观察到接种部位的放射性浓聚。 展开更多

关键词 ^18F-FLT 肿瘤 MICROPET

下载PDF 职称材料

5-HT_(1A)受体显像剂^(18)F-MPPF的制备及其生物学特性评价 被引量：4

6

作者 吴春英 林祥通 +11 位作者 陆春雄 邹美芬 张政伟 刘平 薛方平 陈正平 蒋泉福 傅榕赓 王颂佩 张同兴 李晓敏 朱钧清 《中华核医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第2期121-123,i001,共4页

目的　探讨 5 羟色胺 (5 HT1A)受体显像剂 4 1 8F N 2 [1 (2 甲氧基苯基 ) 1 哌嗪基乙基 ] N 2 吡啶基 苯甲酰胺 (1 8F MPPF)的1 8F标记方法及其生物学特性。方法　以氟化聚铵 (kryptofix K+ 1 8F)为亲核试剂 ,在二甲亚砜 (DMSO... 目的　探讨 5 羟色胺 (5 HT1A)受体显像剂 4 1 8F N 2 [1 (2 甲氧基苯基 ) 1 哌嗪基乙基 ] N 2 吡啶基 苯甲酰胺 (1 8F MPPF)的1 8F标记方法及其生物学特性。方法　以氟化聚铵 (kryptofix K+ 1 8F)为亲核试剂 ,在二甲亚砜 (DMSO)溶液中与 4 (2′ 甲氧基 苯基 ) 1 [2′ (正 2″ 吡啶基 ) 对硝基苯甲酰胺 ] 乙基哌嗪 (MPPNO2 )进行氟代亲核置换反应 ,用HPLC检测放射化学纯度 (RCP) ;进行1 8F MPPF大鼠脑内分布和阻断实验、大鼠脑放射自显影及异常毒性实验。结果　HPLC检测示1 8F MPPF与杂质分离好 ,RCP >95 % ;大鼠脑内分布实验表明 ,放射性在脑内不同区域的清除速率不同 ,小脑清除最快 ,海马最慢 ,海马每克组织百分注射剂量率 (%ID g)在注药后 2 ,30和 6 0min分别为 0 86 2 ,0 196和 0 0 4 8,注药后 30min ,海马特异结合 [(T CB) - 1]可达 2 70 ;预先给予 8 羟基 2 N ,N′ (双正丙基 )氨基四氢萘(8 OH DPAT)、4 (2′ 甲氧基 苯基 ) 1 [2′ (正 2″ 吡啶基 ) 环己烷碳酰胺 ] 乙基哌嗪 (WAY10 0 6 35 )和螺环哌啶酮 (Spiperone)后 ,海马 (T CB) - 1分别降至 0 89,0 74和 1 93;放射自显影示 ,1 31 I 4 (2′ 甲氧基 苯基 ) 1 [2′ (正 2″ 吡啶基 ) 对碘苯甲酰胺 ] 乙基哌嗪 展开更多

关键词 5-HT1A受体 显像剂 ^18F-MPPF 制备 生物学特性 评价 药代动力学

下载PDF 职称材料

^18F-FECNT的生物分布特性及小动物PET显像研究 被引量：4

7

作者 陈正平 王颂佩 +9 位作者 李晓敏 刘春仪 唐婕 陆春雄 潘栋辉 徐宇平 杨敏 蒋泉福 黄洪波 周杏琴 《中华核医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第3期181-184,共4页

目的探讨多巴胺转运蛋白（DAT）显像剂^18F-N-（2-氟乙基）-2β-甲酯基-3β-（4-氯苯基）去甲基托烷（FECNT）的体内生物分布特性，并进行小动物PET显像研究，以评价其临床应用潜力。方法自制^18F-FECNT注射液，进行正常小鼠脑内分布、... 目的探讨多巴胺转运蛋白（DAT）显像剂^18F-N-（2-氟乙基）-2β-甲酯基-3β-（4-氯苯基）去甲基托烷（FECNT）的体内生物分布特性，并进行小动物PET显像研究，以评价其临床应用潜力。方法自制^18F-FECNT注射液，进行正常小鼠脑内分布、DAT阻断实验、正常和单侧帕金森病（PD）模型大鼠小动物PET脑显像。结果正常ICR小鼠在给药后5，15，30，60，120，180min的进脑量分别达2．22，1．20，1．02，0．78，0．71，0．67百分注射剂量率（％ID）。给药后5～60min内，药物在纹状体（ST）部位浓聚，纹状体／小脑（ST／CB）比值在5，15，30，60min时分别为2．56，3．47，2．78，1．63。120min后ST的放射性浓度下降至与其他脑组织相近。脑内DAT经β-CFF阻断的小鼠，其ST未见放射性浓聚。正常大鼠小动物PFT显像图中ST显影清晰（ST／CB=2．18±0．16，n=3），双侧对称；PD模型大鼠未损毁侧ST放射性浓聚（ST未损毁侧／CB=2．01±0．23，n=3），而损毁侧ST放射性摄取不明显，与小脑相当（ST损毁侧／CB=1．04±0．05）。结论^18F-FECNT能透过无损的血脑屏障浓聚于ST，对DAT具有高亲和性与特异性，是一种有临床应用潜力的DAT显像剂。 展开更多

