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黄芩化学成分对人细胞色素P4501A的抑制作用研究 被引量：8
1
作者 涂东珠 马虹莹 +4 位作者 王亚乔 赵晓华 郭文治 葛广波 杨凌 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第3期566-573,共8页
该研究评价了中药黄芩中8种黄酮类成分,对癌症预防的关键靶点人细胞色素P450 1A(cytochrome P450 1A, CYP1A)的抑制作用。以非那西丁为探针底物,以人肝微粒体(HLM)和重组CYP1A酶为酶源,采用高效液相色谱-质谱法测定非那西丁代谢产物对... 该研究评价了中药黄芩中8种黄酮类成分,对癌症预防的关键靶点人细胞色素P450 1A(cytochrome P450 1A, CYP1A)的抑制作用。以非那西丁为探针底物,以人肝微粒体(HLM)和重组CYP1A酶为酶源,采用高效液相色谱-质谱法测定非那西丁代谢产物对乙酰氨基酚的生成速率;基于非那西丁代谢产物生成速率的变化绘制了8种黄酮类化合物抑制CYP1A的抑制曲线图并测定了IC_(50);采用酶抑制动力学和分子对接手段研究了汉黄芩素(CYP1A抑制能力最强的黄芩成分)对CYP1A1和CYP1A2的抑制类型和抑制机制,并测定其抑制常数(K_i)。结果显示在所有被测黄芩成分中,汉黄芩素、7-甲氧基黄芩素及千层纸素A对CYP1A有强效抑制作用(IC_(50)<1μmol·L^(-1)),黄芩素对CYP1A有中等强度的抑制作用(IC_(50) 1～10μmol·L^(-1)),黄芩苷、野黄芩素、汉黄芩苷对CYP1A有轻微的抑制作用(IC_(50) 10～25μmol·L^(-1)),野黄芩苷对CYP1A无明显抑制作用(IC_(50)>100μmol·L^(-1))。进一步研究发现汉黄芩素对其他人体CYP酶的抑制作用较弱,提示其可作为先导化合物用于研发CYP1A的特异性抑制剂。抑制动力学研究表明汉黄芩素可强效抑制CYP1A1和CYP1A2介导的非那西丁O-去乙基化反应,抑制类型均为竞争性抑制,K_i分别为0.118,0.262μmol·L^(-1)。分子对接显示汉黄芩素可与CYP1A1和CYP1A2的疏水口袋中的关键氨基酸形成疏水作用,同时汉黄芩素还可与CYP1A1的氨基酸残基Ser120和Ser116形成氢键作用。该研究发现黄芩中多种黄酮类成分可抑制CYP1A的活性,其中汉黄芩素抑制能力最强且对CYP1A具有一定的选择性。 展开更多
关键词 黄芩 黄酮类化合物 CYP1A 汉黄芩素 抑制作用
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天然焦内炭微球显微光学特征、成因及其意义
2
作者 安燕飞 陈凯鑫 +4 位作者 王亚乔 程硕 黄楗 何舒扬 王胜建 《煤田地质与勘探》 EI CAS CSCD 北大核心 2024年第5期25-36,共12页
天然焦内炭微球是煤层遭受岩浆速热变质的产物,其显微光学特征成因解析有助于深入认识煤速热碳化和热变质。采集安徽淮北石台煤矿富含炭微球的天然焦样品,利用高分辨率反射偏光显微镜和扫描电镜等实验手段,表征了天然焦中炭微球的粒度... 天然焦内炭微球是煤层遭受岩浆速热变质的产物,其显微光学特征成因解析有助于深入认识煤速热碳化和热变质。采集安徽淮北石台煤矿富含炭微球的天然焦样品,利用高分辨率反射偏光显微镜和扫描电镜等实验手段,表征了天然焦中炭微球的粒度、分布、显微光学和超微组构特征,以揭示其光学各向异性的成因和热演化意义。结果显示,远离岩体天然焦中炭微球以粗粒为主,粒径10~100μm,少数可达150μm以上;紧邻岩体天然焦炭微球以细粒为主,粒径1~10μm,在岩体内脉状焦内甚至低至1μm以下。分析显示,粗粒炭微球和炭半球分别发育“十字”消光和“波状”消光,是其内部放射状一轴晶光率体在切面内投影的光学表征;细粒炭微球发育“十字-双曲线”消光,是其内部放射排布的二轴晶光率体切片投影的旋转效应。由此可见,趋近岩体,伴随着镜质体反射率增加,煤焦光率体逐渐由规则球形(光性均质体),向二轴椭球体(一轴晶)和三轴椭球体(二轴晶)转变。在该过程中,“十字”消光和“波状”消光的粗粒炭微球是煤热脱挥发分的产物,而“十字-双曲线”消光的细粒炭微球是煤热缩聚而片层化的标志。天然焦中炭微球的显微光学特征是煤层趋热碳化的结果,本质上是其光率体受热变形的光学表征,可有效评价岩浆蚀变煤焦的热变质程度。 展开更多
