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1,6-二磷酸果糖的体内过程研究 被引量:11
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作者 肖华凤 杨敏 +1 位作者 尚仁 冯英英 《中国医药导报》 CAS 2007年第01Z期42-44,共3页
目的:研究1,6-二磷酸果糖的体内过程。方法:取SD大鼠,静脉注射三种剂量的[32P]FDP,考察其在大鼠体内吸收、分布、代谢、排泄过程。结果:三种剂量给药后的药物动力学显示血浆半衰期约为10min,表观分布容积与体重相当。心、肝、肾、脾和... 目的:研究1,6-二磷酸果糖的体内过程。方法:取SD大鼠,静脉注射三种剂量的[32P]FDP,考察其在大鼠体内吸收、分布、代谢、排泄过程。结果:三种剂量给药后的药物动力学显示血浆半衰期约为10min,表观分布容积与体重相当。心、肝、肾、脾和肺的放射性浓度高,肌肉和脂肪中的浓度低。给药后第1天约通过尿排泄10%。结论:[32P]FDP静脉注射后迅速随血流分布,心中浓聚,此研究为其治疗心血管、慢性阻塞性肺病(COPD)等疾病提供临床理论依据。 展开更多
关键词 1 6-二磷酸果糖 药物动力学 药理学 毒理学
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多菌灵在大鼠体内转运过程的研究 被引量:11
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作者 尚仁 邵鹤生 +4 位作者 景锡南 李卫一 冯瑛瑛 殷兰琴 匡琴芳 《核技术》 CAS CSCD 北大核心 1989年第6期376-380,共5页
[2-^(14)C]多菌灵(简称(MBC)给大鼠口服后动力学计算表明,而生物半衰期分布相(T_(1/2)α)为1.3h,排泄相(T_(1/2) β)为4.8h。在12—48h分布实验以肝脏内放射性含量最高,肾其次。48h内尿排出的放射性量为注入量的63%,自粪排出30%。经... [2-^(14)C]多菌灵(简称(MBC)给大鼠口服后动力学计算表明,而生物半衰期分布相(T_(1/2)α)为1.3h,排泄相(T_(1/2) β)为4.8h。在12—48h分布实验以肝脏内放射性含量最高,肾其次。48h内尿排出的放射性量为注入量的63%,自粪排出30%。经硅胶板薄层层析检测发现,[2-^(14)C]多菌灵从尿中大部分以原形排出,少量为羧基化的代谢产物。 展开更多
关键词 多菌灵 大鼠 农药 动物实验 半衰期
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重组肿瘤坏死因子在小鼠体内的分布和代谢 被引量:1
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作者 杨敏 尚仁 +2 位作者 冯英英 高凌 黄圣凯 《药物生物技术》 CAS CSCD 2002年第1期36-39,共4页
用1 2 5I标记重组的肿瘤坏死因子 (rTNFα) ,作小鼠体内示踪实验 ,观察其体内分布、代谢和排泄过程。小鼠药代动力学研究结果表明 ,iv后消除相半衰期约 7h ,AUC与剂量呈线性关系。im后生物利用度为2 9% ,峰浓度出现于给药后 2h。分布实... 用1 2 5I标记重组的肿瘤坏死因子 (rTNFα) ,作小鼠体内示踪实验 ,观察其体内分布、代谢和排泄过程。小鼠药代动力学研究结果表明 ,iv后消除相半衰期约 7h ,AUC与剂量呈线性关系。im后生物利用度为2 9% ,峰浓度出现于给药后 2h。分布实验测定iv后各时间每克湿组织中所含rTNFα的浓度 ,在给药后 ,骨髓中浓度与血浆中相等且并行下降 ,脾、肺、肾中的浓度与血液中相近 ,0 5h前以肝内浓度最高 ,但胃中浓度在给药后 2~ 8h达高峰 ,为血浆中浓度的 5倍 ,远高于其它组织 ,小肠中浓度也随后略有升高 ,但低于胃 ,高于其他组织。血浆电泳发现有 2个主要放射峰 ,一为原形药物 ,另一为分子量较大的代谢产物。该代谢物占的比例在15min时为 2 9% ,到 4h升至 63 % ,而原形药物从 15min时的 3 9%降至 2 3 %。血中低分子代谢产物很少 ,但在尿样中 75 %以上为低分子量代谢产物。小鼠静注rTNFα后 ,2 4h尿粪总排出为给药剂量的 87%。 展开更多