关键词 FECNT 帕金森病 多巴胺 小鼠 大鼠 体层摄影术 发射型计算机

原文传递

新时代科研院所党外知识分子统战工作研究

8

作者 黄群 王颂佩 苗迪 《产业与科技论坛》 2023年第4期194-196,共3页

科研院所党外知识分子是科技创新的重要力量,在建设创新型国家、实现中华民族伟大复兴中国梦进程中发挥着重要作用。进入新时代,科研院所党外知识分子呈现新的特点,统战工作面临着新问题、新挑战。本文对科研院所党外知识分子作用发挥... 科研院所党外知识分子是科技创新的重要力量,在建设创新型国家、实现中华民族伟大复兴中国梦进程中发挥着重要作用。进入新时代,科研院所党外知识分子呈现新的特点,统战工作面临着新问题、新挑战。本文对科研院所党外知识分子作用发挥的现状、统战工作存在的问题以及做好新时代科研院所党外知识分子统战工作的意义进行了调查、分析、研究,从加强党建政治引领凝聚共识、构建大统战格局汇聚合力、加强党外知识分子培养使用发挥智力优势、关注党外知识分子自身发展促进团结等方面,提出了科研院所党外知识分子统战工作的优化路径。 展开更多

关键词 科研院所 党外知识分子 统战工作

下载PDF 职称材料

TRODAT-1冻干品稳定性探讨 被引量：2

9

作者 王颂佩 陈正平 +3 位作者 张同兴 李晓敏 傅榕赓 徐希杰 《中国新药与临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第7期430-432,共3页

目的 :研究TRODAT 1冻干品的稳定性。方法 :经光照、高温、高湿、加速、室温留样、低温(- 18°C)条件放置 ,测定其标记率及pH值。结果 :在光照、高湿度下 ,标记率及 pH值均没有明显变化 ;(4 1.0±s1.0 )°C的高温下 ,标记... 目的 :研究TRODAT 1冻干品的稳定性。方法 :经光照、高温、高湿、加速、室温留样、低温(- 18°C)条件放置 ,测定其标记率及pH值。结果 :在光照、高湿度下 ,标记率及 pH值均没有明显变化 ;(4 1.0±s1.0 )°C的高温下 ,标记率有明显降低 ;室温下 3mo内稳定 ;加速条件下 2mo内稳定。结论 :TRODAT 1冻干品对光、湿稳定 ,对热不稳定 ,应保存在冰箱冷冻室中 ,在此条件下 ,有效期至少 1a ,能满足常规临床要求。 展开更多

关键词 放射性药物 多巴胺 载体蛋白质类 TRODAT-1冻干品 稳定性 标记率

下载PDF 职称材料

氚标记23-羟基白桦酸的制备及其在动物体内的评价 被引量：2

10

作者 杨敏 王广基 +6 位作者 项景德 徐宇平 王颂佩 李晓敏 潘尚仁 徐希杰 叶文才 《核技术》 EI CAS CSCD 北大核心 2005年第12期929-933,共5页

