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利多卡因联用硫化氢供体分子的镇痛作用研究
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作者 陈春霞 康婷 +2 位作者 海澳 柯博文 宋颢 《华西药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2024年第3期243-246,共4页
目的研究气体信号分子硫化氢对利多卡因镇痛作用的影响。方法以硫氢化钠作为硫化氢供体分子,与利多卡因联用,通过对小鼠的多类型疼痛行为学、足肿胀度、HE染色等进行系统评估,探究硫化氢对利多卡因镇痛作用的影响。结果与利多卡因组比较... 目的研究气体信号分子硫化氢对利多卡因镇痛作用的影响。方法以硫氢化钠作为硫化氢供体分子,与利多卡因联用,通过对小鼠的多类型疼痛行为学、足肿胀度、HE染色等进行系统评估,探究硫化氢对利多卡因镇痛作用的影响。结果与利多卡因组比较,利多卡因联用高、中剂量的硫氢化钠(30、15μmol·kg^(-1))对各小鼠疼痛模型均有显著镇痛作用,同时,能显著减轻炎症小鼠后爪的肿胀度和炎症细胞浸润。结论联用硫化氢有助于增强利多卡因的镇痛和抗炎作用。 展开更多
关键词 气体信号分子 硫化氢 供体 利多卡因 镇痛 抗炎 联合用药
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大麻二酚降低阿片类药物不良反应的研究
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作者 钟雨菡 康婷 +3 位作者 苗壮 海澳 柯博文 刘小宇 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2023年第5期502-505,共4页
目的 研究大麻二酚能否缓解经典阿片类药物芬太尼引起的不良反应。方法 通过肠道推进实验,评价sc给予芬太尼、ip给予大麻二酚后对小鼠胃肠道转运能力的影响;通过全身体积描记实验,评价sc给予芬太尼、ip给予大麻二酚后对小鼠呼吸频率的影... 目的 研究大麻二酚能否缓解经典阿片类药物芬太尼引起的不良反应。方法 通过肠道推进实验,评价sc给予芬太尼、ip给予大麻二酚后对小鼠胃肠道转运能力的影响;通过全身体积描记实验,评价sc给予芬太尼、ip给予大麻二酚后对小鼠呼吸频率的影响;通过慢性炎症痛急性耐受实验,评价重复3次sc给予芬太尼、ip给予大麻二酚后对小鼠左侧后肢机械痛阈值的影响。结果 5 mg·kg-1大麻二酚对芬太尼致便秘无缓解作用,但给予10、20、40 mg·kg-1大麻二酚后,小鼠胃肠道的转运能力明显提高,芬太尼致便秘得到缓解,且10 mg·kg-1大麻二酚能缓解0.25、0.375 mg·kg-1芬太尼引起的便秘;10 mg·kg-1大麻二酚能明显降低0.25 mg·kg-1芬太尼重复给药引起的耐受;10 mg·kg-1大麻二酚能恢复由0.375 mg·kg-1芬太尼致小鼠呼吸频率下降,芬太尼致呼吸抑制得到明显改善。结论 大麻二酚能明显缓解芬太尼致小鼠便秘、耐受及呼吸抑制等不良反应。 展开更多
关键词 阿片类药物 大麻二酚 呼吸抑制 耐受 便秘 芬太尼 成瘾 联合用药 炎症 不良反应
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新型过氧化氢生物发光探针的合成与光学性质评价 被引量:1
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作者 盖文睿 胡世龙 +2 位作者 康婷 海澳 柯博文 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2022年第3期225-228,共4页
目的设计并合成一个用于过氧化氢(H_(2)O_(2))可视化检测的新型小分子生物发光探针(HPBP)。方法在萤火虫萤光素的6’位羟基引入特异性识别基团芳基硼酸酯,构建H_(2)O_(2)小分子探针HPBP。通过探针与底物反应后光学信号强度的变化,对H_(2... 目的设计并合成一个用于过氧化氢(H_(2)O_(2))可视化检测的新型小分子生物发光探针(HPBP)。方法在萤火虫萤光素的6’位羟基引入特异性识别基团芳基硼酸酯,构建H_(2)O_(2)小分子探针HPBP。通过探针与底物反应后光学信号强度的变化,对H_(2)O_(2)检测的特异性和灵敏度进行考察。结果成功制备了HPBP,该探针对低浓度H_(2)O_(2)(0.25~5μmol·L^(-1))的响应具有良好的浓度依赖性,且在H_(2)O_(2)浓度低于其他物质20~300倍时,发光强度仍为其他物质的2~5倍。结论制备的HPBP探针检测限低,特异性强,为研究H_(2)O_(2)在疾病发生发展过程中的机制和作用提供了有力工具。 展开更多
