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叶酸受体肿瘤显像剂^(99m)Tc-肼基烟酰胺基酰肼基-叶酸的合成与动物显像 被引量：3
1
作者 刘丽琴 王世真 +3 位作者 李方 滕宝 王克栈 邱飞蝉 《中国医学科学院学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第6期786-789,共4页
目的研究叶酸受体肿瘤显像剂99mTc-肼基烟酰胺基酰肼基-叶酸(99mTc-HYNIC-叶酸)的合成、生物分布及其动物显像。方法以叶酸为原料经过多步反应合成叶酸衍生物HYNIC-叶酸,以该衍生物为配体,并以三(羟甲基)甲基甘氨酸和三苯甲基膦三磺酸... 目的研究叶酸受体肿瘤显像剂99mTc-肼基烟酰胺基酰肼基-叶酸(99mTc-HYNIC-叶酸)的合成、生物分布及其动物显像。方法以叶酸为原料经过多步反应合成叶酸衍生物HYNIC-叶酸,以该衍生物为配体,并以三(羟甲基)甲基甘氨酸和三苯甲基膦三磺酸钠为共配体进行99mTc标记,对其放化纯度、稳定性进行分析,对正常小鼠及荷瘤小鼠的体内生物分布和荷瘤小鼠的γ相机显像进行研究。结果配体HYNIC-叶酸的结构经核磁共振氢谱和质谱进行确认,经99mTc标记后,放化纯度为96%,体外稳定性好。在荷瘤小鼠中的生物分布和显像结果表明,99mTc-HYNIC-叶酸在肿瘤中有较高的浓集,单位质量摄取率αm为5·620±0·753。除在肾中摄取较高(单位质量摄取率为41·959±6·759)外,其他非靶组织中摄取均较低。结论99mTc-HYNIC-叶酸有望成为性能良好的叶酸受体肿瘤显像剂。 展开更多
关键词 叶酸受体 叶酸衍生物 同位素标记 生物分布 显像
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吡里酮二甲醇酯类化合物的合成及其抗炎镇痛活性 被引量：1
2
作者 王克栈 王玉玲 +1 位作者 刘婕 宋宏锐 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2005年第6期327-331,共5页
目的为探讨吡里酮类化合物抗炎镇痛作用的构效关系,设计合成了吡里酮二甲醇的单酯和二酯类化合物,并进行抗炎及镇痛活性试验。方法采用羟醛缩合反应和酯化反应合成目标化合物,以小鼠耳肿胀法和醋酸扭体法分别测定目标化合物的抗炎和镇... 目的为探讨吡里酮类化合物抗炎镇痛作用的构效关系,设计合成了吡里酮二甲醇的单酯和二酯类化合物,并进行抗炎及镇痛活性试验。方法采用羟醛缩合反应和酯化反应合成目标化合物,以小鼠耳肿胀法和醋酸扭体法分别测定目标化合物的抗炎和镇痛活性。结果与结论合成得到了10个目标化合物(均未见文献报道),其结构经IR1、H-NMR、MS确定。药理实验表明,目标化合物均具有一定的抗炎或镇痛作用。 展开更多
关键词 药物化学 化合物制备 化学合成 吡里酮类化合物 抗炎 镇痛
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1-(2-硝基-1-咪唑基)-2-O-四氢吡喃基-3-O-甲苯磺酰基丙二醇的合成
3
作者 王克栈 胡友财 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2007年第4期229-231,共3页
目的合成乏氧显像剂FMISO的前体1-(2-硝基-1-咪唑基)-2-O-四氢吡喃基-3-O-甲苯磺酰基丙二醇(NITTP)。方法以甘油为原料,通过酯化、羟基保护以及亲核取代反应合成目标化合物。结果与结论目标化合物的总收率为29%,结构经1H-NMR、13C-NMR... 目的合成乏氧显像剂FMISO的前体1-(2-硝基-1-咪唑基)-2-O-四氢吡喃基-3-O-甲苯磺酰基丙二醇(NITTP)。方法以甘油为原料,通过酯化、羟基保护以及亲核取代反应合成目标化合物。结果与结论目标化合物的总收率为29%,结构经1H-NMR、13C-NMR、MS确证,本法生产成本低,收率较高。 展开更多
关键词 化学合成 1-(2-硝基-1-咪唑基)-2-O-四氢吡喃基-3-O-甲苯磺酰基丙二醇 [^18F]氟米索硝唑 乏氧显像剂
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吡里酮缩酮衍生物的合成及抗炎镇痛活性