关键词 肿瘤坏死因子 分布 代谢 小鼠 药代动力学 抗肿瘤
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多巴胺D_2受体显像剂^(125)I-IBZM的合成与标记 被引量:2
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作者 胡名扬 梁高林 尚仁 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 1997年第2期53-56,共4页
合成了标记前体S-(-)-2-羟基-6-甲氧基-N-[(1-乙基-2-吡咯烷基)甲基]苯甲酰胺(S-(-)-BZM)。光谱数据与结构相符。以S-(-)-BZM为前体,用125I-NaI标记,成功地制备了S-(-)-3... 合成了标记前体S-(-)-2-羟基-6-甲氧基-N-[(1-乙基-2-吡咯烷基)甲基]苯甲酰胺(S-(-)-BZM)。光谱数据与结构相符。以S-(-)-BZM为前体,用125I-NaI标记,成功地制备了S-(-)-3-125I-2-羟基-6-甲氧基-N-[(1-乙基-2-吡咯烷基)甲基]苯甲酰胺(S-125I-IBZM)。标记率大于80%,放射化学纯度大于90%,整个制备过程仅需45min,利于药盒化生产。 展开更多
关键词 IBZN 碘125 多巴胺受体 标记 造影剂 显像剂 PET
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^(99m)Tc-甲氧异腈的微波标记法 被引量:3
5
作者 杨敏 尚仁 《核技术》 CAS CSCD 北大核心 1996年第11期673-676,共4页
报道了微波标记99mTc-甲氧异腈的较好条件:输出功率为940W(Medium),加热时间为15s。采用聚酰胺纸作层析支持物、乙腈为展开剂,用γ计数仪测得99mTc-甲氧异腈的放化纯度为97.8%(Rf值约为0.9)... 报道了微波标记99mTc-甲氧异腈的较好条件:输出功率为940W(Medium),加热时间为15s。采用聚酰胺纸作层析支持物、乙腈为展开剂,用γ计数仪测得99mTc-甲氧异腈的放化纯度为97.8%(Rf值约为0.9),标记后放置6h,其放化纯度稳定不变。 展开更多
关键词 甲氧异腈 微波 锝99 放射性标记 心肌
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氚标记23-羟基白桦酸的制备及其在动物体内的评价 被引量:2
6
作者 杨敏 王广基 +6 位作者 项景德 徐宇平 王颂佩 李晓敏 尚仁 徐希杰 叶文才 《核技术》 EI CAS CSCD 北大核心 2005年第12期929-933,共5页
制备氚标23-羟基白桦酸(3H-23-HBA),并对其在正常鼠及荷瘤鼠的体内分布进行初步探索。23-HBA经23位氧化、硼氚化钠还原后制得3H-23-HBA,考察了标记物的纯度和稳定性,并在ICR小鼠、接种肝癌HepA肿瘤的小鼠体内研究其生物分布特征。结果显... 制备氚标23-羟基白桦酸(3H-23-HBA),并对其在正常鼠及荷瘤鼠的体内分布进行初步探索。23-HBA经23位氧化、硼氚化钠还原后制得3H-23-HBA,考察了标记物的纯度和稳定性,并在ICR小鼠、接种肝癌HepA肿瘤的小鼠体内研究其生物分布特征。结果显示:(1)所得标记物放射化学纯度>95%,放射性比活度为3.33×105Bq/μg(23-HBA);(2)标记化合物的四氢呋喃溶液在–20℃稳定;(3)小鼠尾静脉注射3H-23-HBA(10mg/kg,3.7×105Bq/只)后,在血中清除慢,血浆中原形药约占60%;(4)小鼠尾静脉注射3H-23-HBA(10mg/kg,3.7×105Bq/只)后,在胆、肝、肠浓聚,消除慢;肿瘤鼠肺、胆中摄取高于正常鼠,尤其是胆,至注射后8h仍高达106.89%±47.4%ID/g。实体瘤与对侧肌肉组织的摄取比约为2。3H-23-HBA纯度高,稳定性好,适用于23-HBA药代动力学研究。 展开更多
关键词 23-羟基白桦酸 生物分布 肿瘤
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HPLC法测定23-羟基白桦酸注射液中23-羟基白桦酸的含量 被引量:2