关键词 过氧化氢 HPBP 生物发光 探针 萤光素-萤光素酶系统 检测 萤火虫萤光素 2-溴甲基苯基硼酸频哪醇酯
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普鲁卡因衍生物的设计、合成与生物评价
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作者 赵艺 殷嘉琪 +3 位作者 海澳 彭燕来 康婷 刘进 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2022年第5期485-489,共5页
目的 制备作为新型静脉全麻药物的普鲁卡因衍生物。方法 通过侧链改构制备3个普鲁卡因衍生物,通过碳谱、氢谱及高分辨质谱确定其结构,测定其纯度与脂水分布系数,通过软件预测其溶解度。采用序贯法测定3个化合物与普鲁卡因在小鼠中的半... 目的 制备作为新型静脉全麻药物的普鲁卡因衍生物。方法 通过侧链改构制备3个普鲁卡因衍生物,通过碳谱、氢谱及高分辨质谱确定其结构,测定其纯度与脂水分布系数,通过软件预测其溶解度。采用序贯法测定3个化合物与普鲁卡因在小鼠中的半数有效量(ED)与半数致死量(LD),从中筛选出优选化合物;采用序贯法测定优选化合物在大鼠中的ED与LD,并通过大鼠持续给药实验,观察其麻醉维持效果、苏醒时间及不良反应。通过急性毒性试验评价化合物在大鼠体内的器官毒性。结果 通过侧链改构获得了3个普鲁卡因衍生物并确定了其结构,测定了3个化合物的纯度、脂水分布系数,预测了其溶解度。获得3个化合物在小鼠中的ED与LD,从中筛选出优选化合物PL-18、PL-19,并得到两个化合物在大鼠中的ED与LD。通过持续给予大鼠PL-19来评价其麻醉效果与苏醒质量。通过大鼠体内急性毒性试验评价PL-19的肝、肾、心脏毒性。结论 制备的3个化合物均具有麻醉效应,其中,PL-19具有良好的麻醉效能及较大的安全范围,且不良反应较小,无肝、肾、心脏毒性,可作为新型静脉全麻药物进行开发。 展开更多
关键词 普鲁卡因衍生物 新型静脉全麻药物 全身麻醉 持续给药 合成 药效学研究 安全性评价 急性毒性试验
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药用大麻中次大麻二酚与局麻药联合使用对大鼠皮下浸润麻醉的影响
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作者 叶香含 牟建芮 +4 位作者 海澳 黎子源 殷嘉琪 廖欣怡 仇丽颖 《西南民族大学学报(自然科学版)》 CAS 2022年第1期53-58,共6页
研究药用大麻中次大麻二酚(CBDV)对局部麻醉药盐酸左布比卡因(LB)麻醉效果的影响.采用大鼠皮下浸润模型,分别考察不同剂量下,不同给药时间点CBDV对LB局部麻醉作用的有效时长和镇痛效果的影响.结果显示,1 mg·kg^(-1)、5 mg·kg^... 研究药用大麻中次大麻二酚(CBDV)对局部麻醉药盐酸左布比卡因(LB)麻醉效果的影响.采用大鼠皮下浸润模型,分别考察不同剂量下,不同给药时间点CBDV对LB局部麻醉作用的有效时长和镇痛效果的影响.结果显示,1 mg·kg^(-1)、5 mg·kg^(-1)、10 mg·kg^(-1)、20 mg·kg^(-1) CBDV与0.2%LB联合用药的有效作用时间分别为1.83±0.51 h、2.67±0.26 h、2.83±0.52 h、25±0.27 h;1.5 h以内,中剂量组10 mg·kg^(-1) CBDV联合用药作用效果最强;2 h之后,高剂量组20 mg·kg^(-1)镇痛强度强于其他组;在0.2%LB给药前5 min、15 min、30 min、60 min,分别尾静脉注射5 mg·kg^(-1) CBDV,联合用药的麻醉有效时长分别为2.58±0.38 h,2.83±0.41 h,2.50±0.55 h,2.58±0.58 h,均能延长盐酸左布比卡因的局麻作用时间.结果表明,CBDV对盐酸左布比卡因的局部麻醉时长及镇痛效果均有良好的协同作用. 展开更多
