钩藤碱与其类似物药理研究进展 被引量：4

1

作者 谢国旺 滕明刚 +2 位作者 刘家芳 游辉 柴慧芳 《江西化工》 2023年第2期19-27,共9页

钩藤碱作为我国传统中药钩藤属植物钩藤的主要有效成分,具有对神经系统的保护作用如抗阿兹海默病(AD)、抗帕金森病(PD)和抗癫痫等,对心血管系统的保护功能如降血压和抗心律失常等,除此之外还具有抗癌及抗哮喘等药理作用。钩藤碱类似物... 钩藤碱作为我国传统中药钩藤属植物钩藤的主要有效成分,具有对神经系统的保护作用如抗阿兹海默病(AD)、抗帕金森病(PD)和抗癫痫等,对心血管系统的保护功能如降血压和抗心律失常等,除此之外还具有抗癌及抗哮喘等药理作用。钩藤碱类似物还具有缓解糖尿病、抗内毒素血症及抗凝等作用。本文就钩藤碱药理研究进展及其类似物构效关系进行综述,为深入研究钩藤碱药理作用以及改造钩藤碱结构以期达到理想的药理作用提供一定的依据。 展开更多

关键词 钩藤碱 神经保护 阿兹海默病 心血管保护 钩藤碱类似物 构效关系

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基于NaCl重吸收抑制作用的石韦利尿活性成分筛选 被引量：7

2

作者 隋怡 滕明刚 +3 位作者 罗国勇 柴慧芳 龙毅 杨武德 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2021年第4期1026-1030,共5页

目的建立基于抑制NaCl重吸收作用的利尿药物体外筛选模型,研究21个从石韦中分离的化合物的利尿活性,并通过体内实验进行验证。方法采用犬肾小管上皮细胞MDCK对石韦中21个化合物进行体外利尿活性筛选,确定NaCl体外转运实验的最佳NaCl剂量... 目的建立基于抑制NaCl重吸收作用的利尿药物体外筛选模型,研究21个从石韦中分离的化合物的利尿活性,并通过体内实验进行验证。方法采用犬肾小管上皮细胞MDCK对石韦中21个化合物进行体外利尿活性筛选,确定NaCl体外转运实验的最佳NaCl剂量;将MDCK细胞接种于Transwell小室内,设置对照组、石韦化合物(100μmol/L)组、氢氯噻嗪(100μmol/L)组,给药孵育24 h后,加入NaCl溶液(15 mg/mL),于30 min、2 h、4 h分别取Transwell下室培养液,检测Cl-和Na+吸光度。昆明小鼠随机分为对照组、绿原酸甲酯(10 mg/kg)组、山柰酚(10 mg/kg)组、氢氯噻嗪(10 mg/kg)组,给予药物干预5 d后,检测各组小鼠5 h内的尿量。结果与对照组比较,加入NaCl 30 min,氢氯噻嗪组MDCK细胞Cl-和Na+水平显著降低(P<0.05),绿原酸甲酯组MDCK细胞Na+水平显著降低(P<0.05);加入NaCl 2h,绿原酸甲酯组MDCK细胞Cl-水平显著降低(P<0.05)。与对照组比较,绿原酸甲酯组和氢氯噻嗪组小鼠给药后5 h内的总尿量显著增加(P<0.05);氢氯噻嗪组和绿原酸甲酯组小鼠尿量峰值分别为给药后1.5、2.5h,随后尿量均呈下降趋势。结论绿原酸甲酯可抑制肾小管氯化钠转运,对小鼠具有利尿作用,是石韦中的利尿活性成分。 展开更多