关键词 炭微球 十字消光 光学各向异性 光率体 天然焦 安徽淮北石台煤矿
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5个不同地区市售乳香质量评价及易掺伪品松香的检查 被引量：4
3
作者 翟欣 庞克坚 +3 位作者 唐辉 司晓萍 罗兰 王亚乔 《时珍国医国药》 CAS CSCD 北大核心 2017年第8期1866-1869,共4页
目的对5个不同地区市售乳香进行质量评价及易掺伪品松香检查。方法采用气相色谱法对其来源进行鉴定,以乳香中的特征成分11-羰基-β-乙酰乳香酸为对照品采用高效液相色谱法进行含量测定;理化鉴别,薄层鉴别来确定乳香中是否添加松香;以松... 目的对5个不同地区市售乳香进行质量评价及易掺伪品松香检查。方法采用气相色谱法对其来源进行鉴定,以乳香中的特征成分11-羰基-β-乙酰乳香酸为对照品采用高效液相色谱法进行含量测定;理化鉴别,薄层鉴别来确定乳香中是否添加松香;以松香中的特征成分松香酸为对照品采用高效液相色谱法进行含量测定。结果经气相色谱法鉴定结果表明5个不同地区市售乳香均为埃塞俄比亚乳香,经高效液相色谱法测定5个不同地区的市售乳香中的11-羰基-β-乙酰乳香酸含量均大于3.5%;理化和薄层鉴别后表明5个不同地区的市售乳香中均不同程度的掺有松香;经高效液相色谱法测定5个不同地区的市售乳香中的松香含量均小于0.1%。结论经测定不同地区市售乳香,其中11-羰基-β-乙酰乳香酸含量均符合标准;虽然松香含量较低,但其掺伪现象仍比较普遍,应加大监管力度。该实验所建立的检测方法,可为掺伪物松香定性定量检测提供参考。 展开更多
关键词 乳香 松香 理化鉴别 薄层色谱法 气相色谱法 高效液相色谱法
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UPLC法测定维药罗补甫克比日丸的西红花药材和制剂中西红花苷的含量 被引量：3
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作者 庞克坚 翟欣 +2 位作者 唐辉 罗兰 王亚乔 《中国民族医药杂志》 2018年第3期42-45,共4页
目的:超高效液相色谱法测定维药罗补甫克比日丸的西红花药材和制剂中西红花苷的含量。方法:采用超高效液相色谱法。色谱柱为Waters HSS-C18,流动相为乙腈-水溶液(梯度洗脱)。流速0.2 mL/min;检测波长440 nm;柱温35℃。结果:西红花苷-Ⅰ... 目的:超高效液相色谱法测定维药罗补甫克比日丸的西红花药材和制剂中西红花苷的含量。方法:采用超高效液相色谱法。色谱柱为Waters HSS-C18,流动相为乙腈-水溶液(梯度洗脱)。流速0.2 mL/min;检测波长440 nm;柱温35℃。结果:西红花苷-Ⅰ在0.01697~0.4073μg(r=0.9999)、西红花苷-Ⅱ在0.01891~0.4538μg(r=0.9998)范围内线性关系良好,平均回收率分别为99.90%、100.1%,RSD均小于2%(n=9)。结论:该方法简便、准确,重复性好,可作为该制剂中西红花苷的含量测定方法。 展开更多
关键词 超高效液相色谱 西红花 西红花苷 罗补甫克比日丸 含量测定
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RP-HPLC法测定热感赛比斯坦颗粒中3种生物碱成分的含量 被引量：2