关键词 次大麻二酚 盐酸左布比卡因 皮下浸润模型
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基于luciferin-luciferase体系的肼生物发光探针的合成、体外评价及活体成像
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作者 徐峰 海澳 +3 位作者 马雅茹 仇丽颖 李敏勇 杜吕佩 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第5期886-891,共6页
本文设计合成了一个用于可视化分析检测肼(N_2H_4)的生物发光探针(bioluminescent probe for hydrazine,BPH),并完成对其光学响应性能和活体成像的评价。本文所描述的肼生物发光探针(BPH)是通过在光学报告基团萤火虫荧光素(firefly luci... 本文设计合成了一个用于可视化分析检测肼(N_2H_4)的生物发光探针(bioluminescent probe for hydrazine,BPH),并完成对其光学响应性能和活体成像的评价。本文所描述的肼生物发光探针(BPH)是通过在光学报告基团萤火虫荧光素(firefly luciferin)的适当修饰位点合理设计引入肼的特异性识别基团(乙酰基)以达到检测肼的目的,并且该探针以高选择性和高灵敏度等显著优点成功应用于活体水平对肼的可视化分析。实验结果表明,无论是在复杂的自然环境中还是在动物体内,本研究所发展的生物发光探针BPH是一种具有高创新性和广泛应用价值的检测肼的方法。 展开更多
关键词 肼生物发光探针 萤火虫荧光素 小分子探针 活体成像
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基于luciferin-luciferase体系的肼生物发光探针的设计、合成与光学评价
7
作者 康婷 海澳 +4 位作者 马雅茹 柯博文 秦勇 刘小宇 仇丽颖 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2019年第4期315-319,共5页
目的设计并合成一个用于肼(N_2H_4)可视化分析检测的小分子生物发光探针(bioluminescence probe for hydrazine,BLHy),并评价其光学响应性能。方法在光学报告的基团羟基萤光素(D-luciferin)上适当修饰位点,通过合理设计,引入肼的特异性... 目的设计并合成一个用于肼(N_2H_4)可视化分析检测的小分子生物发光探针(bioluminescence probe for hydrazine,BLHy),并评价其光学响应性能。方法在光学报告的基团羟基萤光素(D-luciferin)上适当修饰位点,通过合理设计,引入肼的特异性识别基团(4-溴丁酸酯),设计和构建一个小分子生物发光探针BLHy。通过探针与底物反应后的信号强度和光学波长的变化,研究探针在肼可视化检测和分析中的应用。结果成功设计并合成了一个小分子生物发光探针BLHy。该探针在Tris-HCl缓冲体系中能特异性对肼进行响应,强度是其他物质的4~17倍,表现出良好的选择性;探针对0~333μmol·L^-1肼的响应具有良好的浓度依赖性(r^2=0. 9987)。结论首次以luciferin-luciferase生物发光体系作为分析技术,设计并合成了用于肼检测的生物发光探针BLHy,为进一步研究肼在复杂自然环境和生物体系中的作用和机制提供了有力的工具。 展开更多
关键词 BLHy 羟基萤光素 荧光素酶 探针 Luciferin-luciferase体系 生物发光 4-溴丁酸酯
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用于汞离子检测的近红外荧光分子探针合成与评价
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作者 海澳 宋艳 +3 位作者 康婷 马雅茹 仇丽颖 齐庆容 《西南民族大学学报(自然科学版)》 CAS 2020年第3期273-282,共10页