关键词 活性筛选 利尿 石韦 绿原酸甲酯 重吸收

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刺梨醇提物对食源性肥胖小鼠的降脂作用 被引量：2

3

作者 隋怡 滕明刚 +3 位作者 饶浠锐 杨丽 杨武德 柴慧芳 《食品研究与开发》 CAS 北大核心 2023年第2期45-49,共5页

对刺梨醇提物的降脂活性及其作用机制进行研究。取健康成年昆明种小鼠48只,随机分为正常组、模型组、刺梨醇提物高、中、低剂量组、辛伐他汀组。模型组给予高脂饲料饲养30 d,造成食源性肥胖模型。造模同时灌胃给予相应药物,连续给药30 ... 对刺梨醇提物的降脂活性及其作用机制进行研究。取健康成年昆明种小鼠48只,随机分为正常组、模型组、刺梨醇提物高、中、低剂量组、辛伐他汀组。模型组给予高脂饲料饲养30 d,造成食源性肥胖模型。造模同时灌胃给予相应药物,连续给药30 d。自造模20 d起,与正常组小鼠相比,模型组小鼠体质量和饮食量显著上升(P<0.05);与模型组相比,刺梨醇提物高、中剂量组小鼠体质量、饮食量均显著降低(P<0.05);造模30 d辛伐他汀组小鼠体质量与模型组相比显著降低(P<0.05),饮食量变化无显著性差异。与模型组相比,刺梨醇提物高、中剂量组、辛伐他汀组小鼠血清总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白胆固醇均显著降低(P<0.05);油红O染色显示刺梨醇提物各剂量组、辛伐他汀组肝脏脂肪含量显著降低;血清瘦素酶联免疫吸附测定结果显示,模型组小鼠血清瘦素较正常组显著升高(P<0.05),刺梨醇提物高、中剂量组小鼠血清瘦素较模型组相比显著降低(P<0.05)。刺梨醇提物可显著降低食源性肥胖小鼠体质量、饮食量和血脂含量,其作用机制与降低食源性肥胖小鼠血清瘦素有关。 展开更多

关键词 刺梨 降脂 食源性肥胖 瘦素 瘦素抵抗

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水热法制备姜黄碳点及性质研究

4

作者 李嘉欣 冯向欣 +3 位作者 蒋鸿俊 滕明刚 王建科 陈亮 《高师理科学刊》 2023年第12期67-73,共7页

以姜黄和氨水为前驱物,采用水热法制备姜黄碳量子点(CL-CDs),通过单因素实验优化制备条件.利用红外光谱研究CL-CDs的结构,采用紫外-可见光、荧光光谱研究光学性质,利用近红外热成像仪表征其光热效果.结果表明,CL-CDs的制备条件为姜黄0.8... 以姜黄和氨水为前驱物,采用水热法制备姜黄碳量子点(CL-CDs),通过单因素实验优化制备条件.利用红外光谱研究CL-CDs的结构,采用紫外-可见光、荧光光谱研究光学性质,利用近红外热成像仪表征其光热效果.结果表明,CL-CDs的制备条件为姜黄0.8 g,氮源为氨水,反应温度180℃,反应时间5 h,该条件下制备的CL-CDs光热效应最佳.CL-CDs的粒径为(8.50±0.50)nm,Zeta电位为(-11.60±0.68)mV.CL-CDs的激发波长为329 nm,发射波长为431 nm,红外光谱表明CL-CDs含有丰富的亲水基团;该碳点具有良好的荧光稳定性、光热效应和光热稳定性,为其作为热敏剂奠定基础. 展开更多

关键词 碳点 姜黄 水热法 光热作用

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2-溴-3-氯吡啶的合成研究 被引量：4

5

作者 柴慧芳 曾晓萍 +1 位作者 滕明刚 段炼 《广州化工》 CAS 2013年第17期51-52,共2页

吡啶环在农药和医药中发挥了重要作用,卤代吡啶是合成许多药物的重要原料,今年来各种卤代吡啶化合物的合成受到了化学家们的广泛关注。文章介绍了标题化合物的合成方法。以2,3-二氯吡啶为起始原料,经水合肼取代及溴取代两步反应合成了... 吡啶环在农药和医药中发挥了重要作用,卤代吡啶是合成许多药物的重要原料,今年来各种卤代吡啶化合物的合成受到了化学家们的广泛关注。文章介绍了标题化合物的合成方法。以2,3-二氯吡啶为起始原料,经水合肼取代及溴取代两步反应合成了目标化合物,并经MS和1H NMR对其结构进行了表征。本合成路线原料易得、反应时间短、条件温和、操作简便,适合于工业化生产。反应总收率67%。 展开更多