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作者 杨敏 王广基 +3 位作者 叶文才 周杏琴 尚仁 项景德 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2004年第11期1228-1229,共2页
目的 建立 2 3-羟基白桦酸注射液中 2 3-羟基白桦酸的 HPL C分析方法。方法 采用 HPL C法。色谱柱 :YWG C1 8(2 5 0 mm× 4 .6 mm,10 μm) ;流动相 :乙腈 -水 -冰醋酸 (6 0 0∶ 4 0 0∶ 1) ;体积流量 :1.0 m L/ min;检测波长 :2 0... 目的 建立 2 3-羟基白桦酸注射液中 2 3-羟基白桦酸的 HPL C分析方法。方法 采用 HPL C法。色谱柱 :YWG C1 8(2 5 0 mm× 4 .6 mm,10 μm) ;流动相 :乙腈 -水 -冰醋酸 (6 0 0∶ 4 0 0∶ 1) ;体积流量 :1.0 m L/ min;检测波长 :2 0 5 nm;柱温 :2 5℃ ;检测灵敏度 :0 .0 0 5 AU FS。采用外标法测定 2 3-羟基白桦酸的量。结果  2 3-羟基白桦酸在 10~10 0 μg与峰面积具有良好线性关系 ,平均回收率为 99.5 4 % ,RSD为 1.98% (n=5 )。结论 该方法快速、简便、准确可靠 ,可用于 2 3-羟基白桦酸的定量。 展开更多
关键词 23-羟基白桦酸注射液 23-羟基白桦酸 高效液相色谱
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[^(14)C]亮菌甲素微囊的药动学 被引量:2
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作者 尚仁 胡昌良 +2 位作者 唐建华 李卫一 冯英英 《中国临床药学杂志》 CAS 1996年第3期113-115,共3页
报告两种亮菌甲素微囊混悬剂在大鼠im后的药动学,并与溶液剂进行比较.结果表明,两种亮菌甲素微囊平均吸收时间6.9h,为溶液剂的30倍;生物利用度为溶液剂的136%.预计须要达到稳态浓度为10μg/ml时,im微囊混悬剂60mg/kg时的给药间隔为4h,微... 报告两种亮菌甲素微囊混悬剂在大鼠im后的药动学,并与溶液剂进行比较.结果表明,两种亮菌甲素微囊平均吸收时间6.9h,为溶液剂的30倍;生物利用度为溶液剂的136%.预计须要达到稳态浓度为10μg/ml时,im微囊混悬剂60mg/kg时的给药间隔为4h,微囊B囊壁成分增加了油酸乙酯,但药动学参数与微囊A没有显著差异. 展开更多
关键词 亮菌甲素 微囊 药动学
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中枢神经系统多巴胺D2受体显像剂 IBZM 的碘标记及结合特性评价 被引量:3
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作者 林岩松 林祥通 +2 位作者 胡名扬 尚仁 王博诚 《中华核医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1996年第4期240-242,共3页
为进行^(125)I-(S)-(-)-3-碘-2-羟基-6-甲氧基-N-[(1-乙基-2-吡咯烷基)甲基]苯酰胺(IBZM)和^(131)I-IBZM 的标记及其与体内、外中枢 D2受体结合特性评价,应用过氧乙酸法标记,HPLC 和萃取法分离纯化^(125)I-IBZM 和^(131)I-IBZM,通过体... 为进行^(125)I-(S)-(-)-3-碘-2-羟基-6-甲氧基-N-[(1-乙基-2-吡咯烷基)甲基]苯酰胺(IBZM)和^(131)I-IBZM 的标记及其与体内、外中枢 D2受体结合特性评价,应用过氧乙酸法标记,HPLC 和萃取法分离纯化^(125)I-IBZM 和^(131)I-IBZM,通过体外饱和结合实验、大鼠体内及脑内生物分布、大鼠^(125)I-IBZM 脑放射自显影、兔平面显像动态观察,对碘标记 IBZM 与 D2受体的结合特性进行了研究。