制备氚标23-羟基白桦酸(3H-23-HBA),并对其在正常鼠及荷瘤鼠的体内分布进行初步探索。23-HBA经23位氧化、硼氚化钠还原后制得3H-23-HBA,考察了标记物的纯度和稳定性,并在ICR小鼠、接种肝癌HepA肿瘤的小鼠体内研究其生物分布特征。结果显... 制备氚标23-羟基白桦酸(3H-23-HBA),并对其在正常鼠及荷瘤鼠的体内分布进行初步探索。23-HBA经23位氧化、硼氚化钠还原后制得3H-23-HBA,考察了标记物的纯度和稳定性,并在ICR小鼠、接种肝癌HepA肿瘤的小鼠体内研究其生物分布特征。结果显示:(1)所得标记物放射化学纯度>95%,放射性比活度为3.33×105Bq/μg(23-HBA);(2)标记化合物的四氢呋喃溶液在–20℃稳定;(3)小鼠尾静脉注射3H-23-HBA(10mg/kg,3.7×105Bq/只)后,在血中清除慢,血浆中原形药约占60%;(4)小鼠尾静脉注射3H-23-HBA(10mg/kg,3.7×105Bq/只)后,在胆、肝、肠浓聚,消除慢;肿瘤鼠肺、胆中摄取高于正常鼠,尤其是胆,至注射后8h仍高达106.89%±47.4%ID/g。实体瘤与对侧肌肉组织的摄取比约为2。3H-23-HBA纯度高,稳定性好,适用于23-HBA药代动力学研究。 展开更多

关键词 23-羟基白桦酸 氚 生物分布 肿瘤

下载PDF 职称材料

比色法测定TRODAT-1冻干品中氟化亚锡含量 被引量：2

11

作者 张同兴 罗一芳 +2 位作者 王颂佩 李晓敏 陈正平 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第2期195-196,共2页

目的:测定自制的TRODAT-1冻干品中氟化亚锡含量。方法:在酸性条件下,用钼酸钠-硫氰酸钾比色法测定。结果:亚锡在5—50μg内线性关系良好,低、中、高三浓度平均回收率分别为100.1%,97.3%,99.7%;RSD分别为3.57%,2.98%,3.15%(n=8)。结论:... 目的:测定自制的TRODAT-1冻干品中氟化亚锡含量。方法:在酸性条件下,用钼酸钠-硫氰酸钾比色法测定。结果:亚锡在5—50μg内线性关系良好,低、中、高三浓度平均回收率分别为100.1%,97.3%,99.7%;RSD分别为3.57%,2.98%,3.15%(n=8)。结论:用比色法测定TRODAT-1冻干品中亚锡含量,方法简便,结果满意,可用于冻干品中氟化亚锡的质量控制。 展开更多

关键词 比色法 测定 TRODAT-1冻干品 氟化亚锡 含量

下载PDF 职称材料

2β-甲酯基-3β-(4-氟苯基)去甲基托烷的合成 被引量：1

12

作者 李晓敏 陈正平 +2 位作者 傅榕赓 张同兴 王颂佩 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2004年第3期185-186,共2页

以可卡因为原料 ,经水解、脱水、甲酯化、4 氟苯基溴化镁格氏反应、脱N 甲基等反应制备 2 β 甲酯基 3β (4 氟苯基 )托烷 (WIN35 ,4 2 8;β CFT)及 2 β 甲酯基 3β (4 氟苯基 )去甲基托烷 (nor β CFT)。化合物的结构经红外光谱、... 以可卡因为原料 ,经水解、脱水、甲酯化、4 氟苯基溴化镁格氏反应、脱N 甲基等反应制备 2 β 甲酯基 3β (4 氟苯基 )托烷 (WIN35 ,4 2 8;β CFT)及 2 β 甲酯基 3β (4 氟苯基 )去甲基托烷 (nor β CFT)。化合物的结构经红外光谱、紫外光谱。 展开更多

关键词 可卡因衍生物 WIN35 428 nor-β-CFT 合成

下载PDF 职称材料

5-羟色胺转运体显像剂[^(125)I]-ADAM的合成以及初步生物学分布 被引量：1

13

作者 蒋泉福 吴春英 +5 位作者 陆春雄 陈正平 王颂佩 张同兴 李晓敏 朱钧清 《核技术》 EI CAS CSCD 北大核心 2005年第10期766-770,共5页