关键词 2-溴-3-氯吡啶 2 3-二氯吡啶 合成

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刺梨的化学成分和药理作用研究进展 被引量：2

6

作者 饶浠锐 滕明刚 隋怡 《贵州中医药大学学报》 2022年第5期61-64,共4页

刺梨(Rosa roxburghii Tratt)是蔷薇科蔷薇属多年生落叶丛生灌木的果实,主要分布在中国西南部,在我国被广泛用作药食资源。刺梨不仅含有多种活性成分,包括多糖、有机酸类、黄酮类化合物、三萜类化合物、超氧化物歧化酶(SOD),还具有降血... 刺梨(Rosa roxburghii Tratt)是蔷薇科蔷薇属多年生落叶丛生灌木的果实,主要分布在中国西南部,在我国被广泛用作药食资源。刺梨不仅含有多种活性成分,包括多糖、有机酸类、黄酮类化合物、三萜类化合物、超氧化物歧化酶(SOD),还具有降血脂、抗氧化、抗肿瘤、减少脂质过氧化损伤和辐射防护等药理作用。目前,人们对刺梨的营养价值越来越关注,刺梨不仅营养价值丰富而且食用安全,具有广阔前景。本文根据近年来的文献报道,对刺梨的主要活性成分及其药理作用进行了综述。 展开更多

关键词 刺梨 化学成分 抗高血脂 抗糖尿病 药理作用

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一种用于检测羧酸酯酶荧光探针的合成及表征

7

作者 游辉 滕明刚 +2 位作者 谢国旺 刘家芳 柴慧芳 《广东化工》 CAS 2022年第19期30-33,共4页

羧酸酯酶作为人体内重要的水解酶,在催化酯类、酰胺类以及硫酯类化合物的代谢中起重要作用,外源性药物如氯吡格雷和环境毒物代谢如西维因也需要羧酸酯酶的参与。因此羧酸酯酶的检测也成为研究热点。荧光探针具有反应迅速,灵敏度高,操作... 羧酸酯酶作为人体内重要的水解酶,在催化酯类、酰胺类以及硫酯类化合物的代谢中起重要作用,外源性药物如氯吡格雷和环境毒物代谢如西维因也需要羧酸酯酶的参与。因此羧酸酯酶的检测也成为研究热点。荧光探针具有反应迅速,灵敏度高,操作简便等优点。本文以咔唑为原料合成了一种用于最大吸收波长为428 nm,最大发射波长为598 nm,斯托克斯位移为170 nm用于检测羧酸酯酶的荧光探针。 展开更多

关键词 羧酸酯酶 药物代谢 环境毒物 荧光探针 咔唑

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有柄石韦中坝巴酸的通淋作用研究

8

作者 隋怡 滕明刚 +4 位作者 柴慧芳 於祥 龙毅 罗国勇 杨武德 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2022年第3期767-772,共6页