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作者 刘新豫 司晓萍 +4 位作者 唐辉 庞克坚 翟欣 孙小雅 王亚乔 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第5期897-902,共6页
目的:建立热感赛比斯坦颗粒中吗啡、可待因和罂粟碱3种生物碱成分的含量测定方法。方法:采用高效液相法进行定量分析。吗啡含量测定选用C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,以乙腈-0.01 mol·L^(-1)磷酸二氢钾和0.05 mol·L^(... 目的:建立热感赛比斯坦颗粒中吗啡、可待因和罂粟碱3种生物碱成分的含量测定方法。方法:采用高效液相法进行定量分析。吗啡含量测定选用C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,以乙腈-0.01 mol·L^(-1)磷酸二氢钾和0.05 mol·L^(-1)庚烷磺酸钠混合水溶液(pH 3.1)(2∶98)为流动相,流速1 mL·min^(-1),检测波长220 nm;柱温28℃。可待因和罂粟碱含量测定选用C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,以乙腈(A)-0.01 mol·L^(-1)磷酸二氢钾和0.05 mol·L^(-1)庚烷磺酸钠混合水溶液(pH 3.8)(B)为流动相进行梯度洗脱(0~18 min,2%A→40%A;18~25 min,40%A→52%A),流速1 mL·min^(-1),检测波长分别为220 nm和257 nm,柱温28℃。结果:吗啡、磷酸可待因和盐酸罂粟碱进样量分别在0.119~23.760、0.057~3.983和0.022~3.906μg范围内,与峰面积线性关系良好(r=0.999 2~0.999 9),平均回收率(n=6)分别为100.2%、100.0%和100.2%。3批样品中吗啡、可待因和罂粟碱的含量分别为0.030~0.031、0.440~0.444和0.011~0.012 mg·g^(-1)。结论:该方法可用于热感赛比斯坦颗粒中3种生物碱的含量测定。 展开更多
关键词 维吾尔药 感冒验方 民族药 热感赛比斯坦颗粒 罂粟壳 生物碱 吗啡 可待因 罂粟碱 高效液相色谱
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RP-HPLC法同时测定热感赛比斯坦颗粒中4种成分的含量 被引量：1
6
作者 翟欣 庞克坚 +3 位作者 唐辉 刘新豫 孙小雅 王亚乔 《中国药房》 CAS 北大核心 2017年第21期2963-2966,共4页
目的:建立同时测定热感赛比斯坦颗粒中没食子酸、迷迭香酸、甘草苷和甘草酸铵含量的方法。方法:采用反相高效液相色谱法。色谱柱为Waters RP-C_(18),流动相为乙腈-0.2%磷酸溶液(梯度洗脱),流速为1.0 mL/min,检测波长为210 nm(没食子酸... 目的:建立同时测定热感赛比斯坦颗粒中没食子酸、迷迭香酸、甘草苷和甘草酸铵含量的方法。方法:采用反相高效液相色谱法。色谱柱为Waters RP-C_(18),流动相为乙腈-0.2%磷酸溶液(梯度洗脱),流速为1.0 mL/min,检测波长为210 nm(没食子酸、迷迭香酸和甘草苷)、230 nm(甘草酸铵),柱温为28℃,进样量为20μL。结果:没食子酸、迷迭香酸、甘草苷和甘草酸铵检测进样量线性范围分别为0.274 4~7.546μg(r=0.999 8)、0.187 0~5.143μg(r=0.999 6)、0.130 0~3.575μg(r=0.999 9)、0.254 0~6.985μg(r=0.999 8);定量限分别为2.67、1.36、1.09、2.11 ng,检测限分别为1.03、0.62、0.87、0.91 ng;精密度、稳定性、重复性试验的RSD<2.0%;加样回收率分别为97.26%~101.00%(RSD=1.1%,n=9)、97.66%~101.80%(RSD=1.3%,n=9)、97.45%~101.70%(RSD=1.4%,n=9)、97.74%~101.70%(RSD=1.4%,n=9)。结论:该方法简便、准确,重复性好,可用于热感赛比斯坦颗粒中没食子酸、迷迭香酸、甘草苷和甘草酸铵含量的同时测定。 展开更多