完成了5-羟色胺转运体显像剂[125I]-2-((2-((二甲基氨基)甲基)苯基)巯基)5-碘苯胺([125I]-2-((2-((dimethylamino)methyl)phenyl)thio)-5-iodophenylamine,[125I]ADAM)的制备和初步生物学特性的评价。以2,5-二溴-硝基苯和2-巯基苯甲酸... 完成了5-羟色胺转运体显像剂[125I]-2-((2-((二甲基氨基)甲基)苯基)巯基)5-碘苯胺([125I]-2-((2-((dimethylamino)methyl)phenyl)thio)-5-iodophenylamine,[125I]ADAM)的制备和初步生物学特性的评价。以2,5-二溴-硝基苯和2-巯基苯甲酸为起始原料,合成标记前体5-三丁基锡-2-[2-(二甲基氨基甲基苯基巯基)]苯胺,采用双氧水标记法标记;并进行了大鼠体内和脑内的初步生物分布研究。合成标记前体5-三丁基锡-2-[2-(二甲基氨基甲基苯基巯基)]苯胺的总产率为42%,用[125I]NaI标记后,TLC测放射化学纯度(RCP)大于95%;125I-ADAM大鼠脑摄取高,在富含5-羟色胺转运蛋白的丘脑中的摄取随时间延长而增加,滞留时间长,其特异结合在注射后60min、120min和240min分别为3.38,3.62和4.36。本合成方法总收率高,标记方法简便,放射化学纯度高,125I-ADAM初始进脑量高,与SERT结合特异,可望用于研究脑内SERT功能。 展开更多

关键词 5-羟色胺转运体 [^125I]ADAM 合成 生物分布

下载PDF 职称材料

一种^(99)Tc^m标记的5-HT_(1A)受体显像剂的合成与标记

14

作者 蒋泉福 吴春英 +4 位作者 陆春雄 陈正平 王颂佩 张同兴 李晓敏 《同位素》 CAS 北大核心 2006年第3期150-153,共4页

合成了一种99Tcm标记的5-HT1A受体显像剂。该显像剂先由二硫二氮与6-溴己酰氯结合,再与2-(1-哌嗪)苯甲醚结合,经还原、脱保护反应得到标记前体,再对前体进行99Tcm标记。标记率达90%以上,薄层层析测得标记物放化纯度大于95%。

关键词 ^99TC^M标记 5-HT1A受体显像剂 合成

下载PDF 职称材料

Aβ斑块显像剂3’-^131I-PIB的合成与生物分布 被引量：1

15

作者 陆春雄 蒋泉福 +4 位作者 吴春英 王颂佩 唐婕 刘春仪 王正武 《核化学与放射化学》 EI CAS CSCD 北大核心 2008年第3期162-166,共5页

为了找到适合单光子计算机发射断层(SPECT)的脑内β淀粉样蛋白(Aβ)斑块的显像剂,合成了2-(3’-三正丁基锡-4’-甲氨基苯基)-6-羟基苯并噻唑,并采用双氧水标记法进行了131I标记,得到了2-(3’-碘-4’-甲氨基苯基)-6-羟基苯并噻唑(3’-131... 为了找到适合单光子计算机发射断层(SPECT)的脑内β淀粉样蛋白(Aβ)斑块的显像剂,合成了2-(3’-三正丁基锡-4’-甲氨基苯基)-6-羟基苯并噻唑,并采用双氧水标记法进行了131I标记,得到了2-(3’-碘-4’-甲氨基苯基)-6-羟基苯并噻唑(3’-131I-PIB),放化纯大于95%。对文献中原料与条件作了相应的改进,提高了合成的回收率。正常小鼠体内分布实验表明,3’-131I-PIB在2 min和60 min时,小鼠脑摄取分别为(2.45±0.43)%ID/g和(0.19±0.02)%ID/g。说明3’-131I-PIB在小鼠脑中初摄取高,清除很快。如果改用合适的核素标记,3-’I-PIB将是一个有研究前景的Aβ斑块显像剂。 展开更多