目的研究黔产有柄石韦Pyrrosia petiolosa中坝巴酸的通淋作用。方法犬肾小管上皮细胞(MDCK)给予100μmol/L坝巴酸孵育24 h,MTT法检测坝巴酸对MDCK细胞活力以及脂多糖诱导的MDCK炎症模型细胞活力的影响。雄性昆明种小鼠随机分为正常组、... 目的研究黔产有柄石韦Pyrrosia petiolosa中坝巴酸的通淋作用。方法犬肾小管上皮细胞(MDCK)给予100μmol/L坝巴酸孵育24 h,MTT法检测坝巴酸对MDCK细胞活力以及脂多糖诱导的MDCK炎症模型细胞活力的影响。雄性昆明种小鼠随机分为正常组、模型组及坝巴酸低、高剂量(10、20 mg/kg)组和肾石通(4.5 g/kg)组,除正常组外,其余各组每日ig 1%乙二醇和1%NH_(4)Cl连续造模30 d,造模同时ig药物,末次给药后取小鼠尿液和肾脏,采用苏木素-伊红(HE)染色法检测肾组织病理变化;采用钙离子检测试剂盒检测尿钙、肾钙含量。利用Auto Dock软件对坝巴酸和过氧化物酶体增殖物激活受体γ(peroxisome proliferator activated receptorγ,PPARG)、WNK赖氨酸缺乏蛋白激酶1(WNK lysine deficient protein kinase 1,WNK1)、钙感应受体(calcium sensing receptor,CASR)、细胞色素P450家族24亚家族A成员1(cytochrome P450 family 24 subfamily A member 1,CYP24A1)蛋白进行分子对接并分析对接结果。结果体外实验结果显示,与正常组相比,100μmol/L坝巴酸对MDCK细胞活力无明显影响;在30 mg/mL脂多糖诱导的炎症细胞模型中,坝巴酸可以显著提高MDCK细胞活力(P<0.05)。体内实验结果显示,各给药组小鼠肾组织炎性细胞浸润得到改善,肾组织损伤评分显著降低(P<0.05);坝巴酸低剂量组和肾石通组小鼠肾钙含量较模型组显著降低(P<0.05),尿钙含量显著升高(P<0.05)。分子对接结果显示,PPARG、WNK1、CASR、CYP24A1蛋白与坝巴酸的分子对接能均小于-21 kJ/mol,对接效果均较好。结论黔产有柄石韦中坝巴酸具有较好的抗炎、抑制肾钙蓄积的作用,其通淋活性机制与PPARG、WNK1、CASR、CYP24A1蛋白的结合活性有关。 展开更多

关键词 通淋 黔产有柄石韦 坝巴酸 过氧化物酶体增殖物激活受体Γ WNK赖氨酸缺乏蛋白激酶1 钙感应受体 细胞色素P450家族24亚家族A成员1

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一种检测羧酸酯酶的Turn-off型荧光探针的制备

9

作者 谢国旺 滕明刚 +2 位作者 游辉 刘家芳 柴慧芳 《江西化工》 2022年第4期93-97,共5页

羧酸酯酶(CES)是一种α/β-丝氨酸水解酶,能通过水解酯或酰胺来代谢药物(如卡培他滨)和农药(如拟除虫菊酯),或者是代谢内源性酯(如胆固醇酯)。本研究基于咔唑为原料,制备一种turn-off荧光探针TX-01用于检测羧酸酯酶,并通过探针分子与羧... 羧酸酯酶(CES)是一种α/β-丝氨酸水解酶,能通过水解酯或酰胺来代谢药物(如卡培他滨)和农药(如拟除虫菊酯),或者是代谢内源性酯(如胆固醇酯)。本研究基于咔唑为原料,制备一种turn-off荧光探针TX-01用于检测羧酸酯酶,并通过探针分子与羧酸酯酶反应前后的荧光强度变化检测该酶的活性。该有机小分子荧光探针的最大吸收波长为423 nm,最大发射波长为580 nm,斯托克斯位移为157 nm,其与羧酸酯酶反应前呈橙黄色荧光,反应后荧光淬灭。 展开更多

关键词 羧酸酯酶 荧光探针 酶检测 咔唑检测

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一种羧酸酯酶荧光探针的设计合成及表征

10

作者 刘家芳 滕明刚 +2 位作者 谢国旺 游辉 柴慧芳 《山东化工》 CAS 2022年第22期36-39,共4页

目的:设计并合成一种用于检测羧酸酯酶的荧光探针CzCN。方法:以咔唑为起始原料,经过6步化学反应合成目标产物CzCN,并通过1H NMR,HR-MS对其结构进行表征,同时结合光谱实验检测其与羧酸酯酶反应前后的光谱属性。结果:合成的荧光探针CzCN... 目的:设计并合成一种用于检测羧酸酯酶的荧光探针CzCN。方法:以咔唑为起始原料,经过6步化学反应合成目标产物CzCN,并通过1H NMR,HR-MS对其结构进行表征,同时结合光谱实验检测其与羧酸酯酶反应前后的光谱属性。结果:合成的荧光探针CzCN最大吸收波长为420 nm,最大发射波长为580 nm,斯托克斯位移为160 nm;羧酸酯酶可催化CzCN的羧酸酯键发生水解反应,且在水解前后荧光强度发生显著变化。结论:合成的荧光探针CzCN具有较好的光谱属性,可用于羧酸酯酶的检测。 展开更多

