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依度沙班合成路线图解 被引量:9
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作者 潘林 梁斌 张福利 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第11期1170-1173,共4页
依度沙班(edoxaban,1),化学名为N-(5-氯吡啶.2.基)-N'-[(1s,2R,4s)-4-(N,N-二甲基氨甲酰基)].2-[(5-甲基-4,5,6,7-四氢-1,3-噻唑并[5,4-C]-吡啶-2.甲酰胺基)环己基]草酰胺,是日本第-三共株式会社开发的凝血因... 依度沙班(edoxaban,1),化学名为N-(5-氯吡啶.2.基)-N'-[(1s,2R,4s)-4-(N,N-二甲基氨甲酰基)].2-[(5-甲基-4,5,6,7-四氢-1,3-噻唑并[5,4-C]-吡啶-2.甲酰胺基)环己基]草酰胺,是日本第-三共株式会社开发的凝血因子Xa抑制剂, 展开更多
关键词 合成路线图解 凝血因子 株式会社 化学名 基-4 甲酰基 草酰胺 环己基
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替卡格雷Dimroth重排杂质的研究 被引量:2
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作者 何晓清 徐建国 +3 位作者 吴泰志 徐上虎 潘林 张福利 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2015年第2期129-131,共3页
目的研究替卡格雷Dimroth重排杂质A。方法替卡格雷及其Dimroth重排杂质A存在着可逆平衡关系,通过对温度、酸、溶剂的研究,优化了酸解脱除亚异丙基制备替卡格雷的反应。结果与结论制备了替卡格雷及其Dimroth重排杂质A;杂质A由6.8%降低至0... 目的研究替卡格雷Dimroth重排杂质A。方法替卡格雷及其Dimroth重排杂质A存在着可逆平衡关系,通过对温度、酸、溶剂的研究,优化了酸解脱除亚异丙基制备替卡格雷的反应。结果与结论制备了替卡格雷及其Dimroth重排杂质A;杂质A由6.8%降低至0.5%以下,重结晶后HPLC未检出,从而保证产品质量及收率。 展开更多
关键词 替卡格雷 Dimroth重排 杂质
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OPA柱前在线衍生HPLC法检测L-丙氨酸异丙酯盐酸盐中有关物质 被引量:1
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作者 韩抒真 潘林 +2 位作者 徐良金 陈一波 张福利 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2021年第12期1647-1651,共5页
建立了邻苯二甲醛(OPA)柱前在线衍生HPLC法测定L-丙氨酸异丙酯盐酸盐(1)中的有关物质(杂质B~G)。色谱柱采用ODS-2 Hypersil柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相A为0.02 mol/L乙酸钠缓冲液∶乙腈(90∶10),B为0.1 mol/L乙酸钠缓冲液∶甲... 建立了邻苯二甲醛(OPA)柱前在线衍生HPLC法测定L-丙氨酸异丙酯盐酸盐(1)中的有关物质(杂质B~G)。色谱柱采用ODS-2 Hypersil柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相A为0.02 mol/L乙酸钠缓冲液∶乙腈(90∶10),B为0.1 mol/L乙酸钠缓冲液∶甲醇∶乙腈(20∶40∶40),梯度洗脱。检测波长为338 nm,流速为1.0 ml/min,柱温为40℃,进样量为10μl。结果显示,1与各杂质间分离度良好。杂质B~G的定量限分别为0.02、0.2、0.2、0.4、0.4、0.6μg/ml,检测限分别为0.015、0.1、0.1、0.2、0.2、0.3μg/ml。杂质B~G在相应浓度范围内线性关系良好(r≥0.999 4),平均回收率(n=9)为97.43%~111.88%,RSD均<5%。建立的方法准确、可靠、灵敏,可用于1中有关物质的测定。 展开更多
关键词 邻苯二甲醛 柱前在线衍生化 L-丙氨酸异丙酯盐酸盐 有关物质
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富马酸贝达喹啉有关物质的合成
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作者 潘林 朱津津 +5 位作者 包如胜 贾淼 裘鹏程 王新增 赵立 张福利 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2014年第6期441-444,共4页
目的在抗结核药富马酸贝达喹啉的合成工艺中发现易生成脱溴杂质。为了对原料药的有关物质进行定量控制,本文分析了该杂质产生的原因,设计并合成了杂质对照品。方法以3-苄基-6-溴-2-甲氧基喹啉(3)为原料,经正丁基锂脱溴制得3-苄基-2-甲... 目的在抗结核药富马酸贝达喹啉的合成工艺中发现易生成脱溴杂质。为了对原料药的有关物质进行定量控制,本文分析了该杂质产生的原因,设计并合成了杂质对照品。方法以3-苄基-6-溴-2-甲氧基喹啉(3)为原料,经正丁基锂脱溴制得3-苄基-2-甲氧基喹啉(7),7与3-二甲氨基-1-(萘-5-基)丙酮(4)反应,制得脱溴杂质1-(2-甲氧基-3-喹啉基)-4-二甲氨基-2-(1-萘基)-1-苯基-2-丁醇(2),该杂质经HPLC定位确证为贝达喹啉粗品中的难除杂质。结果与结论目标化合物经MS、1H-NM R和13C-NM R确证结构,并通过优化工艺条件,减少了该杂质的生成,使产品质量符合药典标准。 展开更多
关键词 贝达喹啉 有关物质 脱溴杂质 合成
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芳香醛和脂肪酸合成肉桂酸新法
5
作者 潘林 张福利 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第5期293-293,共1页
关键词 芳香醛 脂肪酸 合成 肉桂酸 新方法
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1,4-苯醌还原成对苯二酚
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作者 潘林 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第2期122-122,共1页
取代的1,4-苯醌与叠氮钠在丙酮-水(9:1)中,室温搅拌5~12h,得到对苯二酚,5例收率78%~95%。萘醌得1,4-二羟基萘,收率70%,蒽醌不反应。
关键词 对苯二酚 苯醌 还原 二羟基萘 叠氮钠 丙酮 搅拌 反应
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