结果:①^(125)I-IBZM 和^(131)I-IBZM 的标记率分别为84.18%±3.06%、78.50%±3.47%.萃取分离后放化纯度均大于90%;经 HPLC 分离纯化后放化纯度均大于95%。②经 Scatchard 作图示 K_J=0.53±0.06nmol/IL,最大结合量 B_(max)=466.45±45.88fmol/mg 蛋白质。③大鼠脑放射自显影图像分析示:2小时时^(125)I-IBZM 在脑内 D2受体丰富的区域如纹状体等有很高的放射性浓聚,其中纹状体/小脑比值可达6.22±0.48;D2受体的特异性拮抗剂 haloperidol 能阻断^(125)I-IBZM 在脑内的浓聚。④^(131)I-IBZM 全身、脑内分布及兔平面显像显示其在脑内的摄取和滞留较好。表明放射性碘标记 IBZM 与大鼠、兔脑内多巴胺 D2受体的结合具有高亲和力、饱和性和特异性。 展开更多
关键词 苯甲酰胺 碘放射性同位素 显像剂 多巴胺
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乳酸钠含量测定法的改进 被引量:1
10
作者 尚仁 徐惠英 《中国医院药学杂志》 CAS 1983年第9期37-37,30,共2页
目前临床上使用的含乳酸钠的输液品种较多,我市各医院常用的就有11.2%乳酸钠注射液、乳酸钠生理盐水、复方氯化钾注射液(别名:达罗氏溶液Darrow’s soluti-on)、林格氏乳酸钠注射液等。乳酸钠注射液的含量测定中国药典63年版采用有机... 目前临床上使用的含乳酸钠的输液品种较多,我市各医院常用的就有11.2%乳酸钠注射液、乳酸钠生理盐水、复方氯化钾注射液(别名:达罗氏溶液Darrow’s soluti-on)、林格氏乳酸钠注射液等。乳酸钠注射液的含量测定中国药典63年版采用有机酸碱金属盐的测定法。 展开更多
关键词 乳酸钠 注射液 测定法 制剂 非水滴定 含量测定
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S-N-[(1-乙基-2-吡咯烷基)甲基]-2-羟基-3-碘-6-甲氧基苯甲酰胺的合成
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作者 胡名扬 梁高林 尚仁 《化学试剂》 CAS CSCD 1998年第1期44-45,共2页
报道了苯甲酰胺衍生物S-N-[(1-乙基-2-吡咯烷基)甲基]-2-羟基-3-碘-6-甲氧基苯甲酰胺(S-IBZM)的合成,产物经红外、核磁共振等测定,与结构相符。
关键词 苯甲酰胺衍生物 合成 S-IBZM SPECT 显像剂
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酸性染料比色法测定甲氧异腈冻干品含量
12
作者 沈勤炎 尚仁 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 1996年第4期247-249,共3页
本文采用酸性染料比色法测定甲氧异腈冻干品的含量。结果表明,使用溴甲酚紫1.5ml,pH值为6.0的磷酸盐缓冲液5ml,氯仿5ml提取,经振摇2min,静置15min为较理想比色条件,显色液稳定。
关键词 酸性染料比色法 甲氧异腈冻干品 测定
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重组人白细胞介素-3在小鼠体内的药代动力学及组织分布
13
作者 高凌 尚仁 +2 位作者 冯瑛瑛 杨敏 黄圣凯 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1996年第5期434-437,共4页
用Iodogen法制备125I-γhIL-3。产品用SephadexG-50凝胶过滤纯化。流出的组分用SDS-PAGE测定纯度。选取放化纯度高于95%的进行药代动力学研究。在iV剂量为500、1000及2500ng... 用Iodogen法制备125I-γhIL-3。产品用SephadexG-50凝胶过滤纯化。流出的组分用SDS-PAGE测定纯度。选取放化纯度高于95%的进行药代动力学研究。在iV剂量为500、1000及2500ng·mouse-1的125I-γhIL-3后,浓度-时间曲线按三房室模型拟合,其快分布相约为2min。慢分布相约为50min。终末消除相为8h左右。AUC与剂量呈较好的线性关系(r=0.9970)。im125I-γhIL-31000ng·mouse-1后浓度一时间曲线符合一室一级吸收,绝对生物利用度为0.88,达峰浓度,时间分别为42.76μg·L-1和0.50h。iv15min后,在肾脏中的浓度最高,24h内排出约86%的标记药物。 展开更多