关键词 荧光探针 羧酸酯酶 咔唑

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4-氯-5-甲基嘧啶的合成研究

11

作者 柴慧芳 曾晓萍 +2 位作者 滕明刚 段炼 赵春深 《广州化工》 CAS 2013年第18期62-63,共2页

嘧啶类化合物是一种非常重要的杂环化合物，广泛应用于医药、农药领域。文章介绍了标题化合物的合成方法。以4，6-二氯-5-甲基嘧啶为起始原料，经肼基取代及脱肼基两步反应合成了目标化合物，并经MS和1_HNMR对其结构进行了表征。本合成... 嘧啶类化合物是一种非常重要的杂环化合物，广泛应用于医药、农药领域。文章介绍了标题化合物的合成方法。以4，6-二氯-5-甲基嘧啶为起始原料，经肼基取代及脱肼基两步反应合成了目标化合物，并经MS和1_HNMR对其结构进行了表征。本合成路线反应步骤短、操作简单、成本低且安全环保，反应总收率9l％。该路线适合于工业化生产。 展开更多

关键词 4-氯-5-甲基嘧啶 4 6-二氯-5-甲基嘧啶 合成

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4-氯-3-羧基苯硼酸合成工艺的优化

12

作者 滕明刚 柴慧芳 +1 位作者 赵春深 段炼 《广东化工》 CAS 2015年第3期30-31,共2页

介绍了4-氯-3-羧基苯硼酸的合成工艺。以2-氯-5-溴甲苯为原料,与正丁基锂和硼酸三异丙酯反应、再经氧化得目标化合物。考察了反应物配比、反应时间和反应温度对收率的影响。采用HPLC,MS和1H NMR等方法对产品的纯度和结构进行了表征。实... 介绍了4-氯-3-羧基苯硼酸的合成工艺。以2-氯-5-溴甲苯为原料,与正丁基锂和硼酸三异丙酯反应、再经氧化得目标化合物。考察了反应物配比、反应时间和反应温度对收率的影响。采用HPLC,MS和1H NMR等方法对产品的纯度和结构进行了表征。实验结果表明:反应温度为-78℃,反应时间为1.5 h,物料比为n(C7H6Br F)∶n(n-u Li)∶n(B(Oi Pr)3)=1∶1.8∶1.2时,收率为96%。两步总收率为85%。本合成路线原料廉价易得、操作简单、后处理方便、生产周期短,适合工业化生产。 展开更多

关键词 2-氯-5-溴甲苯 4-氯-3-羧基苯硼酸 正丁基锂 合成

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2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-乙酸乙酯的合成

13

作者 曾晓萍 段炼 +1 位作者 滕明刚 柴慧芳 《广东化工》 CAS 2014年第8期15-15,14,共2页

介绍了标题化合物的合成方法。以乙酰乙酸乙酯为起始原料,经一锅法反应合成了目标化合物,并经MS和1H NMR对其结构进行了表征。本合成路线原料易得、操作简便且收率较高,适合于工业化生产。反应总收率86%。