关键词 β-淀粉样蛋白斑块 3'-^131I-PIB 合成

下载PDF 职称材料

MicroPET显像测定小鼠心肌葡萄糖摄取及代谢率的实验条件分析 被引量：1

16

作者 陈琰 张春华 +2 位作者 黄洪波 王颂佩 徐斌 《中华核医学与分子影像杂志》 CSCD 北大核心 2013年第6期-,共5页

目的 建立适合的microPET测定小鼠心肌葡萄糖代谢率(MRGlu)的实验方法和条件,并评价该方法的可行性.方法 控制温度在30～ 34℃,取正常进食的野生型BKS小鼠20只,按随机数字表法分为不同异氟烷体积分数(1.3％、1.5％、1.8％和2.0％)麻醉组... 目的 建立适合的microPET测定小鼠心肌葡萄糖代谢率(MRGlu)的实验方法和条件,并评价该方法的可行性.方法 控制温度在30～ 34℃,取正常进食的野生型BKS小鼠20只,按随机数字表法分为不同异氟烷体积分数(1.3％、1.5％、1.8％和2.0％)麻醉组,观察小鼠呼吸频率及存活状态,获得最佳浓度;另取BKS小鼠20只,在最佳异氟烷浓度麻醉下,注射不同体积(0、75、150、300 μl)生理盐水,观察各组小鼠血糖变化,获得最适宜注射体积.取BKS小鼠6只,在最佳异氟烷浓度麻醉下,注射最适宜体积18 F-FDG,对小鼠心肌行microPET显像,通过勾画ROI获取心肌TAC,计算SUV.同时,经小鼠尾静脉多点采血获取尾静脉TAC,利用输入函数数学模型显像分析系统,获得代谢速率常数k1,k2,k3,k4,计算心肌MRGlu:MRGlu=Ki ×Glu/LC[Ki=k1×k3/(k2+k3),Glu为平均血糖浓度,LC为集总常数(心肌取1)].数据比较采用单因素方差分析和q检验.结果 小鼠在正常进食的情况下,以体积分数1.5％～1.8％异氟烷麻醉,小鼠呼吸频率在80次/min以上,无任何体位移动.注射生理盐水75μl组小鼠在不同时间点的血糖与不注射生理盐水相比,差异均无统计学意义(F=1.215,P＞0.05).150μl组小鼠血糖在30 min(q=2.485,P=0.024)、45 min(q=2.287,P=0.036)、60 min(q=2.709,P=0.015)与0μl组差异均有统计学意义;300ul组小鼠血糖在45 min(q=2.435,P=0.027)与0山组差异有统计学意义.18F-FDG注射体积≤75止、剂量为7.4～11.1 MBq时,micro-PET显像可获得小鼠相对接近生理状态下的清晰稳定图像,45～55 min小鼠心肌SUV中位数为11.88(范围9.71～14.93),K值中位数为0.19(范围0.10～0.54) ml·min-1·g-1,MRGlu值中位数为19.64(范围5.55～23.28) mg·kg-1· min-1.结论 在microPET18F-FDG显像评估小鼠心肌葡萄糖摄取及代谢率过程中,适宜异氟烷麻醉体积分数为1.5％～1.8％,18F-FDG注射体积需≤75 μl;该方法切实可行. 展开更多

关键词 心肌 脱氧葡萄糖 代谢 体层摄影术 发射型计算机 小鼠

原文传递

系统观念视域下基层统战工作优化路径研究

17

作者 黄群 姚竞菲 +2 位作者 苗迪 谢斌 王颂佩 《福建省社会主义学院学报》 2022年第2期32-42,共11页

进入新时代,如何更好发挥统一战线凝聚人心、汇聚力量的重要作用,成为新时代基层统战工作的新课题。本文基于系统观念视域并经深入调查研究,梳理了新时代基层统战工作的新趋势、统战工作对象的新特点,分析了基层统战工作存在的问题,提... 进入新时代,如何更好发挥统一战线凝聚人心、汇聚力量的重要作用,成为新时代基层统战工作的新课题。本文基于系统观念视域并经深入调查研究,梳理了新时代基层统战工作的新趋势、统战工作对象的新特点,分析了基层统战工作存在的问题,提出了基于系统观念视域的基层统战工作优化路径,为基层统战转变工作理念、拓展工作方法、完善工作机制、创新工作载体提供了新的路径参考。 展开更多

关键词 新时代 基层统战工作 系统观念 路径优化

下载PDF 职称材料

5-羟色胺转运蛋白显像剂~*I-ADAM临床前药理研究 被引量：1

18

作者 吴春英 林祥通 +7 位作者 陆春雄 蒋泉福 邹美芬 陈正平 王颂佩 李晓敏 张同兴 朱钧清 《中华核医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第5期298-301,i002,共5页