设计合成了一种可特异性识别Hg^2+的小分子近红外荧光探针P-22,并完成对其体内、外光学响应性能的评价.该探针可在水溶液中被Hg2+催化发生烯醚的水解反应,从而释放出一种具有近红外荧光性质的花菁类染料qCy7,导致反应体系的最大发射波长... 设计合成了一种可特异性识别Hg^2+的小分子近红外荧光探针P-22,并完成对其体内、外光学响应性能的评价.该探针可在水溶液中被Hg2+催化发生烯醚的水解反应,从而释放出一种具有近红外荧光性质的花菁类染料qCy7,导致反应体系的最大发射波长由560 nm红移至705 nm,通过检测反应体系中荧光强度的变化实现对Hg^2+的半定量分析.实验结果证明,本研究所设计合成的近红外荧光探针P-22能够同时实现对体外水环境中和复杂生物体环境中的Hg2+进行高选择性、高灵敏度地实时检测,为进一步研究有害金属汞在自然环境及复杂的生物体内的作用提供了有力的工具. 展开更多
关键词 近红外荧光 探针 生物体系
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基于多级代理许可区块链的联邦边缘学习模型
9
作者 葛丽娜 海澳 王捷 《通信学报》 EI CSCD 北大核心 2024年第4期201-215,共15页
针对零信任边缘计算环境下联邦学习面临的隐私安全及学习效率低等问题,提出了一种边缘计算中基于多级代理许可区块链的联邦学习模型,设计多级代理许可区块链构建联邦边缘学习可信底层环境,实现分层模型聚合方案缓解模型训练压力,利用秘... 针对零信任边缘计算环境下联邦学习面临的隐私安全及学习效率低等问题,提出了一种边缘计算中基于多级代理许可区块链的联邦学习模型,设计多级代理许可区块链构建联邦边缘学习可信底层环境,实现分层模型聚合方案缓解模型训练压力,利用秘密共享和差分隐私设计混合策略增强模型隐私。针对边缘客户端可信度为零或极差的问题,设计了基于信誉验证的联邦任务节点选择算法,将正向训练样本及本地模型作为信誉奖励,完善安全验证方案,进一步保证模型抵御恶意敌手攻击的有效性。实验结果表明,在40%恶意敌手的攻击下,相较于现有的先进方案,所提方案准确率提升了10%,以较高的模型准确率实现了较高的隐私安全。 展开更多
关键词 联邦学习 区块链 数据安全 隐私保护 边缘计算
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38例IgG4相关性疾病临床及病理分析 被引量:1
10
作者 海澳 杜宇 +6 位作者 吕梦月 徐钢 李月强 黄骁燕 张艳 张存泰 高红宇 《临床内科杂志》 CAS 2017年第5期335-337,共3页
目的探讨38例IgG4相关性疾病(IgG4·RD)患者的临床和病理特点、治疗方法及预后。方法对38例IgG4-RD患者的一般资料、临床表现、实验室和影像学检查、组织病理检查、治疗方法及预后进行分析。结果38例患者中男25例,女13例,平均... 目的探讨38例IgG4相关性疾病(IgG4·RD)患者的临床和病理特点、治疗方法及预后。方法对38例IgG4-RD患者的一般资料、临床表现、实验室和影像学检查、组织病理检查、治疗方法及预后进行分析。结果38例患者中男25例,女13例,平均年龄(50±13)岁。7例(18.4%)患者表现为双下肢或颜面部水肿,6例(15.8%)表现为全身多发关节肿痛或皮疹。实验室检查结果提示球蛋白增高20例(55.6%),IgG水平升高18例(69.2%),IgG4水平升高30例,平均(7.45±9.48)g/L。22例行组织病理检查患者的受累组织中均可见大量IgG4阳性浆细胞浸润。影像学检查结果显示累及肺脏18例(47.4%)、胆道系统11例(28.9%)、颌下腺6例(15.8%)、腹膜后5例(13.2%)、胰腺4例(10.5%)、肾脏4例(10.5%)、眼眶1例(2.6%)。21例患者仅予以糖皮质激素治疗,3例仅予以免疫抑制剂治疗,8例予以糖皮质激素联合免疫抑制剂治疗,均好转出院,4例仅予以对症支持治疗,2例自动出院,无死亡病例。结论IgG4-RD是一类好发于中老年男性、累及多脏器的自身免疫性疾病,以血清IgG4水平升高、受累组织IgCA阳性浆细胞浸润为主要特点,对糖皮质激素和免疫抑制剂治疗反应良好。 展开更多
关键词 IGG4相关性疾病 浆细胞浸润 糖皮质激素
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不同分期慢性肾脏病患者血脂、炎性因子等指标水平分析 被引量:1