关键词 白细胞介素3 重组 药代动力学 组织分布
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14C-吡喹酮的合成
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作者 黄枕亚 尚仁 张海营 《医药工业》 CAS 1981年第1期10-12,49,共4页
吡喹酮为目前效果较好的血吸虫病治疗药物。为了研究它的吸收、分布、排泄、药物代谢动力学及体内过程等,特地合成了14C-吡喹酮。本文简要介绍了制备方法,并提供了薄层层析、放射化学纯度及比放射强度等有关分析数据。
关键词 吡喹酮 抗血吸虫药 毗喳酮 放射强度 环合 二氯甲烷 氯代烃 薄层层析 体内过程 药物代谢动力学 药物学 放射化学 核化学
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重组人白细胞介素-2在小鼠体内的药代动力学及组织分布 被引量:3
15
作者 高凌 尚仁 +2 位作者 杨敏 冯瑛瑛 黄圣凯 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1997年第4期228-232,共5页
用Iodogen法制备125I-rhIL-2。产品用SephadexG-50凝胶过滤纯化。流出的组分用SDS-PAGE测定纯度,选取放化纯度高于95%的进行药代动力学研究。在iv剂量为500,1000及2500ng/... 用Iodogen法制备125I-rhIL-2。产品用SephadexG-50凝胶过滤纯化。流出的组分用SDS-PAGE测定纯度,选取放化纯度高于95%的进行药代动力学研究。在iv剂量为500,1000及2500ng/mouse的125I-rhIL-2后,浓度-时间曲线按三房室模型拟合,其快分布相T1/2π约为3min,慢分布相T1/2α约为82min,终末消除相T1/2β为7.5h左右。AUC与剂量呈较好的线性关系(r=0.9998)。im125I-rhIL-21000ng/mouse后浓度-时间曲线符合一室一级吸收,绝对生物利用度为0.52,达峰浓度、时间分别为23.05ng/ml和1.94h。iv15min后,在肝脏中的浓度最高。24h内排出约77%的标记药物。 展开更多
关键词 白细胞介素 药代动力学 组织分布
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注射用亚锡葡庚糖酸钠(8mg)中氯化亚锡含量的比色法测定
16
作者 冯莉华 杨敏 尚仁 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 1997年第2期104-107,共4页
介绍在酸性条件下,用钼酸钠—硫氰酸钾比色法测定注射用亚锡葡庚糖酸钠(8mg)(以下简称8mgGH)中所含氯化亚锡,λ=465nm。平均回收率为100.5%,RSD为0.7%,n=6。由于标准亚锡溶液不稳定,提出了用高... 介绍在酸性条件下,用钼酸钠—硫氰酸钾比色法测定注射用亚锡葡庚糖酸钠(8mg)(以下简称8mgGH)中所含氯化亚锡,λ=465nm。平均回收率为100.5%,RSD为0.7%,n=6。由于标准亚锡溶液不稳定,提出了用高锰酸钾滴定法标定标准亚锡溶液。药盒中其它成分对比色法测定有干扰,在作空白对照液时加入相同比例的药盒其它组分,排除干扰。 展开更多
关键词 氯化亚锡 比色法 注射用 亚锡葡庚糖酸钠
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复方碘酊中的碘和水杨酸的配伍变化
17
作者 赵文艳 尚仁 《江西医药》 CAS 2001年第4期276-276,共1页
关键词 复方碘酊 水杨酸 配伍
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