关键词 2-甲基咪唑并[1 2-a]吡啶-3-乙酸乙酯 乙酰乙酸乙酯 合成

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新型2-取代氨基-3-氟-4-吡啶氟硼酸钾盐的合成

14

作者 滕明刚 赵春深 +1 位作者 段炼 柴慧芳 《合成化学》 CAS CSCD 2016年第4期316-320,共5页

以2,3-二氟-5-氯吡啶为原料,依次经取代和还原反应制得2-取代氨基-3-氟吡啶化合物(2a^2g);2a^2g与正丁基锂及硼酸三异丙酯经有机锂化法制得相应的硼酸化合物(3a^3g);3a^3g分别与氟化氢钾经取代反应合成了7个新型的2-取代氨基-3-氟-4-吡... 以2,3-二氟-5-氯吡啶为原料,依次经取代和还原反应制得2-取代氨基-3-氟吡啶化合物(2a^2g);2a^2g与正丁基锂及硼酸三异丙酯经有机锂化法制得相应的硼酸化合物(3a^3g);3a^3g分别与氟化氢钾经取代反应合成了7个新型的2-取代氨基-3-氟-4-吡啶氟硼酸钾盐,其结构经1H NMR,13C NMR,IR,ESI-MS和元素分析表征。 展开更多

关键词 2 3-二氟-5-氯吡啶 2-取代氨基-3-氟-4-吡啶氟硼酸钾盐 合成

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基于教学信息化的基础药学实验仪器教学模式探讨

15

作者 隋怡 滕明刚 +3 位作者 邹娟 龙毅 杨武德 柴慧芳 《贵州中医药大学学报》 2021年第2期85-87,共3页

教育信息化,是一种在教育过程中较全面地运用计算机、多媒体和网络通讯等为基础的现代信息技术,能更好地适应正在到来的信息化社会所提出的新要求,对深化教育改革,实施素质教育,具有重大的意义。本文围绕教育信息化建设的思想,旨在提升... 教育信息化,是一种在教育过程中较全面地运用计算机、多媒体和网络通讯等为基础的现代信息技术,能更好地适应正在到来的信息化社会所提出的新要求,对深化教育改革,实施素质教育,具有重大的意义。本文围绕教育信息化建设的思想,旨在提升基础药学实验仪器教学的效果和效率,以更好地利用信息化技术促进基础药学本科教学。教学信息化的基础药学实验仪器教学模式是一种以教育信息化建设为背景,基于网络、微信、虚拟仿真等多种多媒体信息化技术,进行线上网络信息化药学实验仪器教学的方式。本文将从基于教学信息化的基础药学实验仪器教学模式的优势、方式等方面进行探讨。 展开更多

关键词 创教育信息化 实验仪器教学 教学信息化运用

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2-氨基-4-羟基烟腈的合成

16

作者 柴慧芳 赵春深 +2 位作者 董磊 曾晓萍 滕明刚 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2013年第9期849-850,共2页

介绍了标题化合物的合成方法。以丙二腈和原乙酸三甲酯为原料,经取代、环合、水解4步反应合成目标化合物。并经MS和1HNMR对其结构进行了表征。本合成路线原料易得,操作简便,后处理方便,反应收率54.37%。

关键词 2-氨基-4-羟基烟腈 丙二腈 原乙酸三甲酯 合成

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2,3-二氯-5-碘吡啶的合成研究 被引量：2

17

作者 柴慧芳 曾晓萍 +1 位作者 滕明刚 段炼 《广东化工》 CAS 2013年第17期230-230,共1页

介绍了标题化合物的合成方法。以2,3-二氯吡啶为起始原料,经甲氧基取代、甲氧基水解、碘代和氯代反应合成了目标化合物,并经MS和1H NMR对其结构进行了表征。本合成路线原料易得、操作简便,适合于工业化生产。反应总收率51%。

关键词 2 3-二氯-5-碘吡啶 2 3-二氯吡啶 合成

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4-吡啶乙酸盐酸盐的合成研究

18

作者 柴慧芳 曾晓萍 +1 位作者 滕明刚 段炼 《广东化工》 CAS 2013年第18期34-34,共1页

介绍了标题化合物的合成方法。以4-氯吡啶盐酸盐为起始原料,先与丙二酸二乙酯反应,再用盐酸水解脱羧得到目标化合物,并经MS和1H NMR对其结构进行了表征。本合成路线原料易得、操作简便,易于实现工业化生产。反应总收率37%。

关键词 4-吡啶乙酸盐酸盐 4-氯吡啶盐酸盐 合成

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