4
作者 吴丽颖 王克栈 宋宏锐 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第11期1019-1021,共3页
3H-1,2-二氢-1-吡咯里嗪酮与多聚甲醛经羟醛缩合反应制得2,2-二羟甲基-1,2-二氢-1-吡咯里嗪酮,再与相应的酮（醛）缩合制得未见文献报道的吡里酮缩酮衍生物1～5,并经1H NMR和MS确证结构.以小鼠耳肿胀法和冰乙酸扭体法分别测定化合物1～... 3H-1,2-二氢-1-吡咯里嗪酮与多聚甲醛经羟醛缩合反应制得2,2-二羟甲基-1,2-二氢-1-吡咯里嗪酮,再与相应的酮（醛）缩合制得未见文献报道的吡里酮缩酮衍生物1～5,并经1H NMR和MS确证结构.以小鼠耳肿胀法和冰乙酸扭体法分别测定化合物1～5的抗炎和镇痛活性.结果表明化合物4的镇痛效果明显,镇痛率达74.4％,与对照品布洛芬接近,但所有化合物的抗炎作用均较弱. 展开更多
关键词 吡里酮类化合物 缩酮 构效关系 合成 抗炎 镇痛
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日本接受境外临床试验数据历程简介 被引量：1
5
作者 李敏 王克栈 +1 位作者 王骏 杨进波 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第18期2953-2956,共4页
日本是最早提出种族差异概念和接受境外临床试验数据的亚洲国家之一。自1998年ICH E5《接受国外临床试验数据的种族因素指南》发布后,日本主要接受附加桥接研究的境外临床试验数据。2007年随着日本发布《国际临床试验基本原则》,国际临... 日本是最早提出种族差异概念和接受境外临床试验数据的亚洲国家之一。自1998年ICH E5《接受国外临床试验数据的种族因素指南》发布后,日本主要接受附加桥接研究的境外临床试验数据。2007年随着日本发布《国际临床试验基本原则》,国际临床试验数量快速增长,日本从桥接研究逐步转向国际临床试验策略。本文介绍了日本接受境外临床试验数据的发展历程,以期为业界参考。 展开更多
关键词 种族差异 接受境外数据 桥接研究 全球临床试验
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碳酸司维拉姆片体外磷结合生物等效性研究技术要点 被引量：1
6
作者 刘淑洁 张丹 +4 位作者 马婧怡 李芳 王克栈 刘力力 贺锐锐 《中国医药导刊》 2021年第11期877-880,共4页
碳酸司维拉姆片为磷结合剂,属于胃肠道局部作用药物,国内外药品监管机构均推荐采用体外磷酸盐结合研究方法来考察其生物等效性。体外磷结合研究通过动力学结合研究以及平衡结合研究来评估受试制剂和参比制剂结合磷酸盐的速度和能力。本... 碳酸司维拉姆片为磷结合剂,属于胃肠道局部作用药物,国内外药品监管机构均推荐采用体外磷酸盐结合研究方法来考察其生物等效性。体外磷结合研究通过动力学结合研究以及平衡结合研究来评估受试制剂和参比制剂结合磷酸盐的速度和能力。本研究基于国家药品监督管理局以及美国食品药品管理局(FDA)、欧洲药品管理局(EMA)发布的相关技术指导原则,总结碳酸司维拉姆片体外磷结合生物等效性研究的要点,同时将其与碳酸镧咀嚼片和醋酸钙片进行对比,分析试验设计出发点,提出物质检测方法及要点、生物等效性评价指标及结果分析,以期为此类药物的仿制药研究提供一定参考。 展开更多
关键词 碳酸司维拉姆片 生物等效性 磷结合剂 磷酸盐结合 仿制药研究
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氯化钾缓释片人体生物等效性研究需关注的一些问题
7
作者 刘淑洁 李敏 +2 位作者 马婧怡 王克栈 杨进波 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第15期1707-1710,共4页
通过分析目前氯化钾缓释片生物等效性研究申报资料中存在的问题,分别从参比制剂选择、试验设计、方法学验证和生物样品分析、药动学结果分析、生物等效性结果分析以及安全性分析等方面阐述了研发者需关注的问题。
关键词 仿制药开发 申报资料 氯化钾缓释片 生物等效性
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