目的评价I2((2((二甲基胺基)甲基)苯基)硫)5碘苯胺(ADAM)的体内生物学特性。方法通过大鼠体内和脑内生物分布、Paroxetine阻断实验、大鼠血药清除动力学、大鼠脑放射自显影和异常毒性实验,对ADAM与5羟色胺转运蛋白(SERT)的结合特性进行... 目的评价I2((2((二甲基胺基)甲基)苯基)硫)5碘苯胺(ADAM)的体内生物学特性。方法通过大鼠体内和脑内生物分布、Paroxetine阻断实验、大鼠血药清除动力学、大鼠脑放射自显影和异常毒性实验,对ADAM与5羟色胺转运蛋白(SERT)的结合特性进行评价。结果131IADAM大鼠脑摄取高,注射后2min组织百分注射剂量率(%IDorgan)达1087,在富含SERT的丘脑中的特异摄取随时间延长而增加,滞留时间长(60～240min),其特异摄取在注射后60,120和240min分别为294,303和309。用Paroxetine阻断后60min,丘脑的特异摄取比对照组明显下降(由294减至0148),而用Ketanserin阻断后,丘脑的特异摄取不受影响。放射自显影结果示,在注射Paroxetine后,丘脑小脑比值从794±039降至130±056,与对照组比较差异明显。甲状腺摄取在注射后2和120min分别为0009和1421%IDorgan。125IADAM大鼠血药清除动力学符合血药动力学二室模型,分布半衰期T12α=1379min,清除半衰期T12β=35714min,K12=0046min-1,K21=0018min-1,K10=0011min-1,表观分布体积Vd=022L,曲线下面积(AUC)=42175,拟合的曲线方程为C=36147·e-00725t+10413e-00028t。异常毒性实验结果示,小鼠的耐受剂量为人的1000倍。结论131IADAM初始进脑量高,与SERT结合具有高度特异性,清除快,毒性小。 展开更多

关键词 5-羟色胺 转运蛋白 显像剂 I-ADAM 药理

下载PDF 职称材料

23-羟基白桦酸的碘标记及其在荷肝癌HepA肿瘤鼠体内的分布 被引量：1

19

作者 杨敏 王广基 +5 位作者 徐宇平 潘栋辉 王颂佩 李晓敏 唐婕 罗世能 《核技术》 EI CAS CSCD 北大核心 2008年第8期637-640,共4页

采用双氧水法对23-羟基白桦酸进行131I标记;以硅胶纸为支持介质,V二氯甲烷:V甲醇=9:1为展开剂,测定标记率及标记物放化纯;ICR小鼠和荷肝癌HepA肿瘤鼠尾静脉注射131I-23-羟基白桦酸(0.74MBq/只)后考察标记物的药代动力学性质及荷瘤鼠体... 采用双氧水法对23-羟基白桦酸进行131I标记;以硅胶纸为支持介质,V二氯甲烷:V甲醇=9:1为展开剂,测定标记率及标记物放化纯;ICR小鼠和荷肝癌HepA肿瘤鼠尾静脉注射131I-23-羟基白桦酸(0.74MBq/只)后考察标记物的药代动力学性质及荷瘤鼠体内分布。结果显示,131I-23-羟基白桦酸标记率达98%,其放化纯在1、4、8d分别为98.5%、97.3%、95.8%。131I-23-羟基白桦酸在正常小鼠体内血液清除较快,其药代动力学模型符合二室模型。注射后0.5h荷肝癌HepA肿瘤鼠肝摄取最高(9.14%ID·g-1组织),其次为肾、血、脾、肠、肺、肿瘤,脑中分布最少,仅为0.28%ID·g-1组织;肿瘤/肌肉比值>3。表明碘标23-羟基白桦酸标记率高,标记物稳定;碘标记物在荷肝癌HepA肿瘤鼠中的肿瘤靶向摄取提高2倍,可能是一新型增效的核素靶向治疗药物。 展开更多

关键词 23-羟基白桦酸 碘-131 体内分布 肿瘤

下载PDF 职称材料

nor-β-CFT的HPLC测定

20

作者 李晓敏 陈正平 +2 位作者 周杏琴 张同兴 王颂佩 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第5期287-288,共2页

建立了nor-b-CFT含量的HPLC测定法。采用Lichrospher C18色谱柱,以甲醇-水(75∶25)为流动相,检测波长254nm。在浓度0.2～1.2mg/ml 范围内线性关系良好(r=0.9997)。方法平均回收率为99.6%,RSD为0.71%。

关键词 nor-β-CFT 高效液相色谱 测定

下载PDF 职称材料