关键词 热感赛比斯坦颗粒 反相高效液相色谱法 没食子酸 迷迭香酸 甘草苷 甘草酸铵
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瑞格非尼对人尿苷二磷酸葡糖醛酸转移酶活性抑制作用的体外研究
7
作者 孙小雅 葛广波 +3 位作者 唐辉 王亚乔 姚新成 李乐 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第11期1705-1714,共10页
应用体外人肝微粒体及重组人源代谢酶孵育体系考察了瑞格非尼(regorafenib,REG)对12种人尿苷二磷酸葡糖醛酸转移酶(UGTs)的抑制作用,通过体外-体内外推(IV-IVE)预测REG与经过UGT1A1代谢消除药物共服引发药物-药物相互作用(DDI)的风险。... 应用体外人肝微粒体及重组人源代谢酶孵育体系考察了瑞格非尼(regorafenib,REG)对12种人尿苷二磷酸葡糖醛酸转移酶(UGTs)的抑制作用,通过体外-体内外推(IV-IVE)预测REG与经过UGT1A1代谢消除药物共服引发药物-药物相互作用(DDI)的风险。以混合人肝微粒体(HLM)及重组人源UGTs作为酶源,4-甲基伞形酮(4-MU)作为UGTs的非特异性探针底物,N-(3-羧丙基)-4-羟基-1,8-萘酰亚胺(NCHN)和N-(正丁基)-4-(4-羟苯基)-1,8-萘酰亚胺(NPHN)作为UGT1A1的特异性探针底物,三氟拉嗪(TFP)作为UGT1A4的特异性探针底物,评估REG对12种人UGTs的抑制作用。通过非线性回归并拟合曲线求得半数最大抑制浓度(IC_(50)),Lineweaver-Burk和Dixon作图法确定抑制类型,二次作图法求得抑制动力学常数(K_i),并基于体外抑制动力学参数预测了REG抑制UGT1A1所引发DDI的潜在可能性。体外抑制实验表明,REG对UGT1A1、UGT1A7、UGT1A9和UGT2B7具有较强的抑制作用,IC_(50)为0.15~6.6μmol·L^(-1),K_i为0.027~14μmol·L^(-1)。REG可竞争性的抑制UGT1A1催化的4-MU-O-葡糖醛酸化反应及UGT1A1催化的NPHN-O-葡糖醛酸化反应,而非竞争性的抑制UGT1A1催化的NCHN-4-O-葡糖醛酸化反应,对UGT1A7、UGT1A9和UGT2B7催化的4-MU-O-葡糖醛酸化反应呈现混合型的抑制类型。口服治疗剂量的REG(160 mg·d^(-1))可导致UGT1A1代表性底物NPHN和NCHN的AUC分别增加101%~302%和13%~109%。结果提示,REG与主要经UGT1A1代谢的底物药物联合应用时,可通过强效抑制UGT1A1进而影响其在机体内的代谢清除,在临床使用过程中需要密切关注。 展开更多
关键词 瑞格非尼 尿苷二磷酸葡糖醛酸转移酶 酶抑制 药物-药物相互作用
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我眼中的爷爷
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作者 王亚乔 《中小学作文教学》 2006年第6期15-15,共1页
我爷爷是个退休老工人,虽说已经七十多岁了,可身体还算硬朗。他为人和善,特别喜欢逗小孩玩,和邻居的孩子玩起来,没完没了,捉迷藏、摔跤、踢球……样样都来,邻居们都亲切地称他为“老顽童”。
关键词 邻居们 老顽童 老人节 思想工作 人物性格
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