11
作者 李建飞 闵艳 +3 位作者 陈廷波 唐榕蔚 海澳 吕霞 《中国社区医师》 2021年第13期109-110,共2页
目的:分析不同分期慢性肾脏病(CKD)患者的血脂、炎性因子等指标情况。方法:2018年6月-2020年6月收治CKD患者96例,按不同分期分为早期组、中期组及晚期组,各32例;另随机选取健康体检者10例,作为对照组。比较各组血脂、炎性因子等指标水... 目的:分析不同分期慢性肾脏病(CKD)患者的血脂、炎性因子等指标情况。方法:2018年6月-2020年6月收治CKD患者96例,按不同分期分为早期组、中期组及晚期组,各32例;另随机选取健康体检者10例,作为对照组。比较各组血脂、炎性因子等指标水平。结果:早期组、中期组及晚期组患者三酰甘油(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、脂蛋白LP(a)、丙二醇(PDO)、髓过氧化物酶(MPO)、白介素6(IL-6)、白介素1β(IL-1β)、血糖(BG)、C反应蛋白(CRP)及血尿酸(BUA)水平均高于对照组,总胆红素(STB)水平低于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05)。结论:CKD患者的血脂、炎性因子等指标水平,会随着肾功能减退而升高。 展开更多
关键词 慢性肾脏病 炎性因子 血脂 研究分析
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分泌型卷曲相关蛋白4在常染色体显性遗传性多囊肾病中的表达及诱发凋亡的作用 被引量:1
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作者 杜宇 裴广畅 +8 位作者 海澳 吕永曼 李月强 代维 李俊华 何凡 刘颜颜 徐钢 高红宇 《中华肾脏病杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第6期430-435,共6页
目的观察分泌型卷曲相关蛋白4(sFRP4)在常染色体显性遗传性多囊肾病(ADPKD)中的表达情况及其在ADPKD中诱发凋亡的作用。方法(1)血清:收集12例健康人和20例ADPKD患者的血清标本,ELISA法检测血清中sFRP4的水平。(2)组织:收集... 目的观察分泌型卷曲相关蛋白4(sFRP4)在常染色体显性遗传性多囊肾病(ADPKD)中的表达情况及其在ADPKD中诱发凋亡的作用。方法(1)血清:收集12例健康人和20例ADPKD患者的血清标本,ELISA法检测血清中sFRP4的水平。(2)组织:收集肾癌根治性切除术后癌旁正常肾组织以及ADPKD患者肾组织,免疫组化法观察sFRP4在肾组织中的表达情况;实时定量PCR法检测肾组织中sFRP4mRNA及Caspase-3 mRNA水平;TUNEL法检测肾组织细胞凋亡。(3)细胞:HEK-293T细胞被分为3组:空白对照组、对照质粒PcDNA6转染组和Flag-sFRP4.PcDNA6质粒转染组,Western印迹法检测凋亡相关蛋白Caspase.3表达水平,流式细胞术检测各组细胞凋亡率。结果(1)ELISA检测结果显示,ADPKD患者血清sFRP4水平显著高于健康人(P〈0.05)。(2)免疫组化结果显示,sFRP4在ADPKD患者的肾小管上皮细胞胞质中表达明显增加。(3)实时定量PCR结果显示,ADPKD患者肾组织sFRP4mRNA和Caspase-3 mRNA表达水平显著高于正常肾组织(均P〈0.05)。(4)TUNEL检测结果显示,ADPKD患者肾小管上皮细胞凋亡较正常肾组织明显增加。(5)与对照组相比,过表达sFRP4的HEK-293T细胞中Caspase-3蛋白水平显著上调(P〈0.05),细胞凋亡率显著升高(P〈0.05)。结论sFRP4在ADPKD患者血液及肾组织中均明显升高,ADPKD中存在肾小管上皮细胞的异常凋亡,过表达sFRP4可以诱导HEK-293T细胞凋亡,推测sFRP4升高与ADPKD肾组织的异常凋亡增加有关。 展开更多
关键词 多囊肾 常染色体显性 细胞凋亡 半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶3 分泌型卷曲相关蛋白4
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